《抗高血壓藥物》PPT課件.ppt

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1、第二十五章 抗高血壓藥物 Antihypertensive Agents 高血壓 指不服用抗高壓藥物的靜息狀態(tài)下，動(dòng)脈血壓 持續(xù)高于正常范圍 收縮壓 140mmHg 和（或）舒張壓 90mmHg 分型 原發(fā)性高血壓 占 90%，原因未明 , 對(duì)癥治療 繼發(fā)性高血壓 占 5 10%，病因明確 , 對(duì)因治療 如腎 A狹窄、腎炎、嗜鉻細(xì)胞 /內(nèi)分泌疾病、腦部炎癥、腫 瘤、外傷、妊娠等 2007年 2025年 高血壓 非高血壓 New Engl J Med, 2007 世界成人高血壓發(fā)病率 高血壓現(xiàn)狀 我國高血壓發(fā)病基本情況 特點(diǎn) 知曉率低、治療率低、控

2、制率低。 我國血壓控制率不足 5%。 美國 2004年報(bào)道已經(jīng)達(dá)到 29%，歐洲為 10%。 血壓和高血壓 血壓 影響血壓形成的因素 心輸出量：心率、心肌收縮力、回心血量等 外周阻力：血管的緊張度以及血液的粘滯度等 血壓的主要生理調(diào)節(jié)系統(tǒng) 神經(jīng)調(diào)節(jié) 交感神經(jīng)系統(tǒng) 體液調(diào)節(jié) 腎素 -血管緊張素 -醛固酮系統(tǒng) 高血壓的并發(fā)癥 中風(fēng) 冠心病 心衰 周圍血管病變 終末期腎病 死亡率 致殘率 BP 高血壓的分類與診斷標(biāo)準(zhǔn) 類別 收縮壓 (SBP) 舒張壓 (DBP) 靶器官損害 (mmHg)

3、 (mmHg) 程度 1 級(jí)高血壓 140159 9099 尚無器官損傷 2 級(jí)高血壓 160179 100109 已有器官損傷 （中度） 但功能尚可代償 3 級(jí)高血壓 180 110 損傷的器官功能 （重度） 已失代償 中國高血壓防治指南（國

4、家衛(wèi)生部， 2005年） （輕度） ? 目標(biāo) :120 簡(jiǎn)單概括 : 該研究將符合試驗(yàn)要求的 9300名病人隨機(jī)分為兩組， 一組的收縮血壓治療控制標(biāo)準(zhǔn)為低于 120mmHg，此組 病人平均需要服用三種降血壓藥物。 另一組則是收縮血壓治療控制指標(biāo)為低于 140 mmHg （傳統(tǒng)標(biāo)準(zhǔn)），他們一般需要服用兩種降壓藥物。試 驗(yàn)到目前為止已經(jīng)四年，其結(jié)果驚人， 120毫米汞柱組 的中風(fēng)率比 140毫米汞柱組低了 30，而死亡率低了 25。從統(tǒng)計(jì)學(xué)來說，這個(gè)差異非常顯著！ 現(xiàn)在治療標(biāo)準(zhǔn)和目標(biāo)必須非常明確： 140毫米汞柱不再是高血壓控制目標(biāo)， 為了減少中風(fēng)和死亡，必須將收縮壓 控制在

5、120毫米汞柱之內(nèi)！ 高血壓的治療 治療目的 降低血壓，使之正常 最大限度地降低心血 管事件導(dǎo)致的死亡和病 殘的總危險(xiǎn) 治療策略 非藥物治療 ：改變生活方式，消除危險(xiǎn)因素 改變膳食結(jié)構(gòu)：限鈉，低脂，增加蔬菜和水果 保持正常體重 節(jié)制酒精攝入 堅(jiān)持適量體育運(yùn)動(dòng) 戒煙 注意心理衛(wèi)生，改脾氣，學(xué)放松 藥物治療 抗高血壓藥 凡能降低血壓而用于高 血壓治療的藥物稱為抗 高血壓藥。 主要用于治療原發(fā)性高 血壓和繼發(fā)性高血壓。 抗高血壓藥作用機(jī)理與分類 針對(duì)高血壓發(fā)生的病理生理機(jī)制，藥物主 要從以下環(huán)節(jié)發(fā)揮作用 降低交感神經(jīng)活動(dòng) 減弱腎素 -

6、血管緊張素 -醛固酮 神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng) 中樞 神經(jīng)節(jié) 末梢遞 質(zhì)釋放 突觸后 膜受體 血管平滑肌 可樂定 -甲基多巴 莫索尼定 利舍平 胍乙啶 普萘洛爾 1哌唑嗪 1 拉貝洛爾 肼屈嗪 硝普鈉 硝苯地平 米諾地爾 美加明 體液調(diào)節(jié)：腎素 -血管緊張素 -醛固酮系統(tǒng) 腎臟鄰球 腎素 轉(zhuǎn)化酶 小動(dòng)脈收縮 旁 器 血管緊 血管緊 血管緊 張素原 張素 張素 醛固酮分泌 水鈉潴留 -R 卡托普利 氯沙坦 利尿藥

7、 普萘洛爾 抗高血壓藥物分類 （ 1） 根椐藥物作用部位和機(jī)制不同可分 五類 （一） 利尿藥 ： 氫氯噻嗪 （二）交感神經(jīng)抑制藥： 1.中樞性降壓藥：可樂定、莫索尼定 2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬、 美加明 3.去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥：利血平、胍乙啶 4.腎上腺素受體阻斷藥： 普萘洛爾 、哌唑嗪、拉貝洛爾 抗高血壓藥物分類（ 2） （三）腎素 -血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 ：卡托普利 2.血管緊張素 受體阻斷藥：氯沙坦 3.腎素抑制藥：雷米克林 （四） 鈣拮抗劑 ： 硝苯地平 （五）血管擴(kuò)張藥： 肼屈嗪

8、、硝普鈉 常用抗高血壓藥物 【 降壓機(jī)制 】 初期 ：排鈉利尿 血容量 BP 長期 ：心輸出量逐漸恢復(fù)但仍有降壓作用 可能機(jī)制（間接作用）： 排鈉 血管壁胞內(nèi) Na+Na+-Ca2+交換 胞內(nèi)鈣 血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)反應(yīng) 血管平滑肌舒 張 BP； 利尿藥 噻嗪類利尿藥 (如氫氯噻嗪 )最常用，降壓作 用溫和，持久； 小劑量（ <25mg）單獨(dú)應(yīng)用治療輕度高血 壓，亦可合用。 長期應(yīng)用仍可致不良反應(yīng)： 電解質(zhì)改變： 降低血 K+、 Na+、 Mg2+ 。 高血糖，高血脂。 利尿藥 利尿劑 此類藥物在臨床的應(yīng)用已有 20多年了，通過舒 張血管

9、，降低外周阻力而發(fā)揮降壓作用，但在使用中發(fā) 現(xiàn)大劑量使用噻嗪類利尿劑可引起糖、血脂、尿酸等代 謝上的疾病，故臨床推薦劑量 12.5 25mg/d。 近年開發(fā)的吲噠帕胺為非噻嗪類利尿劑，兼有利尿和鈣 拮抗劑的雙重作用，常規(guī)劑量利尿作用僅為噻嗪類利尿 劑的一半，鈣拮抗劑的作用僅為硝苯地平的千分之二， 因其療效確切，且不影響糖脂代謝，是較理想長效抗高 血壓藥物。 鈣通道阻滯藥 作用機(jī)理 ：減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量，松馳血管平滑 ?。ㄗ铚芷交〉呐d奮 -收縮耦聯(lián)） ，導(dǎo)致血 壓下降。 分類： 二氫吡啶類：硝苯地平、尼莫地平 選擇性作用血管平滑肌，較少影響心臟

10、非二氫吡啶類：維拉帕米 對(duì)心臟和血管均有作用 鈣通道阻滯藥作用機(jī)制 鈣通道阻滯藥 硝苯地平（心痛定） 松弛 小動(dòng)脈 平滑肌，擴(kuò)張小動(dòng)脈； 由于血管擴(kuò)張，交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)，反射性 心率 ，心輸出量 （合用 受體阻斷劑）。 目前推薦使用緩釋片劑（如拜心同），減少迅速降 壓造成的反射性交感神經(jīng)活性增強(qiáng)。 可應(yīng)用于各型高血壓。 絡(luò)活喜 Norvasc （氨氯地平 Amlodipine) 5mg*7/盒 輝瑞制藥 波依定 Plendil （非洛地平 Felodipine） 5mg*10/盒 阿司利康 拜新同 Adalat （硝苯地平控釋片）

11、 30mg*7/盒 拜耳 代表藥物： 鈣通道拮抗劑 施慧達(dá) （苯磺酸左旋氨氯地平 ) 2.5mg*14/盒 吉林天風(fēng) 蘭迪 （苯磺酸氨氯地平 ) 5mg*14/盒 揚(yáng)子江 尼福達(dá) （硝苯地平緩釋片 ） 20mg*30/盒 青島黃海 拜新同（硝苯地平控釋片） 24小時(shí)平穩(wěn)控制血壓 硝苯地平緩釋劑 (20mg) 硝苯地平控釋劑 (60mg) 硝苯地平膠囊 (20mg) 200 150 100 50 0 0 4 8 12 16 20 24 時(shí)間 (h) 血漿濃度

12、(n g/ ml ) 硝苯地平控釋片的血藥濃度最為穩(wěn)定 Meredith 83(Suppl. 6B): 3-9. 拜新同良好依從來自全新機(jī)制 拜新同不增加交感活性 拜新同不引起反射性心動(dòng)過速 拜新同的副作用少且輕微 拜新同具有良好的病人依從性 拜新同 水腫發(fā)生率明顯低于氨氯地平 5 15 20 25 30 0 拜新同 （ 60 mg） 氨氯地平（ 10 mg） 水 腫 發(fā) 生 率 （ ） N 1 390 15 24 Messerli FH, Oparil S. Feng Z. Am j Cardiol 2000 Dec 1; 86(11): 1182-1187 使用方法

13、 整片吞服，不能咀嚼或掰斷服用 服藥時(shí)不受就餐時(shí)間的限制 不受胃腸道蠕動(dòng)及 PH值的影響 拜新同 ：藥物治療學(xué)與藥劑學(xué)完美結(jié)合 控釋技術(shù)使拜新同顯著區(qū)別于硝苯地平 藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生了根本的改變 不良反應(yīng)顯著減少、治療效益明確提高 拜新同 不只是 “ 硝苯地平 + 外包裝 ” 使用更方便、更安全 降壓更穩(wěn)定、更強(qiáng)效 適應(yīng)證更多、臨床應(yīng)用前景更寬廣 受體阻斷藥 【 降壓作用機(jī)制 】 阻斷 心臟 1受體 心輸出量 BP ； 阻斷 腎小球旁器 1受體 腎素分泌 ； 阻斷 外周 NA能神經(jīng)末梢 突觸前膜 2受體 阻斷其 正反饋?zhàn)饔茫?/p>

14、 NA釋放 外周交感活性 ； 阻斷 中樞 受體 外周交感活性 ； 增加 前列環(huán)素 的合成。 普奈洛爾 降壓特點(diǎn)： 口服起效慢，最大降壓作用需數(shù)周時(shí)間； 降壓時(shí)伴心率 ， CO (心輸出量 )； 不易產(chǎn)生耐受，但停藥要緩慢。 臨床應(yīng)用： 適用于各型高血壓； 尤適于腎素活性高、 CO高； 高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用較為合適。 不良反應(yīng)：同前 普奈洛爾 常用藥物有：普奈洛爾（心得安）、美托 洛爾（倍他樂克）、阿替洛爾（氨酰心 安）、比索洛爾（博蘇）、拉貝洛爾、卡 維地洛。 倍他樂克 betaloc （美托洛爾 metoprolol)阿斯利康

15、 康忻 Concor （比索洛爾 Bisoprolol）德國默克 選擇性 1-受體阻斷劑 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 根據(jù)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ ACE）活性部位 Zn2+結(jié) 合的基團(tuán)分三類 含巰基：卡托普利 含羧基：依那普利、雷米普利 含磷酸基：福辛普利 Zn2+ SCH2CHCNCC= 卡托普利 O H + O CH 2 血管緊張素 I ACE 血管緊張素 II 1. 收縮血管 - 升高血壓 2. 醛固酮分泌 - 水鈉潴留 . RAAS 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 失活肽 BP AT1受體 ACE

16、 Ang原 Ang Ang 腎素 血管收縮 ACEI 緩激肽 血管擴(kuò)張 NO PGI2 激肽酶 II RAAS 激肽系統(tǒng) 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥降壓機(jī)制示意圖 BP 醛固酮 ACEI降壓機(jī)制 抑制 ACE，減少 Ang 生成，舒張血管， 降低 外周阻 力； 抑制 ACE，抑制 Ang ，減少醛固酮分泌，加強(qiáng)排鈉， 改善水鈉潴留； 抑制激肽酶 ， 減少緩激肽（ BK）降解 ，局部血管 BK濃度增加及 BK促進(jìn) NO和 PGI2生成，擴(kuò)張血管 抑制交感神經(jīng)活系統(tǒng)性。 ACEI臨床應(yīng)用 高血壓 降壓時(shí)不伴有心率加快； 高血壓伴心衰、糖尿病、

17、腎病首選 ACEI 可防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚與血管重構(gòu)； 改善對(duì)胰島素的敏感性，且長期應(yīng)用不易引起糖耐量、 血尿酸、膽固醇水平的改變； 增加腎血流量，保護(hù)腎臟。 高血壓 充血性心力衰竭與心肌梗死 糖尿病腎病及其他腎病 注意： 對(duì)腎動(dòng)脈阻塞或腎動(dòng)脈硬化造成的雙側(cè)腎 血管病變禁用。 ACEI臨床應(yīng)用 ACEI是抗高血壓藥物治療的重大進(jìn)展 首劑低血壓（ 2%）： 頭暈，應(yīng)從小量開始。 刺激性干咳（ 5 20%）， 停藥的主要原因，可能與緩激 肽、 PGs有關(guān)。 高血 K+： 醛固酮（保鈉排鉀）減少。 低血糖： 增強(qiáng)對(duì)胰島素的敏感性。 血管性水腫： 緩激

18、肽增加。 ACEI不良反應(yīng) 腎功能損傷： AngII減少，舒張出球小動(dòng)脈，降 低腎灌注壓，導(dǎo)致腎濾過率與腎功能降低，腎 動(dòng)脈狹窄者禁用； 影響胎兒發(fā)育： 孕婦禁用； 含巰基： 味覺障礙、皮疹、白細(xì)胞缺乏等。 ACEI不良反應(yīng) 目前市場(chǎng)用藥 洛丁新（鹽酸貝那普利） 雅施達(dá) （培哚普利） 蒙諾（福辛普利） 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 作用機(jī)制 ： 選擇性阻斷 AT1受體 阻滯 Ang 介導(dǎo)的藥理作用：血管收縮、醛固酮 釋放等效應(yīng)。 對(duì)激肽酶 無影響，故沒有由于緩激肽增高引起 的不良反應(yīng)。 血管緊張素 受體阻斷藥 氯沙坦 1）口服起效快，作用

19、維持久， 3 6周后達(dá)最大效 應(yīng) 2）降壓、抑制重構(gòu)、促進(jìn)尿酸排泄 3）不良反應(yīng)較 ACEI少： 較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫； 禁用于妊娠、腎動(dòng)脈狹窄 纈沙坦 :代文 血管緊張素 受體阻斷藥 血管緊張素 受體阻斷藥 目前市場(chǎng)用藥 科素亞：（氯沙坦） 代文： （纈沙坦） 維爾亞：（坎地沙坦） 奧美沙坦由于療效穩(wěn)定，耐受性好， 副作用小是治療心血管病和腎臟病 的一類重要抗高血壓藥物 適應(yīng)證為 CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病腎病、 1 型糖尿病腎病、蛋白尿的患者。 妊娠、高血鉀、雙腎動(dòng)脈狹窄是其絕對(duì)禁忌證。 懷孕 6 9個(gè)月時(shí)應(yīng)

20、用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱 骨發(fā)育不全、肺發(fā)育不全和 (或 ) 胎兒或新生兒死亡。 適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng) 刺激性干咳是 ACE I常見的不良反應(yīng) , 其發(fā) 生率估計(jì)在 0 44% , 亞洲人群較西方人群 發(fā)生率高 ; 血管神經(jīng)性水腫 , 發(fā)生率較低 , 可發(fā)生嘴、舌頭和上呼吸道的特異性改變 以及腸道的血管性水腫。 ARB類藥物其適應(yīng)人群是 2型糖尿病腎病 , 蛋白尿、糖尿病 微量蛋白尿、左心室肥厚、服用 ACE I發(fā)生咳嗽者。絕對(duì)禁 忌證同 ACE I類藥物。 2007 ESH /ESC 高血壓指南將 ARB的強(qiáng)適應(yīng)證增加至 8種 : 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病

21、、蛋白尿 /微量蛋白 尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、 ACEI導(dǎo)致咳嗽。 ACE I及 ARB 類藥物的最大優(yōu)勢(shì)是在降壓同時(shí) , 臟器保護(hù)的 證據(jù)最多。因此 , 也是近年來選擇較多的降壓藥物。 低腎素型高血壓患者對(duì) ACEI單藥治療的反應(yīng)較差 , 加用利尿藥可刺激腎素 - 血管緊張素 - 醛固酮系 統(tǒng) (RAAS) , 增強(qiáng) ACE I的降壓作用 , 使患者獲得 更充分的效果。 另外 , 噻嗪類利尿藥可以預(yù)防 ACEI引起的高鉀血 癥 , 而 ACE I則可改善利尿藥引起的糖耐量減低。 因此 , ACEI和噻嗪類利尿藥構(gòu)成了一對(duì)理想的、 具有協(xié)同作用的組合。 其他經(jīng)典抗

22、高血壓藥 交感神經(jīng)抑制藥 （一 ）中樞性降壓藥 代 表 藥：可樂定、莫索尼定等 可 樂 定： 孤束核 2腎上腺素受體 咪唑啉受體 莫索尼定： 咪唑啉受體 -甲基多巴 可樂定 莫索尼定 2-R 1-咪唑啉 R 唾液腺 藍(lán)斑核 孤束核 延腦嘴端腹外側(cè)區(qū) 外周交感張力降低

23、 血管擴(kuò)張 口干 鎮(zhèn)靜嗜睡 血壓下降 作用機(jī)制 降壓機(jī)制： 激動(dòng) 外周 交感 N突觸前膜 2受體 負(fù)反饋 NA釋放 BP 過大劑量激活外周血管平滑肌上的 2受體， 收縮血管 使降壓作用減弱 可樂定 clonidine 可樂定 【藥理作用】 降壓作用中等偏強(qiáng)； 抑制交感活性，不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過 率； 抑制胃酸分泌和胃腸蠕動(dòng)； 對(duì) CNS有鎮(zhèn)靜作用（伴精神抑郁不能用）。 可樂定 臨床應(yīng)用 適于中度高血壓，可長期治療； 適用于胃、十二指腸潰瘍的高血壓病患者 ； 治療嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥（

24、抑制藍(lán) 斑核放電）。 不良反應(yīng) 口干（ 50%）、便秘、嗜睡等。 莫索尼定 （ moxomidine） 第二代中樞性降壓藥。 對(duì) 咪唑啉 I1受體 選擇性高于可樂定。 降壓效能略低于可樂定（對(duì) 2受體作用較弱）。 不良反應(yīng)少（選擇性高），無鎮(zhèn)靜及停藥后反跳現(xiàn) 象。 能逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。 （二）血管平滑肌擴(kuò)張藥 機(jī)制：直接擴(kuò)張血管產(chǎn)生降壓作用 代表藥物：肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪 特點(diǎn)： 反射性興奮交感神經(jīng)，出現(xiàn)心率加快、腎素分泌等。 反射性增加腎臟醛固酮分泌，導(dǎo)致水鈉潴留。 不會(huì)引起直立性低血壓及陽痿。 肼屈嗪 主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈血管無明顯作用

25、。 反射性興奮交感神經(jīng)。 可口服。 硝普鈉 【 藥理作用 】 硝基擴(kuò)張血管藥、非選擇性血管擴(kuò)張藥 機(jī)制：產(chǎn)生 NO、抑制鈣離子內(nèi)流； 很少影響局部血流：如冠脈血流和腎血流量等。 速效（ 1分鐘）、短效（ 5分鐘）、強(qiáng)效（急癥）。 新鮮配臵及避光使用。 高血壓急癥的治療、高血壓合并心衰或嗜鉻細(xì)胞瘤 發(fā)作時(shí)引起的血壓升高。 硝普鈉 不良反應(yīng) 滴注過快可導(dǎo)致過度降壓，導(dǎo)致頭痛、心悸、 出汗、嘔吐 。 迅速代謝為氰化物和硫氰化物，過量可致氰化 物中毒，需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血漿氰化物濃度。 （三） 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 選擇性與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞 N1膽堿受體結(jié)合，妨礙 ACh 與受體結(jié)合， 阻斷

26、神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞 。 阻斷交感神經(jīng)節(jié)（血管） A、 V舒張 外周阻力 、回心血量 BP 阻斷副交感神經(jīng)節(jié)（眼、腸道、膀胱等平滑肌和 腺體） 擴(kuò)瞳、便秘、尿潴留、口干等。 僅用于高血壓危象、主 A夾層動(dòng)脈瘤、外科手術(shù) 控制血壓。 樟磺咪芬、美卡拉明等 植物神經(jīng)節(jié)阻斷后交感和副交感神經(jīng)優(yōu)勢(shì)效應(yīng)比較 （四） 1 受體阻斷藥 哌唑嗪 作用機(jī)制 ： 阻斷 1受體 降壓作用： 起效快，中等偏強(qiáng)； 擴(kuò)張阻力血管 (A)和容量血管 (V)； 降壓時(shí)不易引起反射性心率增加。 對(duì)代謝無不良影響，可調(diào)節(jié)血脂。 臨床應(yīng)用 用于各型高血壓，重度高血壓可合用利尿藥、 受體阻 斷藥。

27、 不良反應(yīng) 一般反應(yīng) 鼻塞、口干、嗜睡等 首劑效應(yīng) 部分病人首次給藥出現(xiàn)嚴(yán)重體位性低血壓，出現(xiàn)頭痛、心悸、 出汗、甚至?xí)炟实劝Y狀。 避免方法：首次劑量減為 0.5 mg并在臨睡前服用。 （五）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥 利舍平：抑制囊泡的再攝取功能 ,使囊泡空虛 降壓作用弱而持久 不良反應(yīng)多，現(xiàn)已少用（ 胃潰瘍禁用 ） 胍乙啶：抑制遞質(zhì)釋放 作用迅速、強(qiáng)大、持久 易引起腎腦血流減少、水鈉潴留及體位性低血壓 主要用于重癥高血壓 （六）其他 鉀通道開放藥：米諾地爾、尼可地爾 腎素抑制藥：雷米克林 非選擇性內(nèi)皮素受

28、體阻斷藥：波生坦 增加前列環(huán)素合成藥：沙克太寧 阻斷 5-HT2A受體藥：酮色林 神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng) 中樞 神經(jīng)節(jié) 末梢遞 質(zhì)釋放 突觸后 膜受體 血管平滑肌 體液調(diào)節(jié)：腎素 -血管緊張素 -醛固酮系統(tǒng) 可樂定 莫索尼定 樟磺咪芬 利舍平 胍乙啶 普萘洛爾 1哌唑嗪 肼屈嗪 硝普鈉 硝苯地平 腎臟球 腎素 轉(zhuǎn)化酶 小動(dòng)脈收縮 旁細(xì)胞 血管緊 血管緊 血管緊 張素原 張素 張素 醛固酮分泌 水鈉潴留 -R阻斷藥

29、ACEI (卡托普利 ) 氯沙坦 利尿藥 (噻嗪類 ) 治療高血壓的常用藥物 ： A 利尿藥 B 鈣拮抗劑 B ACEI B 受體阻斷藥 直接擴(kuò)張 血管藥 C a受體阻斷藥 C 中樞性 交感神經(jīng) 抑制藥 C 根據(jù)病情特點(diǎn)選用藥物： 對(duì)于輕、中度高血壓患者，首選單藥治 療，用 A或 B均可。用藥后如血壓仍大于 140/90mmHg者，則二聯(lián)用藥，一般選 A+B或 B+C，常用利尿藥以對(duì)抗其他降壓 藥的水鈉潴留； 受體阻斷藥與 C類藥 合用，目的是抑制反射性腎素增多； ACEI可抑制利尿

30、藥對(duì) RAAS的激活。 根據(jù)病情特點(diǎn)選用藥物： 若仍無效，則三聯(lián)用藥：如 A+B+B，或 A+B+C。 臨床上最常用的配伍是： 1.利尿藥 + 受體阻斷藥 +直接擴(kuò)張血管 藥 2.利尿藥 +鈣拮抗藥 +中樞性交感神經(jīng)抑制 藥 3.ACEI+利尿藥 +鈣拮抗藥 4.利尿藥 +米諾利爾 + 受體阻斷藥 抗高血壓藥的應(yīng)用注意事項(xiàng) 一、根據(jù)高血壓病情嚴(yán)重程度選用藥物 輕度 運(yùn)動(dòng)、飲食控制等、利尿劑 中度 單用 重度 聯(lián)合或強(qiáng)效藥 高血壓危像 血管擴(kuò)張藥 如硝普鈉 抗高血壓藥的應(yīng)用注意事項(xiàng) 二、根據(jù)并發(fā)癥選用藥物 合并心動(dòng)過速 用 受

31、體阻滯藥或維拉帕米 合并消化性潰瘍 用可樂定，不宜用利舍平 合并精神抑郁 不用可樂定 合并哮喘或慢阻肺 不用 受體阻滯藥 合并腎功給不全 用 ACEI、 ARB、硝苯地平等 合并糖脂代謝紊亂 不用噻嗪類利尿藥、 受體阻滯藥 合并痛風(fēng) 不用利尿藥 抗高血壓藥的應(yīng)用注意事項(xiàng) 三、采用個(gè)體化治療方案 年齡 性別 種族 基礎(chǔ)疾病 既往治療 抗高血壓藥的應(yīng)用原則 四、聯(lián)合用藥 一線藥任意聯(lián)合 受體阻滯藥 +二氫吡啶類 鈣離子拮抗劑 ACEI +鈣離子拮抗劑 目前高血壓人群的單藥治療控制率較低 , 多 數(shù)患者可能需要兩種或兩種以上的降壓藥 物才能控制血壓達(dá)標(biāo)。這部分需要聯(lián)合治 療的患者高血壓人群的占 2 /3。 高血壓藥物治療的新概念 有效治療與終生治療 保護(hù)靶器官 平穩(wěn)降壓 聯(lián)合用藥 使用任何一類高血壓藥物，都應(yīng)自最小劑量開始，以減少 不良反應(yīng)，如血壓控制不理想，可依據(jù)情況逐漸加量。 推薦使用每日 1次的長效制劑，已保證 1d 24h內(nèi)穩(wěn)定血壓， 如硝苯地平控釋片 30mg；氨氯地平控釋片 5 10mg,能防 止靶器官損害。 單一藥物效果不佳時(shí)，不宜過多增加單種藥物劑量，及早 采取聯(lián)合治療，提高降壓效果，降低不良反應(yīng)。