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1、,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級(jí),第三級(jí),第四級(jí),第五級(jí),2014/5/12,#,頭孢呋辛、頭孢替安,相同點(diǎn),第二代頭孢菌素,作用機(jī)制相同：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,較第一代頭孢菌素相比，對(duì)酶的穩(wěn)定性有所提高，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用比第一代強(qiáng),二代頭孢菌素共性,提高了對(duì)革蘭陰性桿菌,-,內(nèi)酰胺酶（廣譜酶）的穩(wěn)定性,抗革蘭陰性菌活性加強(qiáng),對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括產(chǎn)酶耐藥金黃色葡萄球菌仍保留較好抗菌活性，作用比三代頭孢菌素強(qiáng),對(duì)厭氧菌有一定作用，個(gè)別品種有較強(qiáng)作用,對(duì)銅綠假單胞菌無效,腎毒性比一代頭孢菌素低,頭孢呋辛,作用強(qiáng)度,細(xì)菌種類,+,肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、卡他莫拉
2、菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、鏈球菌屬、葡萄球菌屬、沙門菌、志賀菌,+,厭氧菌（脆弱擬桿菌除外）,0,不動(dòng)桿菌屬、沙雷菌屬、,MRSA,、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌類、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體,體外抗菌譜,頭孢呋辛 藥動(dòng)學(xué),頭孢呋辛酯,脂溶性強(qiáng)、口服吸收良好，空腹和餐后口服的絕對(duì)生物利用度分別為,37%,和,52%,，藥物吸收后迅速在腸黏膜和門靜脈 循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液。血漿蛋白率約為,50%,，清除半衰期為,1.21.6h,。,幾種口服頭孢菌素半衰期比較,頭孢呋辛酯,頭孢丙烯,頭孢克洛,頭孢拉定,頭孢氨芐,1.
3、21.6h,1.3h,0.60.9h,1h,0.61.2h,頭孢呋辛 藥動(dòng)學(xué),注射用頭孢呋辛鈉,藥物吸收后在體液、組織中分布良好，在腦膜液、關(guān)節(jié)液、膽汁、痰液、眼房水、骨及腦膜炎患者的腦脊液中均可達(dá)到治療濃度，藥物也能分布至腮腺液和乳汁中，血漿蛋白率約為,3140%,，靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥的半衰期約為,80,分鐘。主要經(jīng)腎排泄。,幾種注射頭孢菌素半衰期比較,頭孢呋辛鈉,頭孢替安,頭孢尼西,頭孢西丁,頭孢孟多,80min,0.61.1h,2.64.6h,4159min,3260min,頭孢呋辛 臨床應(yīng)用,呼吸系統(tǒng)感染,泌尿生殖系統(tǒng)感染,骨和關(guān)節(jié)感染,皮膚軟組織感染,預(yù)防手術(shù)感染,其他：如敗血癥
4、、腦膜炎（尤適用于對(duì)磺胺類、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎）等嚴(yán)重感染，也可用于不產(chǎn)青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性單純性淋病性直腸炎等。,頭孢呋辛 用法用量,頭孢呋辛酯 口服給藥,一般感染,0.25g,，,bid,，一般療程,510,天,重癥感染：,0.5g,，,bid,，,注射用頭孢呋辛鈉 靜脈,一般感染：成人常用量為一次,0.75g,1.5g,，,q8h,，療程,5,10,天,重癥感染：每,6,小時(shí),1.5g,腦膜炎：每,8,小時(shí)不超過,3g,預(yù)防手術(shù)感染：術(shù)前,0.5,2,小時(shí)靜脈注射本品,1.5g,頭孢呋辛 腎功能受損的患者劑量調(diào)整,方法：延長(zhǎng)給藥時(shí)間,肌酐
5、清除率,ml/min,給藥頻率,50,90,q8h,10,50,q8h,q12h,10,qd,血液透析,透析后給藥,腹膜透析,按,CrCl,10,給藥,中國(guó)藥理學(xué)雜志,2000,年,9,月第,16,卷第期,頭孢呋辛的臨床抗感染研究,鄧寶軍 林詩(shī)貴、李蜀巍、劉又寧,體外抗菌活性結(jié)果：結(jié)論：,頭孢呋辛可以通過血腦屏障,我國(guó)醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染革蘭陰性桿菌耐藥性監(jiān)測(cè)研究,李家泰 李耘 王進(jìn) 代表中國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)研究組,13,家醫(yī)院從,2000,年,7,月,1,日至,2001,年,6,月,30,日年度內(nèi)分離的,2 401,株致病菌中的,1 596,株革蘭陰性桿菌,中國(guó)醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染革蘭陽(yáng)性球菌耐
6、藥性監(jiān)測(cè)研究,李家泰 李耘 王進(jìn) 代表中國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)研究組,13,家醫(yī)院從,20002001,年度革蘭陽(yáng)性球菌耐藥狀況的監(jiān)測(cè)結(jié)果,2000-2001,年細(xì)菌監(jiān)測(cè)結(jié)果,MIC50 mg/L,MIC90 mg/L,敏感率,%,金黃色葡萄球菌表,2.0,256,63.0,表皮葡萄球菌,2.0,16,88.1,溶血葡萄球菌,4.0,256,64.6,肺炎鏈球菌,0.031,2.0,96.7,化膿性鏈球菌,0.016,0.016,100,其他鏈球菌,0.016,0,062,100,流感嗜血桿菌,0.25,0.25,100,大腸埃希菌,4,256,67.9,肺炎克雷伯菌,2,256,69.3,志賀菌屬,
7、2,32,88.2,沙門菌屬,4,8,95.2,變形桿菌屬,2,64,66.7,不動(dòng)桿菌,16,256,22.3,2000-2001,年細(xì)菌監(jiān)測(cè)結(jié)果,MIC50 mg/L,MIC90 mg/L,敏感率,%,陰溝腸桿菌,256,256,36.5,嗜麥芽窄食單胞菌,256,256,0.4,銅綠假單胞菌,256,256,3.6,沙雷菌屬,256,256,13.5,頭孢呋辛,2012,年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)結(jié)果,MSSA,MRSA,MSCNS,MRCNS,敏感率,%,99.1,10.1,97.8,56.4,葡萄球菌屬對(duì)抗菌藥物的耐藥率和敏感率,頭孢呋辛,2012,年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)結(jié)果,頭孢呋辛,2012,年
8、細(xì)菌耐藥性監(jiān)測(cè)結(jié)果,頭孢呋辛 對(duì)流感嗜血桿菌的敏感性,中國(guó)流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌耐藥性監(jiān)測(cè),中國(guó)感染與化療雜志年月日第卷第期,收集年月日,年月日我國(guó)不同地區(qū)所醫(yī)院臨床分離的流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌共株,頭孢替安,作用強(qiáng)度,細(xì)菌種類,G+,菌,對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬也有抗菌活性,G-,菌,對(duì)傷寒沙門菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯桿菌等作用較強(qiáng),對(duì)淋球菌作用較強(qiáng),對(duì),腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性的普通變形桿菌,等也有較好的抗菌活性。,抗菌譜,本品對(duì)銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌、難辨梭狀芽孢桿菌、腸球菌等抗菌活性較弱。,頭孢替安 藥動(dòng)學(xué),口服不吸收，肌肉注射的生物利用度為,86%,
9、。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，靜脈注射給藥后，血液、腎組織及膽汁中濃度較高，本品在乳汁中有微量分布，難以透過血腦屏障。蛋白結(jié)合率為,8%,，藥物在體內(nèi)無蓄積，血消除半衰期 約為,0.61.1,小時(shí)，主要以原形自腎排泄，其次為膽汁排泄。血液透析可清除約,44%,給藥量，但腹膜透析僅能清除約,6%,給藥量。,頭孢替安 用法用量,成人常用量,1g,，,q8h,嚴(yán)重感染,2g,，,q8h,腎功能不全時(shí)劑量,肌酐清除率等于或大于,16.6ml/min,者，不需調(diào)整劑量；肌酐清除率小于,16.6ml/min,者，每,68,小時(shí)用量應(yīng)減為常用劑量的,75%,。,頭孢替安 臨床應(yīng)用,術(shù)后感染,燒傷感染,皮膚軟組織感染,骨和關(guān)節(jié)感染,呼吸系統(tǒng)感染,膽道感染,泌尿生殖系統(tǒng)感染,耳、鼻、喉感染,其他：敗血癥、腹膜炎等,
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