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1、抗 高 血 壓 藥 物 Antihypertensive drugs JNC（1997）及ISH /WH O（1999）正常血壓：收縮壓 130 mmH g，舒張壓60mg/d）不宜用于高血壓合并心肌缺血患者避免使用大劑量短效硝苯地平片劑治療高血壓 鈣 拮 抗 藥 Angiotensinogen Renin inhibitor Angiotensin ACE inhibitor Angiotensin AT receptor antagonist AT 1 receptor AT2receptor 血 管 緊 張 素 轉(zhuǎn) 化 酶 抑 制 藥 Angiotensin converting enz
2、yme inhibitor 血管緊張素原 激肽原 腎素 激肽釋放酶 血管緊張素 緩激肽 ACE 血管緊張素 無活性物 PGE2 NO EDHF 血管平滑肌 腎上腺皮質(zhì) 血管舒張 （分泌醛固酮） 增殖 收縮 水鈉潴留 外周阻力 外周阻力 血壓 血壓 逆轉(zhuǎn)高血壓左室肥厚，抑制血管平滑肌的“構(gòu)形重構(gòu)”作用明顯推遲或防止糖尿病性腎病的進展，降低腎小球?qū)Φ鞍淄ㄍ感?。擴張腎出球小動脈，降低腎小球內(nèi)壓，改善胰島素依賴性糖尿病的腎病變。ACE抑 制 藥 特點無中樞不良反應(yīng)不影響性功能無水鈉潴留作用不干擾交感神經(jīng)反射功能不致直立性低血壓連續(xù)長期用藥（如1-2年）不產(chǎn)生耐受性停藥無反跳現(xiàn)象ACE抑 制 藥 不良反
3、應(yīng)1. 頻繁干咳（發(fā)生率5%-20%），皮疹伴有發(fā)熱、 瘙癢、嗜酸性粒細胞增多、味覺缺失等，一般較短暫，可自行消失。2. 少數(shù)患者用藥后出現(xiàn)中性粒細胞減少。3. 蛋白尿在腎實質(zhì)性病變時較易發(fā)生，可引起血管神經(jīng)性水腫與血壓陡降。ACE抑 制 藥 禁忌癥雙側(cè)腎動脈狹窄患者孕婦1.腎功能不全患者應(yīng)適當延長給藥間隔時間，檢查血象和尿液。ACE抑 制 藥 血管緊張素原 腎素 血管緊張素 （）ACE抑制劑 ACE 卡托普利、依那普利 血管緊張素 洛沙坦 + + PD123319 AT1受體 AT2受體 血壓 細胞增殖 細胞分化、再生 細胞外液容積 抗細胞增生、凋亡 血管擴張 氯 沙 坦 （ 洛 沙 坦 ，
4、 科 索 亞 ， Losartan, Cozaar） 1. 對AT1受體選擇性為對AT2受體的10000倍。 2.口服有14%在體內(nèi)代謝成其活性代謝物 EXP3174，對AT1受體作用比氯沙坦強10-40倍。 中 樞 性 降 壓 藥可樂定 clonidine甲基多巴 methyldopa莫索尼定 moxonidine -甲基多巴 可樂定 莫索尼定 選擇性 非選擇性 選擇性 2受體 1咪唑啉受體唾液腺 藍斑核 NTS RVLM口干 鎮(zhèn)靜 抑制交感神經(jīng)活性 抑制去甲腎上腺素釋放 擴張血管 降壓 哌 唑 嗪 （ Prazosin）對1-受體親和力為對2-受體親和力的1000倍降低外周血管阻力，降壓時
5、不增快心率。改善脂質(zhì)代謝，降低總膽固醇、三酰甘油、LDL升高H DL。單用治療輕度至中度高血壓，妊娠、腎功能不良或合并有糖尿病、呼吸系統(tǒng)疾病的高血壓，高血壓合并有前列腺肥大 其 他 血 管 擴 張 藥肼屈嗪 hydralazine米諾地爾 minoxidil 長壓定二氮嗪 diazoxide硝普鈉 sodium nitroprusside 改變生活方式:減輕體重,減少乙醇攝入限制氯化鈉,戒煙有規(guī)律地輕度活動未能有效控制血壓升高(160/90mmHg)藥物治療:首選藥:利尿藥,受體阻斷藥鈣拮抗劑、轉(zhuǎn)化酶抑制劑未達抗高血壓療效 或 或 仍未達抗高血壓療效加上第二個或第三個抗高血壓藥物增加藥物劑量更換另一抗高血壓藥加上第二個作用機制和部位不同的抗高血壓藥
藥理學(xué)課件 抗高血壓藥物
