阿加曲班注射液使用說(shuō)明(共3頁(yè))

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1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-----傾情為你奉上 阿加曲班注射液 【商品名】 達(dá)貝 【英文或拉丁名】 Argatroban Injection 【漢語(yǔ)拼音】 Ajiaquban Zhusheye 【主要成分】 阿加曲班 【化學(xué)名】 （2R,4R）-4-甲基-1-[N2-（（R,S）-3-甲基-1,2,3,4-四氫-8-喹啉磺?；?L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一水合物 【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】 分子式:C23H36N6O5S·H2O 分子量:526.66 【性狀】 本品為略帶粘稠的無(wú)色或微黃色的澄明液體。 【藥理毒理】 藥理作用 阿加曲班是一種凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點(diǎn)結(jié)合。阿加曲班的抗血

2、栓作用不需要輔助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通過(guò)抑制凝血酶催化或誘導(dǎo)的反應(yīng)，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集發(fā)揮其抗凝血作用。 阿加曲班對(duì)凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時(shí)，阿加曲班對(duì)相關(guān)的絲氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子X(jué)a，血漿酶和激肽釋放酶）幾乎沒(méi)有影響。阿加曲班對(duì)游離的及與血凝塊相聯(lián)的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導(dǎo)的抗體間沒(méi)有相互作用。對(duì)接受多次給藥的12名健康者和病人血清的評(píng)價(jià)，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)阿加曲班抗體的形成。 毒理研究 遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵母細(xì)胞（CHO/HGRT）正相變突試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞

3、及WI-38人肺細(xì)胞非程序DNA合成（UDS）試驗(yàn)，或者小鼠微核試驗(yàn)中，阿加曲班均沒(méi)有顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：阿加曲班靜脈給予劑量達(dá)27mg/kg/d（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.3倍）對(duì)雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行為沒(méi)有影響。 大鼠靜脈給予27mg/kg/d（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.3倍）及兔子靜脈給予10.8mg/kg/d（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.2倍）的致畸研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力及胎兒的損害。但是，尚無(wú)充分和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦研究。由于動(dòng)物生殖研究不能完全預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)，只有當(dāng)明確需要時(shí)孕期才使用本品。 大鼠研究顯示，乳汁中可檢測(cè)到阿加曲班。尚不知本

4、品是否在人乳中分泌。由于許多藥物在人乳中分泌，并且由于阿加曲班對(duì)哺乳嬰兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，考慮藥物對(duì)母親的重要性時(shí)，應(yīng)決定是停止哺乳還是停止用藥。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.血藥濃度 健康成人用30分鐘靜脈滴注阿加曲班2.25mg，血藥濃度的最高值為0.08μg/ml(0.144μM)。 阿加曲班從血中消除迅速，半衰期為15分鐘（α相）、30分鐘（β相）。 健康成人用3小時(shí)靜脈滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，連續(xù)給藥3天，血藥濃度迅速上升后達(dá)穩(wěn)態(tài)，沒(méi)有蓄積性。 2.血漿蛋白結(jié)合率 阿加曲班（5×10－7M）在人血清蛋白及人血清白蛋白的結(jié)合率為53.7%及20.3%。 3.代謝、

5、排泄 健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度靜脈滴注30分鐘，到給藥后24小時(shí)之內(nèi)，22.8%以原形藥、1.7%以代謝物由尿中排泄，12.4%以原形藥、13.1%以代謝產(chǎn)物在糞便中排泄。給藥后24小時(shí)內(nèi)在尿、糞中的原藥、代謝物的總排泄量為50.1%，主要代謝物為喹啉環(huán)的氧化物。 【適應(yīng)癥】 用于發(fā)病48小時(shí)內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的狀（運(yùn)動(dòng)麻痹）、日?；顒?dòng)（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 【用法與用量】 通常對(duì)成人在開(kāi)始的2日內(nèi)1日6支（阿加曲班60mg）以適當(dāng)量的輸液稀釋?zhuān)?jīng)24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以適當(dāng)量的輸液稀釋?zhuān)咳赵缤砀?次，每次1

6、支（阿加曲班10mg），1次以3小時(shí)靜脈滴注?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 【不良反應(yīng)】 1．出血性 有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出血性腦梗塞的癥狀，所以要進(jìn)行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?2．、消化道出血 可能有腦出血、消化道出血出現(xiàn)，所以要進(jìn)行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?3．休克、性休克 可能有休克、過(guò)敏性休克（、血壓降低、呼吸困難等）出現(xiàn)，所以要進(jìn)行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?4．其他不良反應(yīng) 【禁忌癥】 以下患者禁用本品： 1.出血的患者 顱內(nèi)出血、出血性腦梗塞、、由于血管功能異常導(dǎo)致的出血傾向，血友病

7、及其他凝血障礙、月經(jīng)期間、手術(shù)期間、消化道出血、尿路出血、、流產(chǎn)分娩后等伴生殖器官出血的孕產(chǎn)婦等。 2．或有可能患腦栓塞癥的患者。 3.伴有嚴(yán)重意識(shí)障礙的嚴(yán)重梗塞患者。 4.對(duì)本品成分過(guò)敏的患者。 【注意事項(xiàng)】 1.下列患者慎用： 1）有出血可能的患者。消化道潰瘍、內(nèi)臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重癥病和嚴(yán)重糖尿病患者。 2）正在使用抗凝劑、具有抑制血小板聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者。 3）嚴(yán)重肝功能障礙患者。 2.重要注意事項(xiàng) 1）應(yīng)用本品過(guò)程中，應(yīng)嚴(yán)格進(jìn)行出凝血功能的監(jiān)測(cè)、CT檢查及充分臨床觀察，有出

8、血時(shí)，應(yīng)立即終止給藥。 2）在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時(shí)，需十分謹(jǐn)慎，注意減少劑量，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)（出血癥狀）。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 (1)因關(guān)于妊娠中給藥的安全性尚未確立，所以孕婦或有可能懷孕的婦女不宜使用。 (2)在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)因有轉(zhuǎn)移至乳汁中的報(bào)告，所以對(duì)哺乳中的婦女給予本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 【兒童用藥】 對(duì)小兒等的安全性尚未確立（無(wú)用藥經(jīng)驗(yàn)）。 【老年患者用藥】 一般高齡者，因生理功能降低，應(yīng)注意減量。 【藥物相互作用】 阿加曲班注射液與以下藥物合并使用時(shí),可引起出血傾向增加，應(yīng)注意減量： 1.抗凝劑如肝素、華法令等； 2.抑制血小板凝集作用的藥物如阿斯匹林、奧扎格雷鈉、鹽酸噻氯匹定、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)等； 3.血栓溶解劑如尿激酶、鏈激酶等； 4.降低纖維蛋白原作用的去纖酶(Batroxbin別名巴曲酶)等。 【藥物過(guò)量】 目前，尚無(wú)有效的阿加曲班解毒劑。如果藥物過(guò)量，無(wú)論是否有出血現(xiàn)象，應(yīng)立即停止或減少輸入劑量。進(jìn)行APTT及其他凝血試驗(yàn)檢測(cè)，并給與對(duì)癥治療。 【規(guī)格】 20ml:10mg 【貯藏】 遮光，密閉保存 【包裝】 安瓿包裝。（1）每支20ml，每盒2支。（2）每支20ml，每盒10支。安瓿瓶外為棕色PVC盒。 【有效期】 暫定二年 專(zhuān)心---專(zhuān)注---專(zhuān)業(yè)