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1、word
阿法替尼調(diào)研報(bào)告
產(chǎn)品概況
阿法替尼于2013年7月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，阿法替尼由德國(guó)勃林格殷格翰公司研發(fā)并上市公司。阿法替尼在全球其他主要市場(chǎng)的上市情況見(jiàn)下表：
美國(guó)
〔FDA〕
歐盟
〔EMA〕
日本
〔PMDA〕
首次批準(zhǔn)日期
2013-7-12
2013-9-25
2014-1-17
商品名
GILOTRIF?
GILOTRIF?
GILOTRIF?
適應(yīng)癥
NSCLC
NSCLC
NSCLC
許可持有人
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
*截止2016年8月，阿法替尼尚未在中國(guó)上市
阿法替尼作用機(jī)制：表皮生
2、長(zhǎng)因子受體〔EGFR〕和人表皮生長(zhǎng)因子受體2〔HER2〕酪氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑。
阿法替尼的適應(yīng)癥：適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療與HER2陽(yáng)性的晚期乳腺癌患者。
活性成分信息：馬來(lái)酸阿法替尼
分子式：C24H25ClFN5O3?2C4H6O4
CAS號(hào)：850140-72-6〔Afatinib〕
850140-73-7 (Afatinib dimaleate)
化學(xué)名：4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-(S)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉
阿法替尼劑型和推薦
3、劑量：商品名GILOTRIF?，包衣片，規(guī)格20mg/30mg/40mg/片，推薦劑量是40mg口服每天1次直至疾病進(jìn)展或患者無(wú)較長(zhǎng)耐受。在餐前至少1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用。
中國(guó)專利情況分析
阿法替尼最早的授權(quán)中國(guó)專利〔1277822C〕申請(qǐng)日為2001年12月12日，申請(qǐng)人為原研公司勃林格殷格翰。該專利保護(hù)的是如下的喹唑啉衍生物，且在權(quán)利要求中明確提出了阿法替尼化合物的結(jié)構(gòu)。
專利分析：該專利為阿法替尼有效化合物專利，預(yù)計(jì)到期日為2021年12月12日。
在中國(guó)獲得授權(quán)的還有一份阿法替尼制備專利，保護(hù)了阿法替尼的以下制備步驟方法：
專利分析：個(gè)人感覺(jué)
4、保護(hù)的文字較為模糊，保護(hù)作用不大
在中國(guó)尚在實(shí)審階段還有2個(gè)適用癥專利，專利號(hào)分別為103429238A和103533961A。均為2012年由原研企業(yè)申請(qǐng)，如被批準(zhǔn)將對(duì)仿制藥的報(bào)批產(chǎn)生重大影響。
小結(jié)：阿法替尼在中國(guó)申請(qǐng)的專利不多，且獲得授權(quán)的僅有化合物和制備方法兩項(xiàng)專利，均為原研德國(guó)勃林格殷格翰申請(qǐng)的。除去駁回和視撤的專利，目前還需關(guān)注的是尚在實(shí)審階段的兩個(gè)適應(yīng)癥專利。
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表1 阿法替尼相關(guān)中國(guó)專利列表
*以上數(shù)據(jù)來(lái)自于藥渡網(wǎng)
中國(guó)市場(chǎng)報(bào)批注冊(cè)情況
早在2010年，原研企業(yè)德國(guó)勃林格殷格翰就已向CFDA提出阿法替尼的進(jìn)口注冊(cè)，但至今未獲準(zhǔn)上市，值得注意的是今年2月份，格殷格翰又向CFDA提出了NDA注冊(cè)申請(qǐng)，其中原因值得思考。
迄今，國(guó)內(nèi)已有數(shù)家企業(yè)向CFDA提出有關(guān)本品原料藥和制劑的臨床注冊(cè)申請(qǐng)，詳見(jiàn)下表。報(bào)批企業(yè)中既包括了知名企業(yè)正大天晴、齊魯制藥、、某某豪森、揚(yáng)子江制藥、某某奧賽康、石藥集團(tuán)等，也包括了一些不知名的企業(yè)，報(bào)批企業(yè)數(shù)目是相當(dāng)之多。
另外，在網(wǎng)上查到的消息稱，阿法替尼于2015年分別在某某和某某上市。
表2 阿法替尼國(guó)內(nèi)注冊(cè)報(bào)批情況列表
*以上數(shù)據(jù)來(lái)自于藥智網(wǎng)
阿法替尼調(diào)研報(bào)告材料
