《抗高血壓藥物》word版

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1、高血壓藥物 【商品名稱】拜新同 【英文名稱】Nifedipine controlled released Tablets 【劑型】控釋片劑 【成份】 硝苯地平 【性狀】 【適應(yīng)癥】 ①冠心病。慢性穩(wěn)定性心絞痛（勞力性心絞痛） ②高血壓 【用法用量】 治療時(shí)應(yīng)盡可能按個(gè)體情況服藥。除非特殊醫(yī)囑，成年 人推薦下列劑量： ①冠心病 慢性穩(wěn)定性心絞痛（勞力性心絞痛） 拜新同30毫克片劑，一次30毫克（一次一片），一日 一次 ②高血壓 拜新同30毫克片劑，一次30毫克（一次一片），一日 一次 通常治療的初始劑量為每日30毫克。 療程：用藥時(shí)間應(yīng) 由醫(yī)生決定。

2、用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時(shí)間不 受就餐時(shí)間的限制。 該藥片不能咀嚼或掰斷后服用； 【不良反應(yīng)】 臨床最常見的不良反應(yīng)，依據(jù)發(fā)生的頻率和不同的人體系統(tǒng)（n=9566,13.10.98）；以下情況發(fā)生率在1%到10%之間：整個(gè)機(jī)體 虛弱（疲勞），水腫，心痛心血管系統(tǒng) 末梢性水腫，血管擴(kuò)張（面紅，熱感），心悸 消化系統(tǒng) 便秘神經(jīng)系統(tǒng) 眩暈 以下情況發(fā)生率在0.1%到1%之間：整個(gè)機(jī)體 腹痛，胸痛，腿痛，不適，疼痛心血管系統(tǒng) 低血壓，體位性低血壓，暈厥，心動過速消化系統(tǒng) 腹瀉，口干，消化不良，腹脹，惡心肌肉骨骼系統(tǒng) 腿部肌肉痙攣神經(jīng)系統(tǒng) 失眠、緊張、感覺異常、嗜睡，眩暈呼吸系統(tǒng)

3、呼吸困難皮膚及其附屬結(jié)構(gòu) 瘙癢，皮疹泌尿生殖系統(tǒng) 夜尿，多尿 以下情況發(fā)生率在0.01%到0.1%之間：整個(gè)機(jī)體 過敏反應(yīng)，胸骨后疼痛，寒戰(zhàn)，面部水腫，發(fā)熱心血管系統(tǒng) 心膠痛（不穩(wěn)下型除外），心臟不適消化系統(tǒng) 厭食，曖氣，胃腸道不適，牙齦炎， 牙齦增生，GGT升高，肝功能異常， 嘔吐肌肉骨骼系統(tǒng) 關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)不適，肌肉痛神經(jīng)系統(tǒng) 感覺遲鈍，睡眠異常，震顫呼吸系統(tǒng) 鼻出血皮膚及其附屬結(jié)構(gòu) 血管神經(jīng)性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹特殊感覺 視覺異常，眼部不適，眼痛泌尿生殖系統(tǒng) 排尿困難，尿頻 自發(fā)報(bào)道的最常見藥物不良反應(yīng) 根椐CIOMSIII頻率分類及COSTART人體系統(tǒng)名（5t

4、hed .mod.,拜耳）計(jì)算：（n=2886，狀態(tài)：15.09.98）發(fā)生率<0.01%整個(gè)機(jī)體 過敏反應(yīng)消化系統(tǒng) 糞石,言語困難,食管炎,牙齦不適,腸梗阻,腸道潰瘍,黃疸,SGPT升高血液淋巴系統(tǒng) 白細(xì)胞減少,紫癜代謝與營養(yǎng)異常 高血糖,體重下降肌肉骨骼系統(tǒng) 肌肉痙攣皮膚及其附屬結(jié)構(gòu) 剝脫性皮炎，男子女性型乳房特殊感覺 視覺模糊對于伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由于血管擴(kuò)張而引起血壓明顯下降。 【禁忌】 拜新同，禁用于已知對硝苯地平過敏者；硝苯地平禁用于心 源性休克；由于酶誘導(dǎo)作用，與利福平和用時(shí)，硝苯地平達(dá) 不到有效的血液濃度。因而不得與利福平合用。 【注意事項(xiàng)】 對于心

5、力衰竭及嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的患者，當(dāng)血壓很低時(shí)（收縮壓<90mmHg的嚴(yán)重低血壓），服用拜新同，應(yīng)十分慎重。 拜新同有不可變形的物質(zhì)，因此胃腸道嚴(yán)重狹窄的患者使用本品時(shí)應(yīng)慎重，因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生梗阻癥狀。 有KOCK小囊的病人（直腸結(jié)腸切除后作回腸造口）不能使用拜新同。 用鋇餐作對比檢查時(shí)，拜新同可引起假陽性結(jié)果（因填滿缺損處，而被誤認(rèn)為息肉）。 妊娠婦女若同時(shí)靜注硫酸鎂，應(yīng)給予密切監(jiān)測。 肝功能損害：患者用藥須嚴(yán)格監(jiān)測，病情嚴(yán)重時(shí)應(yīng)減少劑量。 受精試驗(yàn)：試管受精試驗(yàn)中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑。與精子頭部的可逆性生化改變有關(guān)，從而損傷精子的功能。那些反復(fù)進(jìn)行試管受精不成功的男性，在無其他原因可尋時(shí)，

6、應(yīng)考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。 對連通器同及操作機(jī)器能力的影響：由于對藥物反應(yīng)因人而異因此有可能損傷駕駛及操作機(jī)器的能力，這種作用在治療初期，更換藥物及飲酒時(shí)尤其明顯。 拜新同有不可吸收的外殼，這樣可使藥品緩慢釋放進(jìn)入人體內(nèi)吸收。當(dāng)這一過程結(jié)束時(shí)，空藥片可在糞便中發(fā)現(xiàn)。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期間禁服拜新同。動物試驗(yàn)表明會發(fā)生胚胎中毒，胎兒 中毒或畸胎。動物實(shí)驗(yàn)中，引起胚胎中毒，胎兒中毒和畸胎 的各種劑量對母體都有毒性；并高出人類最大劑量數(shù)倍。 對于孕婦，尚未作適當(dāng)?shù)暮蛯φ盏难芯俊?硝苯地平能進(jìn)入母乳。因?yàn)樯袩o嬰兒可能產(chǎn)生何種影響的報(bào) 告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平

7、時(shí)，首先要停止哺乳。 【兒童用藥】 禁用。 【藥物過量】 癥狀 發(fā)生嚴(yán)重的硝苯地平中毒時(shí)可見下述癥狀： 意識障礙甚至昏迷，血壓下降，心動過速/心動過緩性心律平常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥/心源性休克伴肺水腫。 成人過量后的救治措施 在針對硝苯地平過量的救治中，應(yīng)首先考慮到活性成分的排除及恢復(fù)心血管狀態(tài)的穩(wěn)定。 給予口聽取洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，尤其對于拜新同等緩釋片中毒者的處理應(yīng)舊能全面，包括灌腸的措施，以防止其他活性成份的吸收。 血液透析意義不大，因?yàn)橥肝霾荒芘懦醣降仄?，但可進(jìn)行血漿置換（高血漿蛋白，而相對低血容量）。 心動過緩性心律失?？山o予β-擬交感神經(jīng)藥物治療，對

8、于危及生命的心動過緩可安置臨時(shí)心臟起博器。 由心源性休克和動脈擴(kuò)張導(dǎo)致的低血壓可給予鈣制劑治療（緩慢靜10ml-20ml10%的葡萄糖酸鈣，必要時(shí)可重復(fù)）。血鈣可達(dá)到正常上限或輕度升高，如果應(yīng)用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應(yīng)考慮給予擬交感神經(jīng)性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據(jù)療效而定。 因?yàn)橛行呐K超負(fù)荷的危險(xiǎn)，所以補(bǔ)液或補(bǔ)充血容量時(shí)應(yīng)慎重。 【藥代動力學(xué)】 拜新同的配方，能使其在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和PH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨大便排出。 【生產(chǎn)地址】D-

9、51368, Leverkusen，Germany 【貯藏】 拜新同內(nèi)的有效成分有光敏性，應(yīng)避免光線直射。該藥片應(yīng)防潮保存，從鋁塑板中取出后應(yīng)立即服用。 將藥品置于兒童觸及不到的地方。 【有效期】3年 【商品名稱】波依定 【劑型】片劑(緩釋) 【成份】 非洛地平,化學(xué)名稱為：2，6-二甲基-4-（2，3-二氯苯基）-1。4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙脂。 分子式：C48H15CI2NO4 【性狀】 本品為薄膜衣片，黃色，除去膜衣顯白色。 【適應(yīng)癥】 高血壓、心絞痛。 【用法用量】 口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。 1． 治療

10、高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。 2． 治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。 【不良反應(yīng)】 象其他血管擴(kuò)張劑一樣，非洛地平緩釋片可能在某些患者中引起面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。大多數(shù)反應(yīng)是與劑量相關(guān)的往往出現(xiàn)在開始用藥或增加劑量時(shí)，這種不良反應(yīng)常常是生態(tài)圈的，并隨著時(shí)間的推移而逐漸消失。與其他雙氫吡啶類鈣拮抗劑一樣，此藥可能引起劑量相關(guān)的（因前毛細(xì)血管擴(kuò)張）踝部水腫。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥

11、后可能會引起輕微的牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。皮膚反應(yīng)如皮疹和瘙癢亦有報(bào)道。 1.常見（＞＝1%）：神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；皮膚：潮紅；血管：周圍性水腫； 2.少見（＞＝1‰，＜1%）：心血管系統(tǒng)：心動過速，心悸；神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，感覺異常；消化系統(tǒng)：惡心，腹痛；皮膚：皮疹，瘙癢；一般情況：疲勞。 3.罕見（＜1‰，＞＝1/10000）：心血管系統(tǒng)：暈厥；消化系統(tǒng)：嘔吐；肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌痛；精神病學(xué)：陽痿/性功能障礙；皮膚：蕁麻疹。 4.非常罕見（＜1/10000） 消化系統(tǒng)：齒齦增生，牙齦炎；肝臟：肝藥酶增加；皮膚：光敏反應(yīng)、白細(xì)胞分裂性血管炎；泌尿系統(tǒng)：尿頻；一般情況：過

12、敏反應(yīng)如：血管水腫、發(fā)熱。 【禁忌】 對非洛地平過敏者、嚴(yán)重低血壓者、主動脈狹窄者禁用。 【注意事項(xiàng)】 1．與其他血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 2．臨床試驗(yàn)表明，劑量超過一日10毫克可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。 3．肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血壓。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 4． 準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整

13、片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 懷孕期間不能使用非洛地平。雖然在乳汁中可檢出非洛地平，但哺乳期的母親使用治療劑量的非洛地平對嬰兒無影響。 【兒童用藥】 兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。 【老年用藥】 65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5毫克，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血壓。 【藥物過量】 本品過量可引起外周血管過度擴(kuò)張，伴隨外周性水腫、嚴(yán)重低血壓和可能的心動過緩。如果發(fā)生嚴(yán)重低血壓，應(yīng)該建立癥狀療法。將患者置于仰臥位并抬高下肢，靜脈輸液。伴隨心動過緩時(shí)可

14、用阿托品（0.5-1mg，緩慢靜脈滴注）治療。如需要還可使用擬交感神經(jīng)藥物。尚不明確能否通過血液透析從血液循環(huán)中除去本品。 【藥理毒理】 致癌實(shí)驗(yàn)：在為期兩年的致癌實(shí)驗(yàn)研究中，雄性大鼠分別給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤（Leydig細(xì)胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，

15、在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。 致突變實(shí)驗(yàn)：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗(yàn)和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性。口服劑量2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。 生殖毒性實(shí)驗(yàn)：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖試驗(yàn)中未見該藥對生殖能力

16、有明顯作用。懷孕家?給藥非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建議人用劑量的0.4-4倍）的畸形影響研究顯示，在胎兔中發(fā)現(xiàn)指（趾）異?，F(xiàn)象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異常現(xiàn)象。在對恒河猴的畸胎學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。大鼠給藥非洛地平一日9.6mg/kg（最大建議人用劑量的4倍）以上的研究發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)程延長，胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相當(dāng)于最大建議人用劑量

17、）的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，家兔乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺增大。毒性實(shí)驗(yàn)：雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。 【藥代動力學(xué)】 本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率約99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)

18、態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7 nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6 nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/min，表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年?血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類食物）不影響本品的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄

19、柚果汁時(shí)，本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學(xué)行為?！「哐獕夯颊叻帽酒泛螅€(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)?！”酒吩诟喂δ懿蝗颊唧w內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無活性）濃度增高。動物試驗(yàn)表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。 【貯藏】 遮光、密閉保存。 【廠家介紹】阿斯利康是全球領(lǐng)先制藥公司，由前瑞典阿斯特拉公司和前英國捷利康公司于1999年合并而成。阿斯利康在諸多治療領(lǐng)域?yàn)榛颊咛峁└挥趧?chuàng)新，卓有成效的處方藥產(chǎn)品，包括消化、心血管、

20、腫瘤、中樞神經(jīng)、麻醉、呼吸和抗感染領(lǐng)域等，其中許多產(chǎn)品居于世界領(lǐng)先地位。 【商品名稱】絡(luò)活喜 【劑型】片劑 【成份】 苯磺酸氨氯地平 【性狀】 本品為白色片 【適應(yīng)癥】 高血壓及心絞痛 【用法用量】 治療高血壓和心絞痛的初始劑量約為5mg，每日一次，根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg，每日一次，本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。 【不良反應(yīng)】 患者對本品能很好地耐受。較常見的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其

21、他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分，尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。 【禁忌】 對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。 【注意事項(xiàng)】 1． 肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)十分小心。 2． 腎功能衰竭病人的使用：本品廣泛地代謝為無活性代謝物，僅10%的藥物以原形由尿液排泄。本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，對這些患者可以采用正常劑量。本品不被透析。 3． 老年患者使用：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年

22、和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使清除率有下降趨勢。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。 4． 妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定。動物試驗(yàn)中，在推薦人用最大量的50倍劑量，本品除引起大鼠分娩延遲和滯產(chǎn)外，未顯示任何生殖毒性。因此，僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。 5． 兒童的作用：尚無本品用于兒童的資料。 6． 給藥過量：現(xiàn)有的資料提示，嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著

23、而持久的全身性低血壓。對本品的過量，可采取洗胃，引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理對藥物過量的解除無用。 【藥代動力學(xué)】 本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6—12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對生物利用度約為64—80%，表現(xiàn)分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35—50小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7—8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60

24、%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。 【貯藏】 遮光，密封保存。 本品為鈣內(nèi)流阻滯劑（亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道（慢通道）進(jìn)入細(xì)胞。本品直接舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周小動脈，使外周阻力（后負(fù)荷）降低，擴(kuò)張冠狀動脈尤為明顯，能解除冠狀動脈痙攣，具有抗高血壓和緩解心絞痛的作用。 【商品名稱】倍他樂克 【劑型】片劑 【性狀】 本品為白色片。 【適應(yīng)癥】 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師

25、指導(dǎo)下使用。 【不良反應(yīng)】 1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象，2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。 【禁忌】 低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。 【注意事項(xiàng)】

26、1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚 【兒童用藥】 【藥物過量】 過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時(shí)可以先靜脈注

27、射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重心動過緩或低血壓時(shí)，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。 【藥理毒理】 藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也

28、與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿 【藥代動力學(xué)】 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度（F）僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍。口服血漿濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代

29、謝受遺傳因素的影響?？齑x型者的半衰期（t1/2）為3 【貯藏】 遮光，密封保存。 【有效期】36個(gè)月 【商品名稱】安博諾 【英文名稱】IrbesartanandHydrochlorothiazideTablets 【劑型】片劑 【性狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。 【適應(yīng)癥】 用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。 【用法用量】 常用的本品起始劑量和維持劑量是每日一次，每次一片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(40mg+12.4mg)。對反應(yīng)不足的患者，劑量可增加至每日一次，每次兩片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(40m

30、g+12.4mg)，且此劑量為每日最大服用劑量。通常，在開始治療3周內(nèi)獲得抗高血壓效果。 【不良反應(yīng)】 厄貝沙坦常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。 【禁忌】 對本品過敏者禁用。 【注意事項(xiàng)】 不能用于血容量不足的患者（如服用大劑

31、量利尿劑治療的患者），開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。對嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率≤30Ml/min）或肝功能不全的患者不推薦使用本品。3.肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。5本品可以和其它抗高血壓藥物聯(lián)合服用。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠和哺乳期婦女禁用。 【兒童用藥】 尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。 【老

32、年用藥】 老年人應(yīng)用本類藥物可能發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。 【藥物過量】 過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動過速或心動過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。 【藥理毒理】 厄貝沙坦氫氯噻嗪復(fù)合制劑中的氫氯噻嗪可引起交感神經(jīng)系統(tǒng)和腎素－血管緊張素系統(tǒng)激活，對抗降壓作用，并降低血鉀水平。而厄貝沙坦能夠抵消由利尿劑誘發(fā)的代償機(jī)制，從而加強(qiáng)利尿劑的降壓效果，同時(shí)還能選擇性阻斷AT1亞型受體發(fā)揮降壓作用。另外，厄貝沙坦能夠減弱氫氯噻嗪誘發(fā)的血清尿酸升高和血鉀降低。厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)能有效降低輕、中或重度高血壓病人的血壓，降低程度與ACEI、β阻滯劑和鈣拮抗劑等單獨(dú)或聯(lián)合使用氫氯噻嗪相當(dāng)

33、。厄貝沙坦和氫氯噻嗪聯(lián)用較單用所增加的療效對達(dá)到治療指南（JNC7和WHO／ISH）的目標(biāo)血壓十分重要。此外，長期使用厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)的耐受性以及每天1片的簡單用藥方法可能對病人堅(jiān)持治療有所幫助。因此，厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)對于為降低血壓而必須聯(lián)合用藥的病人是合理選擇。 【藥代動力學(xué)】 據(jù)國外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)

34、國內(nèi)資料報(bào)道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。 【生產(chǎn)地址】1,rue de la Vierge,Ambares&Lagrave,F-33565 Carbon Blanc Cedex,France 【貯藏】 不要貯存在30攝氏度以上的地方，以原包裝貯存。 【有效期】2年 ?【關(guān)聯(lián)詞】 高血壓病是指在靜息狀態(tài)下動脈收縮壓和/或舒張壓增高(>=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網(wǎng)膜等器官功能性或器質(zhì)性改變，以器官重塑為特征的全身性疾病。休息5分鐘以上，2次以

35、上非同日測得的血壓>=140/90mmHg可以診斷為高血壓。臨床上很多高血壓病人特別是肥胖型常伴有糖尿病，而糖尿病也較多的伴有高血壓，因此將兩者稱之同源性疾病。糖尿病人由于血糖增高，血粘稠度增加，血管壁受損，血管阻力增加，易引起高血壓。由此可知高血壓與糖尿病都與高血脂有關(guān)，因此防治高血壓病與糖尿病都應(yīng)該同時(shí)降血壓、調(diào)節(jié)血脂。 頭疼：部位多在后腦，并伴有惡心、嘔吐等癥狀。若經(jīng)常感到頭痛，而且很劇烈，同時(shí)又惡心作嘔，就可能是向惡性高血壓轉(zhuǎn)化的信號。 　　眩暈：女性患者出現(xiàn)較多，可能會在突然蹲下或起立時(shí)有所感覺。 　　耳鳴：雙耳耳鳴，持續(xù)時(shí)間較長。 　　心悸氣短：高血壓會導(dǎo)致心肌肥厚、心臟擴(kuò)

36、大、心肌梗死、心功能不全。這些都是導(dǎo)致心悸氣短的癥狀。 　　失眠：多為入睡困難、早醒、睡眠不踏實(shí)、易做噩夢、易驚醒。這與大腦皮質(zhì)功能紊亂及自主神經(jīng)功能失調(diào)有關(guān)。 肢體麻木：常見手指、腳趾麻木或皮膚如蟻行感，手指不靈活。身體其他部位也可能出現(xiàn)麻木，還可能感覺異常，甚至半身不遂。 【商品名稱】科素亞 【劑型】丸劑 【成份】 氯沙坦鉀 【性狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。 【適應(yīng)癥】 本品適用于治療原發(fā)性高血壓。 【用法用量】 對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。 在部分病人中，劑量增加到每天一次100m

37、g可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。 對血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項(xiàng))?！? 對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。 對有肝功能損害病史的的病人應(yīng)考慮使用較低劑量(見注意事項(xiàng))。 本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時(shí)服用。 【不良反應(yīng)】 過敏反應(yīng)：血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克郝?舍恩萊因(亨-舍二

38、氏)紫癜已有極少報(bào)道。胃腸道反應(yīng)：肝炎(少有報(bào)道)，肝功能異常。血液系統(tǒng)：貧血。肌肉骨胳系統(tǒng)：肌痛。神經(jīng)/精神系統(tǒng)：偏頭痛。呼吸系統(tǒng)：咳嗽。皮膚：蕁麻疹，瘙癢。 【禁忌】 對本品任何成份過敏者禁用。 【注意事項(xiàng)】 1、低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào)血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。 2、肝功能損害　藥代動力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見用法用量)。 3、腎功能損害　由于抑制了腎素-血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)

39、于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)?！τ陔p側(cè)腎動脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。 【兒童用藥】 在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。 【老年用藥】 在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。 【生產(chǎn)地址】杭州莫干山路864號

40、【貯藏】 密封。 在臨床藥動學(xué)的研究中，已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。 2、已有報(bào)道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒有得到評價(jià)?！? 3、與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可導(dǎo)致血鉀升高。 4、與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。 【商品名稱】海捷亞 【英文名稱】Losartanpotassiumandhydrochlorothiazidetable

41、ts 【作用類別】心腦血管用藥—降壓 【劑型】片劑 【成份】 本品復(fù)方制劑，其組分為：每片含氯沙坦鉀50毫克和氫氯噻嗪12.5毫克。 【性狀】 本品為黃色橢圓形薄膜包衣片，除去包衣后顯白色 【適應(yīng)癥】 用于治療高血壓，適用于聯(lián)合用藥治療的患者。 【用法用量】 常用的本品起始劑量和維持劑量是每日一次，每次1片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50㎎+12.5㎎)。對反應(yīng)不足的患，劑量可增加至每日1次，每次兩片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50㎎+12.5㎎)，且此劑量為每日最大服用劑量。通常，在開始治療3周內(nèi)獲得抗高血壓效果。 本品不能用于血容量不足的患者(如服用大劑量利尿劑治療的患者)。 對嚴(yán)

42、重腎功能不全(肌酐清除率≤30ML/min)或肝功能不全的患者不推薦使用本品。 老年高血壓患者，不需要調(diào)整起始劑量，但氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50㎎+12.5㎎)不應(yīng)作用老年患者的起始治療。 本品可以和其它抗高血壓藥物聯(lián)合服用。 本品可與食物同服或單獨(dú)服用。 【不良反應(yīng)】 在氯沙坦鉀-氫氯噻嗪的臨床試驗(yàn)中，沒有觀察到這種復(fù)方制劑的特殊不良反應(yīng)。只限于此前報(bào)道過的氯沙坦鉀和/氫氯噻嗪的不良反應(yīng)。這一復(fù)方制劑的不良反應(yīng)的總體發(fā)生率和安慰劑相似。中斷治療的百分比也和安慰劑相仿。 一般說來，氯沙坦鉀-氫氯噻嗪的耐受性良好。絕大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕微和短暫的，不需要中斷治療。 氯沙坦鉀-氫氯噻嗪

43、治療原發(fā)性高血壓的臨床對照試驗(yàn)中，頭暈是唯一報(bào)道與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%或以上并高于安慰劑的不良反應(yīng)。 上市后發(fā)現(xiàn)的其它不良反應(yīng)： 過敏：氯沙坦治療的患者中很少有血管性水腫(包括喉和聲門水腫導(dǎo)致呼吸道堵塞和/或臉、唇、咽和/或舌的腫脹)的報(bào)道；這其中的一些患者曾因服用其它藥物(如ACE抑制劑)而出現(xiàn)過血管性水腫。血管炎，包括亨諾赫-舍恩萊因紫癜，在氯沙坦治療中也鮮有報(bào)道。 消化道：肝炎在氯沙坦治療的患者中罕有報(bào)道，腹瀉。 呼吸道：有報(bào)道氯沙坦引起咳嗽。 皮膚：蕁麻疹。 實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)：在臨床對照試驗(yàn)中，臨床上重要的標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)發(fā)生臨床重要改變很少與應(yīng)用本品有關(guān)。有0.7%的患者發(fā)生

44、高鉀血癥(血鉀＞5.5mEq/L)，但在這些試驗(yàn)中，無需因此停用本品，極少發(fā)生ALT升高，停用本品后通常恢復(fù)。 以下為氯沙坦和氫氯噻嗪單獨(dú)使用時(shí)的不良反應(yīng)，因此也可能是本品的潛在不良反應(yīng)。 氯沙坦 皮疹、與劑量有關(guān)的體位性低血壓、腹痛、虛弱/疲勞、胸痛、浮腫、腫脹、心悸、心動過速、消化不良、惡心、背痛、肌肉痙攣、頭痛、失眠、咳嗽、鼻充血、咽炎、竇失調(diào)、上呼吸道感染、偏頭痛、肝功能異常、貧血、肌痛、瘙癢。 氫氯噻嗪 厭食、消化道刺激、惡心嘔吐、痙攣、腹瀉、便秘、黃疸(肝內(nèi)膽汁於積性黃疸)、胰腺炎、涎腺炎、眩暈、感覺異常、頭痛、黃視癥、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血、

45、溶血性貧血、紫癜、光敏感、發(fā)熱、壞死性血管炎(脈管炎)(皮膚血管炎)、呼吸窘迫(包括肺炎和肺水腫)、毒性表皮壞死松懈、高血糖、糖尿、高尿酸血癥、電解質(zhì)失衡包括低血鈉和高血鉀、腎功能障礙、間質(zhì)性腎炎、腎衰竭、肌肉痙攣、虛弱、不安、瞬時(shí)視覺模糊。 【禁忌】 對本產(chǎn)品任何成份過敏的患者。 無尿患者。 對其它磺胺類藥物過敏的患者。 【注意事項(xiàng)】 氯沙坦-氫氯噻嗪 過敏反應(yīng)：血管性水腫(見不良反應(yīng)) 肝功能和腎功能損害：肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率≤30ml/min)的患者不建議使用本品(見用法用量) 氯沙坦 腎功能不全：抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)可導(dǎo)致腎功能的變化，已報(bào)道有

46、個(gè)別敏感患者發(fā)生腎功能衰竭(特別在一些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的病中，如有嚴(yán)重的心功能不全或腎功能異常的病人)。有些病人在停止治療后，腎功能改變可以逆轉(zhuǎn)。 已報(bào)道：一些有嚴(yán)重腎病或接受腎移植的病人，在用氯沙坦鉀治療時(shí)有貧血發(fā)生。 雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄或獨(dú)腎的腎動脈狹窄的患者，使用影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的其它藥物可以引起血漿中尿素和肌酐升高；氯沙坦也報(bào)道有類似的作用。這些腎功能的改變可因停藥而逆轉(zhuǎn)。 氫氯噻嗪 低血壓和電解失衡：和其它所有抗高血壓治療一樣，部分患者可發(fā)生癥狀性低血壓、在并發(fā)腹瀉或嘔吐時(shí)應(yīng)觀察患者有無水或電解質(zhì)失衡的臨床征象，如血容量不足、低鈉血癥、低

47、血氯性堿中毒、低鎂血癥或低鉀血癥。應(yīng)定期進(jìn)行血電解質(zhì)的檢查。 對代謝和內(nèi)分泌的影響：噻嗪類藥物治療會降低糖耐量?？赡苄枰{(diào)整降糖藥包括胰島素的劑量(見藥物相互作用)。 噻嗪類藥物可減少尿鈣排泄，并引起間歇性的血鈣輕度升高。顯著的高鈣血癥可能是隱性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的表現(xiàn)。因此在進(jìn)行甲狀旁腺功能測定前應(yīng)停用噻嗪類藥物。 膽固醇和甘油三酯升高可能與噻嗪類利尿劑治療有關(guān)。 噻嗪類藥物治療可能促發(fā)某些患者的高尿酸血癥和/或痛風(fēng)。因?yàn)槁壬程鼓芙档湍蛩?，氯沙坦鉀和氫氯噻嗪?lián)合使用可以減輕利尿劑所致的高尿酸血癥。 其他：無論患者有無過敏或支氣管哮喘的病史，服用噻嗪類藥物都可能發(fā)生過敏反應(yīng)。使用噻嗪類

48、藥物加重或激發(fā)系統(tǒng)性紅斑狼瘡的病例已有報(bào)道。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 在妊娠的中期和后期，應(yīng)用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致發(fā)育胚胎的損傷甚至死亡。故發(fā)現(xiàn)妊娠后，應(yīng)盡快停用本品。 雖然尚無在妊娠婦女中使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)氯沙坦鉀對胎兒和新生兒有損傷和致死作用，其機(jī)制被認(rèn)為是通過藥物對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的介導(dǎo)作用。在人類，胎兒的腎灌注開始于妊娠中期或后期服用本品，胎兒的危險(xiǎn)性會增加。 噻嗪類藥物能通過胎盤屏障而出現(xiàn)在臍帶血中。建議有高血壓而無其它疾病的妊娠婦女不要常規(guī)使用利尿劑，以免使母親和胎兒遭受不必要的危害，如胎兒或新生兒黃疸，血小板減少癥和可能發(fā)生于成年人

49、的其它不良反應(yīng)。利尿劑不能阻止妊娠毒血癥的發(fā)展，并且沒有令人滿意的證據(jù)表明它對毒血癥有療效。 還不清楚氯沙坦能否通過乳汁排泌，但噻嗪類藥物能出現(xiàn)于人乳汁中。由于它對哺乳嬰兒的潛在不良作用，應(yīng)權(quán)衡藥物對母親的重要性，決定停止授乳還是停止用藥。 【兒童用藥】 在兒童中的安全性和有效性還未確定。 【老年用藥】 臨床研究中，本品對老年(大于65歲)和年輕(小于65歲)患者的療效和安全性無臨床顯著差異。 【藥物過量】 對本品過量的治療尚無專門的資料，可采用對癥和支持療法。停用本品并密切觀察患者。建議采用的措施包括催吐(如果剛剛發(fā)生過量服藥)及通過適當(dāng)?shù)牟襟E糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和低血

50、壓。 氯沙坦 人類用藥過量的資料很有限。用藥過量最明顯的體征是低血壓和心動過速；心動過緩可能是由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)實(shí)施支持療法。 氯沙坦鉀及其活性代謝物均不能被血液透析清除。 氫氯噻嗪 最常見的是由電解質(zhì)丟失(低血鉀、低血氯、低血鈉)引起的體征和癥狀，和過度利尿引起的脫水。如果同時(shí)使用洋地黃，則低血鉀可能加重心律失常。 通過血液透析清除氫氯噻嗪的程度仍未確知。 【藥理毒理】 氯沙坦鉀氫氯噻嗪是第一個(gè)血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑和利尿劑組合的復(fù)方制劑。 【生產(chǎn)地址】中國杭州市莫干山路864號 【進(jìn)口藥品注冊證號】H20030159 【

51、貯藏】 室溫15-30℃保存。保持包裝密封。 【有效期】36個(gè)月 【商品名稱】伲福達(dá) 【英文名稱】Nifedipine Sustained-release Tablets 【劑型】片劑 【成份】 硝苯地平 【性狀】 本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯黃色。 【適應(yīng)癥】 各種類型的高血壓及心絞痛 【不良反應(yīng)】 1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 2.循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。 3.過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。 4.消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不

52、振、便秘等癥。 5.口腔：可能出現(xiàn)齒齦肥厚。 6.代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。 【注意事項(xiàng)】 1.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。 2.低血壓患者慎用。 3.嚴(yán)重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 4.整片吞服，勿嚼碎。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦禁用 【兒童用藥】 兒童禁用 【生產(chǎn)地址】青島市嶗山區(qū)科苑經(jīng)四路17號 【貯藏】 遮光、密閉保存 【商品名稱】蘇適厄貝沙坦片 【劑型】片劑 【性狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。 【適應(yīng)癥】 高血壓病。 【用法用量】 口服：推薦起始劑量為0.15g，

53、一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次?？蓡为?dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。 【不良反應(yīng)】 常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。 【禁忌

54、】 對本品過敏者禁用。 【注意事項(xiàng)】 （1）開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。（2）腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。（3）肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。（4）厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。 【兒童用藥】 尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。 【藥物過量】 過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動過速或心動過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。 【藥理毒理】 本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制An

55、gⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其他激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。 【藥代動力學(xué)】 據(jù)國外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60%～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋

56、白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2)約為10.2小時(shí)。 【貯藏】 密封保存。 【有效期】18個(gè)月 【商品名稱】安博維 【英文名稱】Irbesartan Tablets 【劑型】片劑 【成份】 本品主要成分為厄貝沙坦 【性狀】 白色雙凸橢圓形片劑，一側(cè)有心行刻痕，另側(cè)有2772字樣。 【適應(yīng)癥】 治療原發(fā)性高血壓。 【用法用量】 通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對藥物無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地

57、控制24小時(shí)的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg每一天不能有效控制血壓患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始計(jì)量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時(shí)加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達(dá)到目標(biāo)值。 【不良反應(yīng)】 神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見：眩暈。 心臟異常：不常見：心動過速。 血管異常：

58、不常見：潮紅。呼吸、胸：不常見：咳嗽。胃腸道異常；常見：嘔吐。不常見：腹瀉、消化不良/胃灼熱。生殖系統(tǒng)和乳房異常：不常見：性功能障礙。全身性異常及給藥處情形：常見：疲勞。不常見：胸痛。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見：體溫性眩暈。血管異常：常見：體位性血壓。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：常見：骨骼肌疼痛。免疫系統(tǒng)異常：罕見：象其它血管緊張素—II受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)如出疹，血管神經(jīng)性水腫等高敏性反應(yīng)。代謝和營養(yǎng)異常：非常罕見：高血鉀。神經(jīng)系統(tǒng)異常：非常罕見：頭痛。耳和迷路異常：非常罕見：耳鳴。胃腸道異常：非常罕見：味覺缺失。肝膽異常：非常罕見：肝功能異常，肝炎。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：非常罕見：肌痛、

59、關(guān)節(jié)痛。腎和泌尿道異常：非常罕見：腎功能損傷，包括個(gè)例在有風(fēng)險(xiǎn)的患者中發(fā)生腎衰。 【禁忌】 已知對本品成份過敏。懷孕的第4至第9個(gè)月。哺乳期。 【注意事項(xiàng)】 血容量不足患者：對于服用強(qiáng)效利尿劑，飲食中嚴(yán)格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時(shí)可能會發(fā)生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開始服用本品之前應(yīng)糾正這些情況。腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動脈狹窄或單個(gè)功能的動脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加。盡管本品的研究中沒有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時(shí)應(yīng)考慮血管緊張素II受體拮抗擊的類似效應(yīng)。腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎

60、功能損害的患者使用本品時(shí)，推薦對血清鉀和肌酣定期監(jiān)測。沒有關(guān)于近期移植患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)。合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進(jìn)行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。高鉀血癥：就如其它影響腎素—醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過程中可能會發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害，由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測這些患者的血清鉀水平。主動脈和二尖瓣狹窄，肥厚梗阻性心肌?。壕腿缡褂闷渌难軘U(kuò)張劑，主動脈和二尖瓣狹窄及肥厚性心肌病患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。原發(fā)行醛固酮增多癥：原發(fā)行醛固酮

61、增多癥癥的患者通常對那些通過抑制腎素—血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒有反應(yīng)。因此不推薦這種患者使用本品。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 作為保險(xiǎn)措施，在妊娠的前三個(gè)月最好不使用成品。在計(jì)劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4個(gè)月至第9個(gè)月，直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦，應(yīng)盡快停用本品，如果由于忽治治療了較長時(shí)間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌γ人乳汁尚不清楚。厄貝沙坦能分泌γ鼠的乳汁中。 【兒童用藥】 尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。 【老

62、年用藥】 盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調(diào)整劑量。 【藥物過量】 過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動過速或心動過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。 【藥理毒理】 本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。 【藥代動力學(xué)】

63、 據(jù)國外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí) 【生產(chǎn)地址】1,rue de la Vierge, Ambares&Lagrave, F-33565 Carbon Blanc Cedex, Fr

64、ance 【商品名稱】合心爽 【英文名稱】YansuanDi\'erliuzhuoPian 【作用類別】抗心律失常藥 【劑型】片劑 【成份】 化學(xué)名稱：順-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。 【性狀】 　本品為白色片。 【適應(yīng)癥】 1.心絞痛； 　　2.輕、中度高血壓。 【用法用量】 口服，每次1-2片，每日3-4次，餐前或睡前服藥，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。 【不良反應(yīng)】 尚不明確 【禁忌】 1、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安

65、裝起搏器者。2、II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。 3、收縮壓低于12kPa（90mmHg）。 4、對本品過敏者。 5、急性心肌梗塞或肺充血者。 【注意事項(xiàng)】 1、本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情 況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。 本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。有報(bào)道一例變異性心絞 痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。2、本品有負(fù)性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有 限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。3、使用本品偶可致癥狀性低

66、血壓。4、本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn) 氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。5、在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者 應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。6、反應(yīng)多為暫時(shí)的，繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報(bào)道皮膚反應(yīng)可進(jìn)展為多型紅斑 和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。7、由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時(shí)使用對心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時(shí)應(yīng) 謹(jǐn)慎，并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。8、在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥 物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時(shí)使用本品時(shí)，對相同代謝途徑的藥 物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血 藥濃度。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳 汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。 【兒童用藥】 兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。 【老年用藥】 未查到老年人用藥的臨床資料，但