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支氣管哮喘常用藥
一常用平喘藥物
1. β腎上腺素受體沖動劑
這類藥物有極強的支氣管舒張藥物,平喘作用迅速,副作用小,是緩解哮喘病癥的首選藥物,但因其對于氣道炎癥幾乎無作用,長期單獨使用。有以下幾類:
(1) 短效—速效β2受體沖動劑—
沙丁胺醇氣霧劑〔商品名稱:萬托林〕、特布他林氣霧劑〔硫酸特布他林氣霧劑〕。適用于哮喘急性發(fā)作病癥控制。
A. 沙丁胺醇氣霧劑〔商品名稱:萬托林〕
用法用量:一般作為臨時用藥,有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時,噴霧吸入。每次吸入100~200μg,即1~2噴,必要時可每隔4-8小時吸入一次,但24小時內(nèi)最多不宜超過8噴。
不良反
2、響:少數(shù)病例可見肌肉震顫,外周血管舒張及代償性心率加速,頭痛,不安,過敏反響。
本卷須知:
*高血壓、冠心病、糖尿病、甲狀腺機能亢進等患者應(yīng)慎用。
*長期使用可形成耐藥性,不僅療效降低,且有加重哮喘的不安全,因此對經(jīng)常使用本品者,應(yīng)同時使用吸入或全身皮質(zhì)類固醇治療。假設(shè)病人病癥較重,需要每天屢次吸入本品者,應(yīng)同時監(jiān)測最大呼氣流速,并應(yīng)到醫(yī)院就診,請專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)治療和用藥。
B. 特布他林氣霧劑〔硫酸特布他林氣霧劑〕
用法用量:噴霧吸收。一次1~2噴,一天3~4次,嚴重病人每次可增至6噴,最大劑量不超過 24噴/24小時。如果療效不顯著,請教醫(yī)生。
不良反響:少數(shù)患者有輕微的不良
3、反響,主要表現(xiàn)為口干、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡、心悸及手抖等。
本卷須知:
*未經(jīng)控制的甲狀腺機能亢進和糖尿病患者須慎用。
*不可與非選擇性β阻滯劑合用。
*該品系塞封的耐壓容器,不能損壞閥門,防止陽光直接照射和40℃以上高溫。
*氣霧劑塑料殼應(yīng)定期在溫水中清洗,待完全枯燥后再將氣霧劑鋁瓶放入。
*對腎上腺素受體沖動劑敏感者,應(yīng)從小量開場,假設(shè)使用一般劑量無效時請咨詢醫(yī)生。
(2) 短效—遲效β2受體沖動劑—
沙丁胺醇片〔硫酸沙丁胺醇片〕和特布他林片〔硫酸特布他林片〕,適用于日間哮喘的治療。
A.沙丁胺醇片〔硫酸沙丁胺醇片〕
用法用量:口服 成人每次1-2片,一日3次。
4、
不良反響:同氣霧劑
本卷須知:
*.本品僅有支氣管擴張作用,作用持續(xù)時間約4小時,不能過量使用,哮喘病癥持續(xù)不能緩解者要及時找醫(yī)師診治。
*.孕婦禁用。哺乳期婦女慎用。
*高血壓,冠狀動脈供血缺乏,心血管功能不全,糖尿病,甲狀腺機能亢進等患者慎用。
*久用本品易產(chǎn)生耐受性,使藥效降低。此時患者對腎上腺素等擴張支氣管作用的藥物也同樣產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣不易緩解,哮喘加重。
*.對本品其他腎上腺素受體沖動劑過敏者禁用。
*.一般應(yīng)用3日后病癥仍不見緩解,應(yīng)向醫(yī)師或藥師咨詢。
B特布他林片〔硫酸特布他林片〕
用法用量:成人:開場1-2周,一次1.25mg〔半片〕一日2—
5、3次。以后可加至一次2.5mg〔一片〕,一日3次;兒童:按體重一次0.065mg/kg(但一次總量不應(yīng)超過1.25mg),一日3次.〕
不良反響:同氣霧劑
本卷須知:*少數(shù)病例有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸道障礙、口服5mg時,手指震顫發(fā)生率可達20%-33%。
*甲狀腺功能亢進、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用.
*.大劑量應(yīng)用可使有癲癇病史的患者發(fā)生酮癥酸中毒.
*長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受牲,療效降低.*β2受體沖動劑可能會引起低鉀血癥。當(dāng)與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥合用及缺氧都可能增加低鉀血癥的發(fā)生,因此,在這種情況下需監(jiān)測血清鉀的濃度。
〔3〕長效—速效β2受體沖動劑:福莫特羅干粉
6、吸入劑〔富馬酸福莫特羅粉吸入劑〕
適用于夜間哮喘的防治,也可用于哮喘急性發(fā)作的控制。
福莫特羅干粉吸入劑〔富馬酸福莫特羅粉吸入劑〕
用法用量:成人:常規(guī)劑量為一日1次或2次,一次4.5-9mg,早晨和/或晚間給藥。有些患者須提高劑量,一日1-2次,一次9-18mg,每天最多可吸36mg。〔產(chǎn)品規(guī)格:每吸4.5ug〔1g:10mg〕 〕
不良反響:
*循環(huán)系統(tǒng):偶見心動過速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。
*神經(jīng)系統(tǒng):偶見頭痛、震顫、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗等,罕見耳鳴、麻木感、不安、頭昏、眩暈等。
*.消化系統(tǒng):偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。
*.過敏反響:偶見瘙癢,罕
7、見皮疹,出現(xiàn)時應(yīng)停藥。
*.其它:偶見口渴、疲勞、倦怠感等。 6.耐受性:常規(guī)使用本品可產(chǎn)生與其它長效腎上腺素β2受體沖動藥及短效β2受體沖動藥類似的影響,如支氣管擴張的失敏。
本卷須知:同前。
〔4〕長效—遲效β2受體沖動劑:沙美特羅氣霧劑,適用于夜間哮喘的防治。
沙美特羅氣霧劑
用法用量:氣霧吸入用藥,成人50μg/次,每日2次,嚴重者可加至100μg/次;兒童50μg/次,每日2次。
不良反響:低血鉀、支氣管痙攣、震顫、心悸等。
本卷須知:
*.因不能緩解急性發(fā)作,需與短效β2受體沖動劑合用。
*.孕婦,哺乳婦最好不用。
*.甲亢慎用。
*本品不是口服或吸入皮質(zhì)
8、激素的代用品,而是補充其作用。
2. 茶堿〔黃嘌呤〕類藥物
具有舒張支氣管平滑肌作用,并具有強心、利尿、擴張冠狀動脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌的作用。低濃度的茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)的作用。
(1) 口服給藥:用于輕到中度哮喘發(fā)作和維持治療。
A. 氨茶堿片:
用法用量:口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;極量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次
不良反響: 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開場,早期多見的有惡心、嘔吐、易沖動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速
9、、心律失常,血清中茶堿超過 40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等病癥,嚴重的甚至呼吸、心跳停頓致死。
本卷須知:
*本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
*應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的不安全。
*腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿去除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
*茶堿制劑可致心律失常和〔或〕使原有的心律失常惡化;患者心率和〔或〕節(jié)律的任何改變均
10、應(yīng)進展監(jiān)測和研究。
*低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
*假設(shè)使用不當(dāng),常易引起嚴重的毒副作用,甚至危及生命。過敏反響多表現(xiàn)為皮膚濕疹,蕁麻疹或伴氣喘,也有多形紅斑樣藥疹。高度過敏者,常在推注過程中突發(fā)躁動不安、意識喪失、口唇紫紺,繼而呼吸心跳停頓。
B. 茶堿緩釋片
特點:口服后血藥濃度平穩(wěn),,平喘作用可維持12—14h,尤適用與哮喘夜間發(fā)作者。
用法用量:口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g~0.2g〔1-2片〕,一日2次,早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整,但日量不超過0.9g〔9片〕,分2次服用。
不良反響
11、:同氨茶堿片
本卷須知:不良反響:同氨茶堿片
(2) 靜脈給藥:
特點:適用于哮喘急性發(fā)作且近24h內(nèi)未用過茶堿類藥物的患者。
用法用量:成人每次200mg,12小時一次,以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射,時間應(yīng)在20分鐘以上,5~10日為一療程或遵醫(yī)囑。也可將本品300mg參加5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中,緩慢靜脈滴注,每日一次。負荷劑量為4—6mg/kg,維持劑量為0.6—0.8mg/kg。
不良反響:同氨茶堿片。
本卷須知:
*茶堿類藥物個體差異較大,多索茶堿劑量亦要視個體病情變化選擇最正確劑量和用藥方法。并監(jiān)測血藥物濃度。
*患有甲亢、竇性
12、心動過速、心律失常者,請遵醫(yī)囑用藥。
*嚴重心、肺、肝、腎功能異常者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者慎用。
*本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用,建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。
3. 抗膽堿類藥物—
這類藥物通過對支氣管平滑肌外表M3受體的抑制,松弛支氣管平滑肌。代表藥為溴化異丙阿托品氣霧劑。
溴化異丙托品氣霧劑〔可必特〕
用法用量:成人(包括老年人):一天四次,一次兩噴。需要時可用至最大劑量,即24小時內(nèi)12噴。假設(shè)發(fā)生迅速且追加給藥不能改善的呼吸困難時,應(yīng)立即就診。
不良反響:頭疼、口干、發(fā)聲困難、眩暈、焦慮、心動過速、骨骼肌的細顫和心悸。
本卷須知:前房角狹窄的青
13、光眼、前列腺肥大引起的尿道梗阻者、妊娠及哺乳婦女慎用。 氣霧劑誤噴眼睛時,可發(fā)生眼調(diào)節(jié)失調(diào)。
4. 糖皮質(zhì)激素—抗炎為主
(1) 二丙酸倍氯米松〔BDP〕氣霧劑
用法用量:成人一般每次噴藥0.05~0.1mg〔每撳1次約噴出主藥0.05~0.07mg〕,1日3~4次。嚴重病例用全身性皮質(zhì)激素控制病癥后再用本品治療,每日最大量不超過1mg。兒童用量按年齡酌減,每日最大量不超過0.8mg。待病癥緩解后逐漸減量。
不良反響: 局部抗炎藥,不良反響少,長期使用可出現(xiàn)喉部刺激、咳嗽、聲嘶;口咽部念珠菌感染。
本卷須知:
*.氣霧劑只用于慢性哮喘,急性發(fā)作時宜應(yīng)用較大劑量水溶性皮質(zhì)激素,或用支
14、氣管擴張劑和抗組胺類藥,待病癥控制后再改用本品氣霧劑治療。
*.使用本品后,應(yīng)在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服皮質(zhì)激素,一般在本氣霧劑治療4~5日后才慢慢減量停用。
*.氣霧劑對個別病人有刺激感,咽喉部出現(xiàn)白色念珠菌感染,但吸后立即漱口可減輕刺激感,并可用局部抗真菌藥控制感染。
〔2〕布地奈德〔BUD〕氣霧劑〔商品名:普米克〕
用法用量:按個體化給藥。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者,開場使用氣霧劑的劑量是:成人一日200~1600μg,分2~4次使用(較輕的患者一日200~800μg,較嚴重者那么是一日800~1600pg)。一般一次200μg,早晚各1次;病情嚴
15、重時,一次200μg,一日4次。小兒,2~7歲:一日200~400μg,分2~4次使用;7歲以上:一日200~800μg,分2~4次使用。
不良反響:可能發(fā)生輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶;口咽部念珠菌感染;速發(fā)或遲發(fā)的變態(tài)反響,包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣;精神病癥,如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。
本卷須知:
*對于本品任一成分過敏者禁用。懷孕期間及哺乳期應(yīng)慎用;與口服糖皮質(zhì)激素相比,在到達抗哮喘的等效劑量時,吸入型糖皮質(zhì)激素的全身性作用較低;2歲以下小兒應(yīng)慎用或不用。
*不應(yīng)試圖靠吸入本品快速緩解哮喘急性發(fā)作,仍需吸入短效支氣管擴張藥。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支
16、氣管擴張藥無效,或他們所需的吸入劑量較平時增加,那么應(yīng)就診,并考慮增強抗炎治療。
*以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥,有時不能控制需全身用藥才能控制的變態(tài)反響性疾病,如鼻炎、濕疹,這些變態(tài)反響性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制病癥。
*長期使用本品氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制,就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。
*肝功能下降可輕度影響本品的去除。肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。
〔3〕丙酸氟替卡松〔FP〕氣霧劑〔商品名:輔舒酮〕
用法用量:應(yīng)使患者了解吸入丙酸氟替卡松預(yù)防性治療哮喘的本質(zhì),即使無病癥也應(yīng)定期使用,4-7天顯效。應(yīng)根據(jù)每個病人的
17、治療反響,而調(diào)整丙酸氟替卡松的劑量。成人和16歲以上兒童:100-1000μg,每天2次。 應(yīng)根據(jù)疾病的嚴重程度給病人一個適宜的開場劑量: 輕度哮喘:100-250μg,每天2次;中度哮喘:250-500μg,每天2次;嚴重哮喘:500-1000μg,每天2次。然后可依每個病人的效果,調(diào)整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。另一種方法是,丙酸氟替卡松的開場劑量以定量氣霧劑給藥時的丙酸倍氯米松日劑量之半為標(biāo)準或相當(dāng)量。
不良反響:某些病人出現(xiàn)口腔和咽部白色念珠菌感染〔真菌性口腔炎〕、嗓音嘶啞、吸入后即用水漱口,給藥后可能出現(xiàn)支氣管痙攣,此時應(yīng)立即吸入速效支氣管擴張劑,立即停用丙酸氟替卡松氣霧劑
18、,檢查病人,必要時改用其他療法。
本卷須知:同BUD。
5. 白三烯調(diào)節(jié)劑
本品的運用可減少吸入激素的劑量、減輕哮喘的病癥,尤適用與阿司匹林和運動誘發(fā)哮喘的治療。代表藥為孟魯司特鈉。
孟魯司特鈉片〔商品名:順爾寧〕
用法用量:15歲及15歲以上成人:每日1片〔10mg〕,睡前服用。6-14歲兒科患者:每日服用咀嚼片1片〔5mg〕,睡前服用。本藥治療哮喘1天內(nèi)起效?;颊邞?yīng)長期服用本藥,不管是在哮喘控制階段還是惡化階段。
不良反響:本藥的一般耐受性良好,副作用較輕微。
本卷須知:
*對本產(chǎn)品的任何成份過敏者禁用。
*口服本藥不應(yīng)該用于治療急性哮喘發(fā)作,應(yīng)勸告患者準備好必要的急救藥
19、品備用。*雖然合用的吸入皮質(zhì)類固醇制劑可在醫(yī)師監(jiān)視下逐漸減量,但不應(yīng)該驟然使用本藥取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇制劑。
6. 其他
(1) 非激素類抗炎劑—色甘酸鈉和奈多羅米鈉。
這類藥物為肥大細胞膜穩(wěn)定劑,適用于輕度持續(xù)哮喘的長期治療,可預(yù)防變應(yīng)原,運動,干冷空氣和SO2等誘發(fā)的氣道阻塞,可減輕哮喘病癥和病情的加重.吸入這類藥物后的不良反響很少。
(2) 抗組胺藥〔H1受體拮抗劑〕—酮替芬、氯雷他定。
具有抗過敏反響作用,尤適用于伴有變應(yīng)性鼻炎的哮喘患者。常見的不良反響為中樞鎮(zhèn)靜作用〔嗜睡〕,駕駛員及高空作業(yè)者禁用。
二、按對氣道炎癥有無抑制作用劃分平喘藥〔臨床常用〕
1.解痙平喘藥—用于哮喘急性發(fā)作的治療
〔1〕速效吸入型β2受體沖動劑〔首選〕
〔2〕短效口服β2受體沖動劑
〔3〕抗膽堿藥物
〔4〕茶堿類
〔5〕全身應(yīng)用糖皮質(zhì)激素
2.抗炎平喘藥—用于平時預(yù)防。
〔1〕吸入型糖皮質(zhì)激素〔根據(jù)病情嚴重程度首選,或參加長效β2受體沖動劑吸入,如舒利迭〕
〔2〕吸入型長效β2受體沖動劑
〔3〕口服長效β2受體沖動劑
〔4〕白三烯調(diào)節(jié)劑
〔5〕茶堿類
〔6〕色甘酸鈉和奈多羅米鈉
〔7〕全身激素口服減量療法