《藥用植物資源》ppt.ppt
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藥用植物資源 藥用植物資源 定義 具有治療 預(yù)防疾病和對人體有保健作用的植物統(tǒng)稱為藥用植物 我國藥用植物開發(fā)現(xiàn)狀 1 藥用植物有二千多年的臨床應(yīng)用歷史 但臨床上大多以復(fù)方配伍使用 無確切的實驗數(shù)據(jù) 藥品四大要素 安全 有效 穩(wěn)定 可控 無法保證 藥用植物資源 我國藥用植物開發(fā)現(xiàn)狀 2 低水平重復(fù)和高水平重復(fù)開發(fā)嚴(yán)重 缺少具有獨立知識產(chǎn)權(quán)的高水平新藥 例如中藥復(fù)方的加加減減 療效和質(zhì)量控制水平?jīng)]有明顯提高 藥用植物有效成分或有效部位的重復(fù)開發(fā) 如人參中人參皂苷的開發(fā) 3 極少數(shù)開發(fā)成功 復(fù)方丹參滴丸 丹參 三七 冰片 地奧心血康 天然物藥品 一類新藥 的開發(fā)過程 選定研究對象 根據(jù)醫(yī)學(xué)典籍 民族民間經(jīng)驗或國外天然藥物 收集原料 采集或從市場購入 篩選活性 有活性 無活性 分離追蹤活性成分 確認(rèn)結(jié)構(gòu) 動物實驗1 藥效試驗2 毒性試驗3 藥代動力學(xué)試驗 制劑工業(yè)化研究1 處方及工藝研究2 臨床及生產(chǎn)用藥品質(zhì)量研究3 原料及制劑穩(wěn)定性研究4 生物利用度或溶出度試驗 原料保障供應(yīng)研究1 資源調(diào)查研究2 栽培研究3 組織培養(yǎng)4 人工合成 申報臨床研究 棄去 天然物藥品 一類新藥 的開發(fā)過程 臨床試驗研究1 期臨床試驗 起始期 2 期臨床試驗 對照治療試驗期 申請新藥證書及生產(chǎn)批文號 試生產(chǎn)3 期臨床試驗 正式生產(chǎn) 一類新藥開發(fā)周期 10 15年經(jīng)費 1 5 2 5億元 藥用植物中生物活性成分的研究方法 通過調(diào)研或廣泛篩選確定需要開發(fā)的藥用植物 然后采用體內(nèi)或體外的方法對該植物進(jìn)行藥效學(xué)評價 以便再次確認(rèn)該植物的開發(fā)價值 建立藥理模型 例 篩選治療心肌缺血藥物的藥理模型 1 細(xì)胞模型 培養(yǎng)心肌細(xì)胞 停止供應(yīng)維持心肌細(xì)胞生存必需的糖和氧 造成心肌缺血 2 整體動物模型 阻斷冠狀動脈 造成心肌缺血 藥用植物中生物活性成分的研究方法 根據(jù)原料藥中化學(xué)成分的性質(zhì)將其粗分成幾個部分 對每部分均進(jìn)行活性測試 確定有效部位 1 某一部分或幾部分活性強(qiáng) 剩余部分無活性或活性很弱 2 每部分均有活性 但活性均不強(qiáng) 說明粗分失敗 需要改用其它方法進(jìn)行粗分 3 某些天然成分屬于前體藥物 在體內(nèi)代謝后其代謝產(chǎn)物發(fā)揮藥效 在活性測試時最好采用體內(nèi)法 藥用植物中生物活性成分的研究方法 最常用的粗分方法是將其中的化學(xué)成分按極性大小不同分成幾個部分 如植物水煎 依次用石油醚 氯仿 乙酸乙酯 正丁醇萃取 或?qū)⒅参镆来斡檬兔?氯仿 乙酸乙酯 丙酮 乙醇 水等提取 也可根據(jù)其中化學(xué)成分不同類型進(jìn)行粗分 如堿提酸沉法提取黃酮 香豆素 醌類 酸水提取生物堿 藥用植物中生物活性成分的研究方法 采用各種色譜方法和其它方法對活性部位進(jìn)行分離 每次分離所得組分均需經(jīng)過活性測試 對于無效的組分常棄去不再研究 對各單體進(jìn)行活性評價 根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)確定活性單體的化學(xué)結(jié)構(gòu) 對有開發(fā)價值的化合物進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系研究和結(jié)構(gòu)修飾 進(jìn)而將其開發(fā)為新藥 藥用植物中生物活性成分的研究過程 對文獻(xiàn) 臨床及民間用藥進(jìn)行調(diào)研或廣泛篩選 確定要開發(fā)的藥物 藥物原材料 粗分 B A D C E 有效部分各種色譜和其它分離方法 G F I H J 活性組分各種分離方法 L K N M O P 單體活性評價 結(jié)構(gòu)測試 先導(dǎo)化合物 構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)構(gòu)修飾 具有開發(fā)價值的化合物 按國際慣例開發(fā) 創(chuàng)新藥物 藥用植物中前體活性成分的研究過程 動物口服 常為大鼠 藥物原材料 尿 糞便 膽汁 提取分離 代謝產(chǎn)物 根據(jù)代謝產(chǎn)物和代謝途徑推測活性成分 活性代謝產(chǎn)物 活性評價結(jié)構(gòu)測試 活性成分 按國際慣例開發(fā) 創(chuàng)新藥物 提取分離 提取分離 代謝產(chǎn)物 代謝產(chǎn)物 活性評價結(jié)構(gòu)測試 活性評價結(jié)構(gòu)測試 大黃瀉下活性成分的研究 大黃為蓼科植物掌葉大黃 唐古特大黃或藥用大黃的干燥根或根莖 具有瀉下通腸 涼血解毒的作用 用于術(shù)前清腸和治療便秘 生大黃瀉下活性部位的確定生大黃粉碎后依次用正已烷 氯仿 丙酮 乙醇 水提取 各提取物以大白鼠口服后觀察其致瀉作用作為活性追蹤指標(biāo) 大黃瀉下活性部位的篩選 正已烷回流提取3次 生大黃粉 正已烷提取物 殘渣 氯仿回流提取3次 殘渣 氯仿提取物 丙酮回流提取3次 殘渣 丙酮提取物 乙醇回流提取3次 殘渣 乙醇提取物 溫水浸3次 殘渣 水提物 大黃瀉下活性成分的研究 生大黃提取物瀉下作用 各實驗組均為10只大鼠 表中數(shù)值為具有瀉下作用的動物數(shù) 大黃瀉下活性部位的細(xì)分 水提物 正丁醇萃取 正丁醇萃取液 正丁醇提取物 乙醇提取 乙醇可溶物 70 丙酮重結(jié)晶 番瀉苷A 乙醇不溶物 水溶液 水提物 蒸干 回收溶劑 大黃瀉下活性成分的研究 生大黃細(xì)分組分瀉下作用 各實驗組均為10只大鼠 表中數(shù)值為具有瀉下作用的動物數(shù) 藥用植物資源的開發(fā)方法 開發(fā)藥用植物資源的三種形式 1 新藥用植物的開發(fā) 經(jīng)過文獻(xiàn)資料或民間用藥的調(diào)研 或通過現(xiàn)代藥理學(xué)的篩選研究 含體內(nèi) 體外 發(fā)現(xiàn)該植物中的某種化學(xué)成分具有藥用價值 進(jìn)而將該植物開發(fā)為新藥用植物 麻黃素 又稱麻黃堿 從麻黃科植物麻黃中提取得到 可增強(qiáng)心臟收縮力和心臟血流量 對支氣管平滑肌具有松馳作用 具有解熱 抗病毒作用 可誘發(fā)出汗 對大腦皮層有興奮作用 麻黃堿 藥用植物資源的開發(fā)方法 長春堿和長春新堿 從夾竹桃科植物長春花的全草提取得到 用于治療惡性淋巴瘤 白血病等 長春堿 長春新堿 藥用植物資源的開發(fā)方法 紫杉醇 又名紅豆杉醇 從紅豆杉科植物紅豆杉的樹皮中分離得到 用于治療卵巢癌 乳腺癌 肺癌等 紫杉醇 藥用植物資源的開發(fā)方法 開發(fā)藥用植物資源的三種形式 2 已知某種成分或某類成分具有藥用價值 根據(jù)植物的親緣關(guān)系 尋找含有這種或這類成分的植物 進(jìn)而將其開發(fā)為新藥用植物 藥用植物資源的開發(fā)方法 黃連素新來源的發(fā)現(xiàn) 黃連素最早發(fā)現(xiàn)于黃連和黃柏中 具有抗菌 消炎的作用 黃連 黃柏均系貴重藥材 資源有限 限制了黃連素的廣泛應(yīng)用 黃連為毛茛綱毛茛科黃連屬植物 多年生草本植物 根入藥 黃柏為薔薇綱蕓香科黃柏屬植物 落葉喬木 樹皮入藥 三顆針為毛茛綱小檗科植物 分析發(fā)現(xiàn)其中也含有黃連素 進(jìn)而將三顆針開發(fā)為新藥用植物 小檗堿 黃連素 藥用植物資源的開發(fā)方法 人參皂苷新來源的發(fā)現(xiàn) 人參皂苷是人參中的主要有效成分 通過對人參莖葉的研究發(fā)現(xiàn)人參莖葉中含有大量的皂苷 且與人參中的皂苷類似 可將人參莖葉開發(fā)成新藥用部位 藥用植物資源的開發(fā)方法 開發(fā)藥用植物資源的三種形式 3 通過藥用植物的有效成分或生物活性成分的研究 從中發(fā)現(xiàn)有藥用價值的活性單體或潛在藥用價值的藥用單體 即先導(dǎo)化合物 有一定的生物活性 但因其活性不夠顯著或毒副作用較大 無法將其開發(fā)新藥的具有潛在藥用價值的化合物稱為先導(dǎo)化合物 通過對先導(dǎo)化合物構(gòu)效關(guān)系的研究 進(jìn)而發(fā)現(xiàn)有藥用價值的化合物 將其開發(fā)為新藥 青蒿中抗瘧有效成分的發(fā)現(xiàn) 青蒿 菊科植物黃花蒿的干燥地上部分 具有清熱解暑 截瘧的功效 用于暑邪發(fā)熱 瘧疾寒熱等 據(jù)史書記載 青蒿一握 水二升 絞取汁盡服之 說明其中抗瘧成分加熱時可能破壞 青蒿素 由青蒿中進(jìn)行低溫提取 分離得到 為多種抗藥性瘧疾提供了新的有效藥物 青蒿素 青蒿素的結(jié)構(gòu)改造 青蒿素 水中及油中難溶 衍生物雙氫青蒿素速效 低毒 蒿甲醚油溶性 青蒿素琥珀酸單酯水溶性 青蒿素雙氫青蒿素蒿甲醚青蒿琥珀酸單酯 局麻藥古柯堿的結(jié)構(gòu)改造 古柯 古柯科植物古柯的葉 原產(chǎn)于南美洲熱帶 秘魯 海南 廣西及云南有栽培 古柯具有興奮 強(qiáng)壯 消除疲勞的作用 古柯堿 可卡因 用于局部麻醉藥 并能消除疲勞 古柯堿 普魯卡因 毒性大 久用成癮 毒性小 不成癮 藥用植物中生物活性成分提取方法 水蒸汽蒸餾法 溶劑提取法 提取方法 水提取 有機(jī)溶劑提取法 目的 將藥用植物中所要的成分盡可能完全提出 特點 任何一種方法所得到的提取物 仍包含幾種理化性質(zhì)類似的化合物 尚需進(jìn)一步分離精制 得到單體 有機(jī)化合物的極性 電負(fù)性 原子核對電子的吸引能力就是一個原子的電負(fù)性 偶極矩 在分子中 由于原子電負(fù)性不同 電荷分布不均勻 某部分正電荷多些 另一部分負(fù)電荷多些 正負(fù)電中心上的電荷值與兩個電荷中心之間的距離的乘積 稱為偶極距 極性 有機(jī)分子極性的強(qiáng)弱是由分子的偶極距引起的 偶極距越大 分子的極性越強(qiáng) 官能團(tuán)與化合物的極性 決定化合物極性的因素 分子中所含官能團(tuán)的種類 數(shù)目 大 小 極性 葡萄糖 硬脂酸 溶劑提取法的原理 相似相溶 植物成分在不同溶劑中的溶解度不同 利用適當(dāng)?shù)娜軇┦钩煞秩芙?常用溶劑的極性強(qiáng)弱順序 石油醚 苯 氯仿 乙醚 乙酸乙酯 丙酮 乙醇 甲醇 水 溶劑提取法分類 浸漬滲漉煎煮回流連續(xù)回流提取 索氏提取 浸漬提取 分類 冷浸 熱浸儀器裝置 熱水浸 冷浸 熱有機(jī)溶劑浸 滲漉提取 儀器裝置 操作 將藥材粉末裝于滲漉筒內(nèi) 上端不斷添加新溶劑 使其滲過藥粉 溶出可溶性成分 得到提取液 優(yōu)缺點 由于有較大的濃度差 提取效率較高 但溶劑用量大 煎煮提取 儀器裝置 操作 將藥材加適量水 加熱煮沸約 小時 過濾 得到提取液 優(yōu)缺點 溫度高提取成分多 提取時間短 水溶性雜質(zhì)多 溫度高 有效成分易破壞 水煎煮 回流提取 儀器裝置 操作 將藥材粗粉裝于圓底燒瓶中 加入適量溶劑 水浴或油浴中加熱回流提取 過濾 殘渣加入新溶劑重復(fù)提取 次 合并提取液 連續(xù)回流提取 索氏提取 儀器裝置 操作 將藥材裝于濾紙筒中 水浴加熱回流提取適當(dāng)時間 得到提取液 優(yōu)點 溶劑用量少 提取效率高 溶劑提取法的選擇依據(jù)提取溶劑的選擇及提取方法的選擇 1 根據(jù)樣品的溶解性 極性 選擇提取溶劑 極性大且可溶于水的物質(zhì) 或加熱易溶于水冷卻不易溶的物質(zhì)可用水提取 極性較大 選擇乙醇 甲醇等提取 極性較小的物質(zhì)選擇各種小極性有機(jī)溶劑提取 溶劑提取法的選擇依據(jù) 2 根據(jù)樣品的性質(zhì)選擇提取方法 加熱易變質(zhì)的物質(zhì)選擇冷浸或滲漉 加過熱易變質(zhì) 或加熱至一定溫度即可提取完全的物質(zhì)選擇熱浸或連續(xù)提取 索氏提取 在回流條件下提取效果最好的物質(zhì)選擇回流提取 可用水提取 并且物質(zhì)穩(wěn)定 可選擇水煎煮 溶劑提取法流程 乙醇粗提 不同極性有機(jī)溶劑提取流程 藥材 醇提液 乙醇提取 濃縮至干 加水 懸浮液 萃取 石油醚萃取液 乙酸乙酯萃取液 正丁醇萃取液 水層 例 從槐米中提取蘆丁 槐米 豆科植物槐的干燥花蕾 具有涼血止血 清肝瀉火的作用 蘆丁 在槐米中的含量高于20 易溶于熱水 0 55 熱乙醇 3 5 冷乙醇 0 36 難溶于冷水 0 0013 槐米 水煎液 蘆丁 水煎 冷卻 兩次 例 石油醚提取細(xì)辛素 細(xì)辛 馬兜鈴科植物細(xì)辛的干燥全草 用于風(fēng)寒感冒 頭痛 牙痛等 細(xì)辛素 溶于沸甲醇 乙醇 氯仿 丙酮 石油醚和苯 幾乎不溶于水 細(xì)辛 石油醚提取液 石油醚 1濃縮 回流 2室溫放置 晶體 細(xì)辛素 母液 揮發(fā)油 提取方法 水蒸汽蒸餾 1 原理 揮發(fā)油與水蒸汽氣壓之和等于大氣壓時 揮發(fā)油隨水一起蒸出2 裝置 3 應(yīng)用 提取藥材中的揮發(fā)油成分 藥用植物中生物活性成分的精制方法 一 水提醇沉 二 液 液萃取 三 層析法 植物化學(xué)成分的精制方法 一 水提醇沉水提液中加入一定量的醇使其成一定比例的醇 水溶液 使水溶性物質(zhì)沉淀 用途 精制易溶于水和醇水或易溶于水不易溶于醇水的物質(zhì) 植物水提液 沉淀 乙醇 溶液 80 醇 水溶液 多糖 蛋白等 脂溶性物質(zhì) 植物化學(xué)成分的精制方法 二 液 液萃取根據(jù)相似相溶原理 依次選擇幾種與水不相混溶 極性又有差別的有機(jī)溶劑萃取水提液 如石油醚 乙醚 氯仿 乙酸乙酯 正丁醇等 水提液的制備方法 1 藥材直接用水提取 2 藥材用乙醇等有機(jī)溶劑提取后 濃縮至干 提取物懸浮于水中- 1.請仔細(xì)閱讀文檔,確保文檔完整性,對于不預(yù)覽、不比對內(nèi)容而直接下載帶來的問題本站不予受理。
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