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支氣管哮喘常用藥
一常用平喘藥物
1. β腎上腺素受體沖動(dòng)劑
這類藥物有極強(qiáng)的支氣管舒張藥物,平喘作用迅速,副作用小,是緩解哮喘病癥的首選藥物,但因其對(duì)于氣道炎癥幾乎無作用,長(zhǎng)期單獨(dú)使用。有以下幾類:
(1) 短效—速效β2受體沖動(dòng)劑—
沙丁胺醇?xì)忪F劑〔商品名稱:萬托林〕、特布他林氣霧劑〔硫酸特布他林氣霧劑〕。適用于哮喘急性發(fā)作病癥控制。
A. 沙丁胺醇?xì)忪F劑〔商品名稱:萬托林〕
用法用量:一般作為臨時(shí)用藥,有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時(shí),噴霧吸入。每次吸入100~200μg,即1~2噴,必要時(shí)可每隔4-8小時(shí)吸入一次,但24小時(shí)內(nèi)最多不宜超過8噴。
不良反
2、響:少數(shù)病例可見肌肉震顫,外周血管舒張及代償性心率加速,頭痛,不安,過敏反響。
本卷須知:
*高血壓、冠心病、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等患者應(yīng)慎用。
*長(zhǎng)期使用可形成耐藥性,不僅療效降低,且有加重哮喘的不安全,因此對(duì)經(jīng)常使用本品者,應(yīng)同時(shí)使用吸入或全身皮質(zhì)類固醇治療。假設(shè)病人病癥較重,需要每天屢次吸入本品者,應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)最大呼氣流速,并應(yīng)到醫(yī)院就診,請(qǐng)專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)治療和用藥。
B. 特布他林氣霧劑〔硫酸特布他林氣霧劑〕
用法用量:噴霧吸收。一次1~2噴,一天3~4次,嚴(yán)重病人每次可增至6噴,最大劑量不超過 24噴/24小時(shí)。如果療效不顯著,請(qǐng)教醫(yī)生。
不良反響:少數(shù)患者有輕微的不良
3、反響,主要表現(xiàn)為口干、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡、心悸及手抖等。
本卷須知:
*未經(jīng)控制的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)和糖尿病患者須慎用。
*不可與非選擇性β阻滯劑合用。
*該品系塞封的耐壓容器,不能損壞閥門,防止陽光直接照射和40℃以上高溫。
*氣霧劑塑料殼應(yīng)定期在溫水中清洗,待完全枯燥后再將氣霧劑鋁瓶放入。
*對(duì)腎上腺素受體沖動(dòng)劑敏感者,應(yīng)從小量開場(chǎng),假設(shè)使用一般劑量無效時(shí)請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
(2) 短效—遲效β2受體沖動(dòng)劑—
沙丁胺醇片〔硫酸沙丁胺醇片〕和特布他林片〔硫酸特布他林片〕,適用于日間哮喘的治療。
A.沙丁胺醇片〔硫酸沙丁胺醇片〕
用法用量:口服 成人每次1-2片,一日3次。
4、
不良反響:同氣霧劑
本卷須知:
*.本品僅有支氣管擴(kuò)張作用,作用持續(xù)時(shí)間約4小時(shí),不能過量使用,哮喘病癥持續(xù)不能緩解者要及時(shí)找醫(yī)師診治。
*.孕婦禁用。哺乳期婦女慎用。
*高血壓,冠狀動(dòng)脈供血缺乏,心血管功能不全,糖尿病,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等患者慎用。
*久用本品易產(chǎn)生耐受性,使藥效降低。此時(shí)患者對(duì)腎上腺素等擴(kuò)張支氣管作用的藥物也同樣產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣不易緩解,哮喘加重。
*.對(duì)本品其他腎上腺素受體沖動(dòng)劑過敏者禁用。
*.一般應(yīng)用3日后病癥仍不見緩解,應(yīng)向醫(yī)師或藥師咨詢。
B特布他林片〔硫酸特布他林片〕
用法用量:成人:開場(chǎng)1-2周,一次1.25mg〔半片〕一日2—
5、3次。以后可加至一次2.5mg〔一片〕,一日3次;兒童:按體重一次0.065mg/kg(但一次總量不應(yīng)超過1.25mg),一日3次.〕
不良反響:同氣霧劑
本卷須知:*少數(shù)病例有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸道障礙、口服5mg時(shí),手指震顫發(fā)生率可達(dá)20%-33%。
*甲狀腺功能亢進(jìn)、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用.
*.大劑量應(yīng)用可使有癲癇病史的患者發(fā)生酮癥酸中毒.
*長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受牲,療效降低.*β2受體沖動(dòng)劑可能會(huì)引起低鉀血癥。當(dāng)與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥合用及缺氧都可能增加低鉀血癥的發(fā)生,因此,在這種情況下需監(jiān)測(cè)血清鉀的濃度。
〔3〕長(zhǎng)效—速效β2受體沖動(dòng)劑:福莫特羅干粉
6、吸入劑〔富馬酸福莫特羅粉吸入劑〕
適用于夜間哮喘的防治,也可用于哮喘急性發(fā)作的控制。
福莫特羅干粉吸入劑〔富馬酸福莫特羅粉吸入劑〕
用法用量:成人:常規(guī)劑量為一日1次或2次,一次4.5-9mg,早晨和/或晚間給藥。有些患者須提高劑量,一日1-2次,一次9-18mg,每天最多可吸36mg?!伯a(chǎn)品規(guī)格:每吸4.5ug〔1g:10mg〕 〕
不良反響:
*循環(huán)系統(tǒng):偶見心動(dòng)過速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。
*神經(jīng)系統(tǒng):偶見頭痛、震顫、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗等,罕見耳鳴、麻木感、不安、頭昏、眩暈等。
*.消化系統(tǒng):偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。
*.過敏反響:偶見瘙癢,罕
7、見皮疹,出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。
*.其它:偶見口渴、疲勞、倦怠感等。 6.耐受性:常規(guī)使用本品可產(chǎn)生與其它長(zhǎng)效腎上腺素β2受體沖動(dòng)藥及短效β2受體沖動(dòng)藥類似的影響,如支氣管擴(kuò)張的失敏。
本卷須知:同前。
〔4〕長(zhǎng)效—遲效β2受體沖動(dòng)劑:沙美特羅氣霧劑,適用于夜間哮喘的防治。
沙美特羅氣霧劑
用法用量:氣霧吸入用藥,成人50μg/次,每日2次,嚴(yán)重者可加至100μg/次;兒童50μg/次,每日2次。
不良反響:低血鉀、支氣管痙攣、震顫、心悸等。
本卷須知:
*.因不能緩解急性發(fā)作,需與短效β2受體沖動(dòng)劑合用。
*.孕婦,哺乳婦最好不用。
*.甲亢慎用。
*本品不是口服或吸入皮質(zhì)
8、激素的代用品,而是補(bǔ)充其作用。
2. 茶堿〔黃嘌呤〕類藥物
具有舒張支氣管平滑肌作用,并具有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌的作用。低濃度的茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)的作用。
(1) 口服給藥:用于輕到中度哮喘發(fā)作和維持治療。
A. 氨茶堿片:
用法用量:口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;極量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次
不良反響: 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開場(chǎng),早期多見的有惡心、嘔吐、易沖動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速
9、、心律失常,血清中茶堿超過 40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等病癥,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停頓致死。
本卷須知:
*本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
*應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的不安全。
*腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿去除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
*茶堿制劑可致心律失常和〔或〕使原有的心律失常惡化;患者心率和〔或〕節(jié)律的任何改變均
10、應(yīng)進(jìn)展監(jiān)測(cè)和研究。
*低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
*假設(shè)使用不當(dāng),常易引起嚴(yán)重的毒副作用,甚至危及生命。過敏反響多表現(xiàn)為皮膚濕疹,蕁麻疹或伴氣喘,也有多形紅斑樣藥疹。高度過敏者,常在推注過程中突發(fā)躁動(dòng)不安、意識(shí)喪失、口唇紫紺,繼而呼吸心跳停頓。
B. 茶堿緩釋片
特點(diǎn):口服后血藥濃度平穩(wěn),,平喘作用可維持12—14h,尤適用與哮喘夜間發(fā)作者。
用法用量:口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g~0.2g〔1-2片〕,一日2次,早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整,但日量不超過0.9g〔9片〕,分2次服用。
不良反響
11、:同氨茶堿片
本卷須知:不良反響:同氨茶堿片
(2) 靜脈給藥:
特點(diǎn):適用于哮喘急性發(fā)作且近24h內(nèi)未用過茶堿類藥物的患者。
用法用量:成人每次200mg,12小時(shí)一次,以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射,時(shí)間應(yīng)在20分鐘以上,5~10日為一療程或遵醫(yī)囑。也可將本品300mg參加5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中,緩慢靜脈滴注,每日一次。負(fù)荷劑量為4—6mg/kg,維持劑量為0.6—0.8mg/kg。
不良反響:同氨茶堿片。
本卷須知:
*茶堿類藥物個(gè)體差異較大,多索茶堿劑量亦要視個(gè)體病情變化選擇最正確劑量和用藥方法。并監(jiān)測(cè)血藥物濃度。
*患有甲亢、竇性
12、心動(dòng)過速、心律失常者,請(qǐng)遵醫(yī)囑用藥。
*嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能異常者以及活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍患者慎用。
*本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時(shí)服用,建議不要同時(shí)飲用含咖啡因的飲料或食品。
3. 抗膽堿類藥物—
這類藥物通過對(duì)支氣管平滑肌外表M3受體的抑制,松弛支氣管平滑肌。代表藥為溴化異丙阿托品氣霧劑。
溴化異丙托品氣霧劑〔可必特〕
用法用量:成人(包括老年人):一天四次,一次兩噴。需要時(shí)可用至最大劑量,即24小時(shí)內(nèi)12噴。假設(shè)發(fā)生迅速且追加給藥不能改善的呼吸困難時(shí),應(yīng)立即就診。
不良反響:頭疼、口干、發(fā)聲困難、眩暈、焦慮、心動(dòng)過速、骨骼肌的細(xì)顫和心悸。
本卷須知:前房角狹窄的青
13、光眼、前列腺肥大引起的尿道梗阻者、妊娠及哺乳婦女慎用。 氣霧劑誤噴眼睛時(shí),可發(fā)生眼調(diào)節(jié)失調(diào)。
4. 糖皮質(zhì)激素—抗炎為主
(1) 二丙酸倍氯米松〔BDP〕氣霧劑
用法用量:成人一般每次噴藥0.05~0.1mg〔每撳1次約噴出主藥0.05~0.07mg〕,1日3~4次。嚴(yán)重病例用全身性皮質(zhì)激素控制病癥后再用本品治療,每日最大量不超過1mg。兒童用量按年齡酌減,每日最大量不超過0.8mg。待病癥緩解后逐漸減量。
不良反響: 局部抗炎藥,不良反響少,長(zhǎng)期使用可出現(xiàn)喉部刺激、咳嗽、聲嘶;口咽部念珠菌感染。
本卷須知:
*.氣霧劑只用于慢性哮喘,急性發(fā)作時(shí)宜應(yīng)用較大劑量水溶性皮質(zhì)激素,或用支
14、氣管擴(kuò)張劑和抗組胺類藥,待病癥控制后再改用本品氣霧劑治療。
*.使用本品后,應(yīng)在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服皮質(zhì)激素,一般在本氣霧劑治療4~5日后才慢慢減量停用。
*.氣霧劑對(duì)個(gè)別病人有刺激感,咽喉部出現(xiàn)白色念珠菌感染,但吸后立即漱口可減輕刺激感,并可用局部抗真菌藥控制感染。
〔2〕布地奈德〔BUD〕氣霧劑〔商品名:普米克〕
用法用量:按個(gè)體化給藥。在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者,開場(chǎng)使用氣霧劑的劑量是:成人一日200~1600μg,分2~4次使用(較輕的患者一日200~800μg,較嚴(yán)重者那么是一日800~1600pg)。一般一次200μg,早晚各1次;病情嚴(yán)
15、重時(shí),一次200μg,一日4次。小兒,2~7歲:一日200~400μg,分2~4次使用;7歲以上:一日200~800μg,分2~4次使用。
不良反響:可能發(fā)生輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶;口咽部念珠菌感染;速發(fā)或遲發(fā)的變態(tài)反響,包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣;精神病癥,如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。
本卷須知:
*對(duì)于本品任一成分過敏者禁用。懷孕期間及哺乳期應(yīng)慎用;與口服糖皮質(zhì)激素相比,在到達(dá)抗哮喘的等效劑量時(shí),吸入型糖皮質(zhì)激素的全身性作用較低;2歲以下小兒應(yīng)慎用或不用。
*不應(yīng)試圖靠吸入本品快速緩解哮喘急性發(fā)作,仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張藥。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支
16、氣管擴(kuò)張藥無效,或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加,那么應(yīng)就診,并考慮增強(qiáng)抗炎治療。
*以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥,有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的變態(tài)反響性疾病,如鼻炎、濕疹,這些變態(tài)反響性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制病癥。
*長(zhǎng)期使用本品氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制,就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。
*肝功能下降可輕度影響本品的去除。肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。
〔3〕丙酸氟替卡松〔FP〕氣霧劑〔商品名:輔舒酮〕
用法用量:應(yīng)使患者了解吸入丙酸氟替卡松預(yù)防性治療哮喘的本質(zhì),即使無病癥也應(yīng)定期使用,4-7天顯效。應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的
17、治療反響,而調(diào)整丙酸氟替卡松的劑量。成人和16歲以上兒童:100-1000μg,每天2次。 應(yīng)根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度給病人一個(gè)適宜的開場(chǎng)劑量: 輕度哮喘:100-250μg,每天2次;中度哮喘:250-500μg,每天2次;嚴(yán)重哮喘:500-1000μg,每天2次。然后可依每個(gè)病人的效果,調(diào)整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。另一種方法是,丙酸氟替卡松的開場(chǎng)劑量以定量氣霧劑給藥時(shí)的丙酸倍氯米松日劑量之半為標(biāo)準(zhǔn)或相當(dāng)量。
不良反響:某些病人出現(xiàn)口腔和咽部白色念珠菌感染〔真菌性口腔炎〕、嗓音嘶啞、吸入后即用水漱口,給藥后可能出現(xiàn)支氣管痙攣,此時(shí)應(yīng)立即吸入速效支氣管擴(kuò)張劑,立即停用丙酸氟替卡松氣霧劑
18、,檢查病人,必要時(shí)改用其他療法。
本卷須知:同BUD。
5. 白三烯調(diào)節(jié)劑
本品的運(yùn)用可減少吸入激素的劑量、減輕哮喘的病癥,尤適用與阿司匹林和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘的治療。代表藥為孟魯司特鈉。
孟魯司特鈉片〔商品名:順爾寧〕
用法用量:15歲及15歲以上成人:每日1片〔10mg〕,睡前服用。6-14歲兒科患者:每日服用咀嚼片1片〔5mg〕,睡前服用。本藥治療哮喘1天內(nèi)起效?;颊邞?yīng)長(zhǎng)期服用本藥,不管是在哮喘控制階段還是惡化階段。
不良反響:本藥的一般耐受性良好,副作用較輕微。
本卷須知:
*對(duì)本產(chǎn)品的任何成份過敏者禁用。
*口服本藥不應(yīng)該用于治療急性哮喘發(fā)作,應(yīng)勸告患者準(zhǔn)備好必要的急救藥
19、品備用。*雖然合用的吸入皮質(zhì)類固醇制劑可在醫(yī)師監(jiān)視下逐漸減量,但不應(yīng)該驟然使用本藥取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇制劑。
6. 其他
(1) 非激素類抗炎劑—色甘酸鈉和奈多羅米鈉。
這類藥物為肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑,適用于輕度持續(xù)哮喘的長(zhǎng)期治療,可預(yù)防變應(yīng)原,運(yùn)動(dòng),干冷空氣和SO2等誘發(fā)的氣道阻塞,可減輕哮喘病癥和病情的加重.吸入這類藥物后的不良反響很少。
(2) 抗組胺藥〔H1受體拮抗劑〕—酮替芬、氯雷他定。
具有抗過敏反響作用,尤適用于伴有變應(yīng)性鼻炎的哮喘患者。常見的不良反響為中樞鎮(zhèn)靜作用〔嗜睡〕,駕駛員及高空作業(yè)者禁用。
二、按對(duì)氣道炎癥有無抑制作用劃分平喘藥〔臨床常用〕
1.解痙平喘藥—用于哮喘急性發(fā)作的治療
〔1〕速效吸入型β2受體沖動(dòng)劑〔首選〕
〔2〕短效口服β2受體沖動(dòng)劑
〔3〕抗膽堿藥物
〔4〕茶堿類
〔5〕全身應(yīng)用糖皮質(zhì)激素
2.抗炎平喘藥—用于平時(shí)預(yù)防。
〔1〕吸入型糖皮質(zhì)激素〔根據(jù)病情嚴(yán)重程度首選,或參加長(zhǎng)效β2受體沖動(dòng)劑吸入,如舒利迭〕
〔2〕吸入型長(zhǎng)效β2受體沖動(dòng)劑
〔3〕口服長(zhǎng)效β2受體沖動(dòng)劑
〔4〕白三烯調(diào)節(jié)劑
〔5〕茶堿類
〔6〕色甘酸鈉和奈多羅米鈉
〔7〕全身激素口服減量療法