阿法替尼中文說(shuō)明書.doc

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【藥物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美國(guó)上市時(shí)間】非小細(xì)胞肺癌，2013年【類別】激酶抑制劑【分子式】C32H33ClFN5O11【靶點(diǎn)】EGFR【生產(chǎn)公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【購(gòu)買地】美國(guó) 【劑型和規(guī)格】 口服片劑，規(guī)格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克藥片：淺藍(lán)色，薄膜包衣，圓形雙凸面，斜角邊。一面有“T40”字樣，另一面標(biāo)有勃林格殷格翰的標(biāo)志，國(guó)家藥品驗(yàn)證號(hào)NDC: 0597-0138-30。 30毫克藥片：深藍(lán)色，薄膜包衣，圓形雙凸面，斜角邊。一面有“T30”字樣，另一面標(biāo)有勃林格殷格翰的標(biāo)志，國(guó)家藥品驗(yàn)證號(hào)NDC: 0597-0137-30。 20毫克藥片：白色到淺黃色，薄膜包衣，圓形雙凸面，斜角邊。一面有“T20”字樣，另一面標(biāo)有勃林格殷格翰的標(biāo)志，國(guó)家藥品驗(yàn)證號(hào)NDC: 0597-0141-30。 【適應(yīng)癥和用法】 EGFR突變陽(yáng)性，轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。使用限制：目前沒(méi)有數(shù)據(jù)支持阿法替尼能夠用于治療腫瘤含有其他EGFR突變的病人;鉑化療后的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺鱗癌。 【用法用量】 病人的選擇：根據(jù)病人腫瘤切片中EGFR19號(hào)外顯子缺失或21號(hào)外顯子替換突變的樣式。 推薦劑量： 口服40毫克/次/天，直到出現(xiàn)耐受性或者疾病的進(jìn)展。 患者有嚴(yán)重的腎損傷（腎小球?yàn)V過(guò)率為15到29 毫升/分鐘/1.73 m2）： 推薦劑量為：口服30毫克/次/天，一天口服一次。 用藥時(shí)間：飯前1小時(shí)或餐后2小時(shí)。 在錯(cuò)過(guò)一劑量用藥的十二個(gè)小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)行下次用藥。 出現(xiàn)副反應(yīng)時(shí)的劑量調(diào)整： 出現(xiàn)任何如下副反應(yīng)，請(qǐng)立即停止用藥： 3級(jí)或者更高級(jí)別的副作用 2級(jí)或更高級(jí)別腹瀉；也可以在服用抑制腹瀉藥物的同時(shí)，持續(xù)堅(jiān)持2天或兩天以上 持續(xù)超過(guò)7天或難以忍受的皮膚反應(yīng) 2級(jí)或者更高級(jí)的腎損傷 當(dāng)副作用降為1級(jí)或者回到基準(zhǔn)線水平或者患者恢復(fù)正常狀態(tài)時(shí)，恢復(fù)給藥；但是劑量需要減少，如比原劑量減少10毫克/次/天。 以下情況，永久停止阿法替尼: 威脅生命的大皰，水皰以及皮膚脫落損傷 間質(zhì)性肺病 嚴(yán)重的藥源性肝損傷 長(zhǎng)期潰瘍性角膜炎 心臟左心室功能紊亂 當(dāng)劑量為20毫克/天時(shí)，仍然出現(xiàn)嚴(yán)重的副作用 藥物相互作用時(shí)的劑量調(diào)整： P-gp抑制劑：當(dāng)使用P-gp抑制劑時(shí)，阿法替尼每天劑量減少10毫克。停止使用P-gp抑制劑后，恢復(fù)到正常的劑量。 P-gp誘導(dǎo)物：當(dāng)使用P-gp誘導(dǎo)劑時(shí)，阿法替尼每天劑量增加10毫克。停止使用P-gp誘導(dǎo)劑2-3天后，恢復(fù)到正常的劑量。 【禁忌癥】無(wú)。 【警告和注意事項(xiàng)】 腹瀉：腹瀉可能導(dǎo)致脫水和腎衰。對(duì)嚴(yán)重和對(duì)抗腹瀉藥物無(wú)反應(yīng)延長(zhǎng)腹瀉不給阿法替尼。 大皰和剝脫性皮膚疾?。?.15%患者中生嚴(yán)重大皰，起泡，和去角質(zhì)病變。對(duì)威脅生命的皮膚反應(yīng)終止藥物。對(duì)嚴(yán)重和延長(zhǎng)皮膚反應(yīng)不給阿法替尼。 間質(zhì)性肺病(ILD)：在1.5%患者發(fā)生。對(duì)肺癥狀急性發(fā)作或惡化不給阿法替尼。如被診斷ILD終止阿法替尼。 肝毒性：在0.18%患者中發(fā)生致命性肝損傷。用定期肝檢驗(yàn)監(jiān)視。對(duì)肝檢驗(yàn)嚴(yán)重或惡化不給或終止阿法替尼。 【不良反應(yīng)】 腹瀉、痢疾、皰疹和表皮脫落、間質(zhì)性肺病、肝毒性、角膜炎。 【藥物相互作用】 P-gp抑制劑和P-gp誘導(dǎo)劑的作用： 同時(shí)服用P-gp抑制劑和阿法替尼可以增加阿法替尼的接觸率。其中P-gp抑制劑包括但不局限于利托那韋，環(huán)孢霉素A，酮康唑，伊曲康唑，紅霉素，維拉帕米，奎尼丁，他克莫司，奈非那韋，賽克納瓦和胺碘酮。 同時(shí)服用P-gp誘導(dǎo)劑和阿法替尼可以減少阿法替尼的接觸率。其中P-gp誘導(dǎo)劑包括但不局限于利福平，立痛定，苯妥英，苯巴比妥，貫葉連翹。 【在特殊人群中使用】 孕婦：根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果以及作用機(jī)制，當(dāng)孕婦使用阿法替尼時(shí)，藥物會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。但是現(xiàn)在還沒(méi)有孕婦使用阿法替尼的相關(guān)數(shù)據(jù)。在一項(xiàng)針對(duì)懷孕兔子胚胎發(fā)育的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，給兔子的用藥量相當(dāng)于人類40毫克/天的五分之一，結(jié)果顯示出了胚胎毒性以及母體毒性，從而導(dǎo)致了妊娠晚期墮胎率增加。受試群體的出生缺陷和流產(chǎn)的風(fēng)險(xiǎn)是未知的。在美國(guó)正常群體中,臨床上出生缺陷和流產(chǎn)的估測(cè)風(fēng)險(xiǎn)分別是2到4%、15 - 20%。 哺乳：目前并沒(méi)有在人奶中檢測(cè)到阿法替尼，也無(wú)證據(jù)表明阿法替尼會(huì)影響到母乳喂養(yǎng)的嬰兒或奶制品。鑒于使用阿法替尼有產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，因此建議哺乳期媽媽在用藥期間以及停藥后兩周內(nèi)不要母乳喂養(yǎng)。 生殖影響： 避孕： 孕婦使用阿法替尼會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。建議有懷孕意向的女性在用藥治療期間以及停藥至少兩周之內(nèi)采取有效避孕措施。 不孕： 根據(jù)目前的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)來(lái)看，阿法替尼可能會(huì)減弱男性和女性的生殖能力。目前還不知道這種減弱是否可逆。 兒童用藥：安全性和有效性未知。 老人用藥：首先，目前的臨床研究中患者數(shù)據(jù)量不充分，且依據(jù)僅有的數(shù)據(jù)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大于65歲患者及小于65歲患者用藥效果并無(wú)整體差異。 腎功能損傷：腎功能嚴(yán)重受損的患者藥物曝光量要高于有正常腎功能的患者。因此前者的其實(shí)劑量是30毫克/天。而對(duì)于有輕中度腎損傷的患者不需要做出調(diào)整。 肝功能損傷：目前還沒(méi)有關(guān)于肝功能嚴(yán)重受損患者的臨床數(shù)據(jù)。而對(duì)于有輕中度肝損傷的患者不需要調(diào)整劑量。密切關(guān)注肝功能嚴(yán)重受損患者的用藥過(guò)程，一旦病人無(wú)法忍受則對(duì)劑量做出調(diào)整。 【藥物過(guò)量】 關(guān)于2個(gè)健康青少年過(guò)量注射實(shí)驗(yàn)的數(shù)據(jù):每個(gè)人攝入360毫克的阿法替尼，導(dǎo)致惡心、嘔吐、乏力、頭暈、頭痛、腹痛和淀粉酶升高。 【本質(zhì)】 主要：阿法替尼，一種酪氨酸激酶抑制劑。在阿法替尼中，阿法替尼以馬來(lái)酸阿法替尼的形式存在。馬來(lái)酸阿法替尼呈白色至棕黃色干粉狀，吸水吸濕。 阿法替尼片劑用于口服，有40毫克裝，30毫克裝，20毫克裝（分別相當(dāng)于59.12毫克，44.34毫克，29.56毫克馬來(lái)酸阿法替尼） 非活性成分為： 片芯：乳糖水合物，微晶纖維素，交聯(lián)聚維酮，二氧化硅膠體，硬脂酸鎂；包衣：羥丙甲纖維素，聚乙二醇，二氧化鈦，滑石，吐溫80，靛藍(lán)色素（僅T40和T30含有）。 【儲(chǔ)存】 在室溫下儲(chǔ)存阿法替尼(20℃-25℃)?！　? 阿法替尼保持在原始容器并保持容器緊閉?！　? 讓阿法替尼遠(yuǎn)離光和水分?！　? 扔掉(丟棄)任何過(guò)時(shí)或不再需要的阿法替尼?！　? 將阿法替尼和所有藥品放置在兒童無(wú)法夠到的地方。 【患者須知】 當(dāng)你有以下問(wèn)題時(shí)，請(qǐng)告訴你的醫(yī)生： 有腎臟或肝臟問(wèn)題。 出了肺癌還有其他肺部或呼吸道疾病。 曾有嚴(yán)重的干眼癥或其他眼部疾病。若佩戴有隱形眼鏡，需要告知你的醫(yī)生。 有心臟問(wèn)題。 懷孕或者打算懷孕。 正在哺乳嬰兒或者有哺乳的計(jì)劃。 告訴醫(yī)生所有你正在服用的其他藥物，包括處方藥和非處方藥、維他命以及草藥補(bǔ)充劑。因?yàn)檫@些藥物相互作用的通路有重合，會(huì)相互影響藥效。 我要如何用藥？ 按照醫(yī)生指示用藥。 醫(yī)生會(huì)告訴你用藥時(shí)間及用量。不要擅自更改用量，更不能擅自停藥。 飯前一小時(shí)或飯后兩小時(shí)空腹?fàn)顟B(tài)下用藥。 在錯(cuò)過(guò)一劑量用藥的十二個(gè)小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)行下次用藥。 當(dāng)服用過(guò)量藥物時(shí)，迅速到最近的醫(yī)院急診室就診。 【用藥期間需注意】 控制你在陽(yáng)光下的時(shí)間。阿法替尼會(huì)讓你的皮膚對(duì)陽(yáng)光敏感。你有可能會(huì)得惡性皮疹或粉刺或者嚴(yán)重的曬傷。如果你不得不在陽(yáng)光下，請(qǐng)使用防曬霜，盡量減少暴露在陽(yáng)光下的可能。 【最常見(jiàn)的副反應(yīng)】 腹瀉，皮疹，口腔潰瘍，釘炎癥，皮膚干燥，粉刺，食欲下降，惡心，嘔吐，瘙癢。 更多藥品相關(guān)信息請(qǐng)微信搜索“zl知道”公眾號(hào)