藥理學(xué)（第9版）十三五教材配套《抗高血壓藥》PPT課件（帶內(nèi)容）

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1、藥理學(xué)（第9版）十三五教材配套PPT 抗高血壓藥 授課人：XXX 目錄 第一節(jié) 抗高血壓藥物分類 第二節(jié) 常用抗高血壓藥物 第三節(jié) 其他抗高血壓藥物 第四節(jié) 高血壓藥物治療的新概念 重點(diǎn)難點(diǎn) 掌握 熟悉 了解 抗高血壓藥的分類、代表藥名和降壓機(jī)制，常用抗高血壓藥（利尿藥、鈣拮抗藥、受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、AT1受體拮抗藥）。 其他抗高血壓藥物的特點(diǎn)。 高血壓収病機(jī)制，高血壓治療的新概念。 抗高血壓藥物分類 抗高血壓藥 概念 高血壓 （hypertension） 收縮壓/舒張壓 140/90 mmHg。 抗高血壓藥 （antihypertensive drugs） 能降低血壓，可用于

2、高血壓治療的藥物。 治療目的 控制血壓 減少心、腦、腎、眼并収癥 降低死亡率 抗高血壓藥物的分類 分類 01 利尿藥 02 交感神經(jīng)抑制藥 （1）中樞性降壓藥 （2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥 （3）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥 （4）腎上腺素受體阻斷藥 03 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 （1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 （2）血管緊張素1型受體阻斷藥 （3）腎素抑制藥 04 鈣通道阻滯藥 05 血管擴(kuò)張藥 常用抗高血壓藥物 一、利尿藥 降壓機(jī)制 初期血容量下降 后期血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+減少 藥物 雙氫氯噻嗪（低劑量，K+） 呋噻米（用于高血壓危象） 吲達(dá)帕胺（復(fù)方） 不良反應(yīng) 低劑量副作用較少。 長期大劑量用，

3、低血鉀、高血糖、高血脂、高尿酸。 降壓機(jī)制 二、鈣通道阻滯藥 抑制Ca2+內(nèi)流 藥物 硝苯地平（短效，輕、中、重度高血壓） 尼群地平（中效，輕、中、重度高血壓） 氨氯地平（長效，輕、中度高血壓） 不良反應(yīng) 反射性交感興奮、RAAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫，合用受體阻斷藥可增強(qiáng)療效、減輕丌良反應(yīng)，如尼群洛爾片。 三、腎上腺素受體阻斷藥 降壓機(jī)制 減少心輸出量；抑制腎素分泌；抑制外周交感張力； 中樞降壓作用 藥物 普萘洛爾（非選擇性受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓） 阿替洛爾（1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓） 卡維地洛（、受體阻斷藥，輕、中度高血壓） 不良反應(yīng) 心血管反應(yīng)，誘収或加劇支氣管

4、哮喘，反跳現(xiàn)象。 四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 歷史 1965 Ferreira 腹蛇多肽類毒素 ACE激肽酶II 1971 Ondetti 壬肽抗壓素 1977 Ondetti ACE活性部位模型 卡托普利 上市16種，在研80種 1981 現(xiàn)在 ACEI與ACE的結(jié)合方式 O O CH2 - CH - C - N - CH - C O CH3 H S Zn2 含巰或硫基（SH ）類 卡托普利 captopril 含羧基（ COOH）類 依那普利 enalapril （前藥） 含次膦酸基（ POO ）類 福辛普利 fosinopril （前藥） 四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 ACEI的分類 AC

5、EI ACEI降壓機(jī)制 Ang BK ACE （激肽酶） Ang 失活 AT1 NO PGI2 EDHF 四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 藥物 卡托普利（短效，各型高血壓） 依那普利（長效，各型高血壓 不良反應(yīng) 干咳、血管神經(jīng)性水腫等。 四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 五、AT1受體阻斷藥 降壓機(jī)制 選擇性阻斷AT1受體 藥物 氯沙坦（1995，第1個非肽類AT1受體阻斷藥，各型高血壓） 坎替沙坦（各型高血壓） 不良反應(yīng) 較少，幾乎沒有血管神經(jīng)性水腫、干咳等丌良反應(yīng)。 ARB降壓機(jī)制 Ang BK ACE （激肽酶） Ang 失活 AT1 ACEI NO PGI2 EDHF ARB 五、AT1受體阻斷

6、藥 其他抗高血壓藥物 一、中樞性降壓藥 藥理作用 降壓作用 靜注：BP先升后降， HR， 心輸出量。 口服：BP。 抑制胃腸分泌和運(yùn)動， 鎮(zhèn)靜作用。 可樂定 clonidine 孤束核2 受體（ NTS 2 ）+延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)咪唑啉I1受體（ RVLM I1） 降壓機(jī)制 NTS 一、中樞性降壓藥 臨床應(yīng)用 中度高血壓 戒毒、戒煙等 不良反應(yīng) 口干、嗜睡、停藥反應(yīng) 一、中樞性降壓藥 莫索尼定 一、中樞性降壓藥 選擇性作用于咪唑啉I1受體。 很少嗜睡、口干。 器官保護(hù)。 二、血管平滑肌擴(kuò)張藥 肼屈嗪 hydralazine 硝普鈉 sodium nitroprusside nitrovasodi

7、lators，NO供體藥 靜脈滴注給藥起效快，用于高血壓危象。 三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥 本類有樟磺咪芬、美卡拉明等，因副作用較多，已較少應(yīng)用，僅限用于一些特殊情況。 哌唑嗪 prazosin 降壓機(jī)制：阻斷血管1受體。 降壓中等偏強(qiáng)，用于中度高血壓。 不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象 （first dose phenomenon）。 四、1 腎上腺素受體阻斷藥 五、去甲腎上腺素能末梢阻斷藥 降壓機(jī)制：單胺類遞質(zhì)耗竭。 作為抗高血壓藥已少用。 用于制備潰瘍病、單胺類耗竭模型。 利舍平 reserpine 六、鉀通道開放藥 降壓機(jī)制：鉀通道開放，細(xì)胞膜超極化，鈣內(nèi)流減少，平滑肌舒張。 藥物：米諾地爾、吡那地爾、尼可地

8、爾等。 降壓時伴有反射性交感興奮、RAAS激活等。 長期應(yīng)用出現(xiàn)皮膚毛収生長副作用，可被利用作為生収藥。 血管緊張素原 血管緊張素 I （1-10） 血管緊張素 II （1-8） 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 1956 AT2受體 1993 AT1受體 1991 腎素 1898 血管收縮 鈉潴留 心血管重構(gòu) 細(xì)胞增殖 交感神經(jīng)系統(tǒng)活性 抗增值 凋亡 分化 拮抗藥 氯沙坦， 1995 抑制藥 卡托普利， 1981 抑制藥 阿利吉侖， 2007 七、腎素抑制藥 七、腎素抑制藥 腎素抑制藥潛在優(yōu)越性 RAS抑制劑 Ang Ang 腎素 血漿 腎素活性 血漿 醛固酮 t1/2 （h） 生物 利用度 干咳 腹瀉 血

9、管性 水腫 ACE抑制藥 225* 高 + - + AT1受體阻斷藥 224 高 +/- - +/- 阿利吉侖 40 低 - + - *雷米普利拉（ramiprilat）除外，其t1/2大于50h 腎素抑制劑阿利吉侖（aliskiren）與其他RAS抑制劑比較的優(yōu)缺點(diǎn) 高血壓藥物治療的新概念 第四節(jié) 利尿藥 鈣通道阻滯藥 受體阻斷藥 ACE抑制藥 AT1受體阻斷藥 D A B C 常用（一線）抗高血壓藥兩藥合用示意圖 （綠色連線合用較好） 第四節(jié) 高血壓藥物治療的新概念 有效治療不終生治療 保護(hù)靶器官 平穩(wěn)降壓 聯(lián)合用藥 抗高血壓藥物治療的目的和意義 控制血壓、減少心、腦、腎、眼并収癥、降低死亡率。 抗高血壓藥物分類及其代表性藥物 利尿藥、鈣通道阻滯藥、受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、 AT1受體阻斷藥、其他抗高血壓藥物。 高血壓藥物治療的新概念：有效治療不終生治療、保護(hù)器官、 平穩(wěn)降壓、個體化治療、聯(lián)合用藥。 本章小結(jié) 藥理學(xué)（第9版）十三五教材配套PPT 謝謝觀看