抗高血壓藥 (2)教學(xué)課件

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1、抗高血壓藥抗高血壓藥 Antihypertensive Drugs 1. 1. 常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、 受體阻斷藥受體阻斷藥 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEIACEI） 和血管緊張素和血管緊張素受受 阻斷藥。阻斷藥。 2. 2. 利尿藥：其降壓機(jī)制是用藥初期利尿藥：其降壓機(jī)制是用藥初期減少減少細(xì)胞外液容量及細(xì)胞外液容量及心輸出量；心輸出量；長期給藥后細(xì)胞壁長期給藥后細(xì)胞壁NaNa+ +持續(xù)持續(xù)減少；常用利尿減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。藥噻嗪類利尿藥。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 鈣拮抗藥：其降壓機(jī)制抑制鈣拮抗藥：其降壓機(jī)制抑制C

2、aCa2+2+內(nèi)流，但反射性交感內(nèi)流，但反射性交感 興奮、激活興奮、激活RAASRAAS；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。氨氯地平等。 4. 4. 受體阻斷藥：其降壓機(jī)制通過減少心輸出量、抑制受體阻斷藥：其降壓機(jī)制通過減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾藥物有普萘洛爾 、阿替洛爾、阿替洛爾 、卡維地洛等。、卡維地洛等。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 5. 5. ACEIACEI：其降壓機(jī)制是阻止血管緊張素：其降壓機(jī)制是阻止血管緊張素（Ang)Ang)的生的生 成，主要用于治療高

3、血壓、充血性心衰和糖尿病性腎成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎 病，其主要不良反應(yīng)是干咳和首劑低血壓。病，其主要不良反應(yīng)是干咳和首劑低血壓。 6. 6. 血管緊張素血管緊張素受體拮抗藥（受體拮抗藥（ARBARB）：其降壓機(jī)制是選擇）：其降壓機(jī)制是選擇 性阻斷性阻斷AngAng和和ATAT1 1結(jié)合，主要用于高血壓的治療，無結(jié)合，主要用于高血壓的治療，無 干咳，不良反應(yīng)較少。干咳，不良反應(yīng)較少。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 7. 7. 其他經(jīng)典抗高血壓藥物有其他經(jīng)典抗高血壓藥物有: : 中樞性降壓藥中樞性降壓藥: :可樂定可樂定 血管平滑肌擴(kuò)張藥血管平滑肌擴(kuò)張藥：硝普鈉硝普鈉 神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)

4、節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬樟磺咪芬 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥：哌唑嗪哌唑嗪 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平利血平 鉀通道開放藥鉀通道開放藥：米諾地爾等米諾地爾等 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 血壓的調(diào)節(jié)血壓的調(diào)節(jié) Resistance arteriolesAldosteroneVasomotor centerCapacitance venulesBrainReninAng IIAng I1.1.利尿藥利尿藥：氫氯噻嗪：氫氯噻嗪 2.2.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥: : 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)(ACE)抑制藥抑制藥：卡托普利：卡托普利 血

5、管緊張素血管緊張素IIII受體阻斷藥受體阻斷藥：氯沙坦：氯沙坦 腎素抑制藥：雷米克林腎素抑制藥：雷米克林 第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類 3.3.鈣拮抗劑鈣拮抗劑：硝苯地平：硝苯地平 4.4.交感神經(jīng)抑制藥：交感神經(jīng)抑制藥： 中樞性抗高血壓藥：可樂定中樞性抗高血壓藥：可樂定 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：神經(jīng)節(jié)阻斷藥： 樟磺咪芬樟磺咪芬 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平 腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾：普萘洛爾 5.5.擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、硝普鈉擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、硝普鈉 第一節(jié)第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類 一、一、利尿藥

6、利尿藥 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗高血壓藥常用抗高血壓藥物物 氫氯噻嗪 藥理作用藥理作用1.初期初期血容量血容量 、心輸出量、心輸出量 2.后期后期血管壁細(xì)胞內(nèi)血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+ Na+-Ca2+交換交換 細(xì)胞細(xì)胞內(nèi)內(nèi)Ca2+ 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用單用單用-輕度輕度；合用合用-中重度中重度不良反應(yīng)不良反應(yīng)長期大劑量用，可致低血鉀、高血糖、高血脂、長期大劑量用，可致低血鉀、高血糖、高血脂、 高高尿酸尿酸 等。等。2021/7/9119、 人的價(jià)值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2022-6-262022-6-26Sunday, June 26, 202210、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2022-6-2620

7、22-6-262022-6-266/26/2022 6:41:37 PM11、人總是珍惜為得到。2022-6-262022-6-262022-6-26Jun-2226-Jun-2212、人亂于心，不寬余請(qǐng)。2022-6-262022-6-262022-6-26Sunday, June 26, 202213、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來懲罰自己。2022-6-262022-6-262022-6-262022-6-266/26/202214、抱最大的希望，作最大的努力。2022年6月26日星期日2022-6-262022-6-262022-6-2615、一個(gè)人炫耀什么，說明他內(nèi)心缺少什么。2022年6月

8、2022-6-262022-6-262022-6-266/26/202216、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。2022-6-262022-6-26June 26, 202217、一個(gè)人即使已登上頂峰，也仍要自強(qiáng)不息。2022-6-262022-6-262022-6-262022-6-26呋噻米呋噻米( (用于高血壓危象用于高血壓危象) ) 吲達(dá)帕胺吲達(dá)帕胺( (復(fù)方復(fù)方) ) 其它藥物二、鈣拮抗劑二、鈣拮抗劑 硝苯地平（nifedipine）藥理作用藥理作用抑制Ca2+內(nèi)流血管平滑肌細(xì)胞缺Ca2+血管平滑肌松弛血壓臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用短效，輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)不良反應(yīng)反射性交感興奮、RAAS激

9、活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等。其它藥物尼群地平尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓中效，輕、中、重度高血壓) 氨氯地平氨氯地平(長效，輕、中度高血壓長效，輕、中度高血壓) 三、三、 受體阻斷藥受體阻斷藥 普萘洛爾（普萘洛爾（propranololpropranolol）藥理作用藥理作用1.阻斷心臟1受體，減少心輸出量2.阻斷近球小體1受體，抑制腎素分泌 3.抑制外周交感張力阻斷支配血管的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜2受體，抑制其正反饋?zhàn)饔?，減少遞質(zhì)釋放。4.中樞降壓作用阻斷血管運(yùn)動(dòng)中樞受體非選擇性受體阻斷藥臨床應(yīng)用輕、中、重度高血壓尤其適用于高血壓伴心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等。不良反應(yīng)心血管反應(yīng)、誘

10、發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象。其它藥物阿替洛爾 1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓 卡維地洛 、受體阻斷藥，輕、中度高血壓四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEIACEI）腎素-血管緊張素系統(tǒng) 血管緊張素原腎素血管緊張素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶血管緊張素AT1R：醛固酮釋放、血容量增多、血壓升高AT2R：舒張血管、血壓降低ACEI抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 （ACEI）研究發(fā)展史 1965 Ferreira 腹蛇多肽類毒素 ACE激肽酶II 1971 Ondetti 壬肽抗壓素iv 1977 Ondetti ACE活性部位模型 1981 卡托普利 上市 至今 上市16種 在研80

11、種卡托普利（卡托普利（captoprilcaptopril）藥理作用藥理作用1.1.阻止阻止AngIIAngII的生成的生成臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用短效，各型高血壓尤其適用于合并糖尿病及胰島素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者。與利尿藥、受體阻斷藥合用于重型或頑固性高血壓。1. 咳嗽：刺激性干咳 2. 首劑低血壓 3. 高血鉀 4. 低血糖 5. 腎功能損傷 6. 妊娠與哺乳 7. 其他：味覺異常，血管神經(jīng)性水腫，蛋白尿，皮疹等不良反應(yīng)不良反應(yīng)其它藥物依那普利長效，各型高血壓賴諾普利、貝那普利、福辛普利、喹那普利、雷米普利 、培哚普利、西拉普利共同特點(diǎn)：長效五、血管緊張素五、血管緊張

12、素受體阻斷藥受體阻斷藥(ARB) 氯沙坦（氯沙坦（losartan）第第1 1個(gè)個(gè)ARBARB，可用于各型高血壓。，可用于各型高血壓。藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用及臨床應(yīng)用競爭性阻斷競爭性阻斷AT1受體受體 不良反應(yīng)不良反應(yīng)較少，無干咳較少，無干咳其他沙坦類藥物其他沙坦類藥物纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎替沙坦纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎替沙坦（目前（目前最優(yōu)最優(yōu)ARB，各型高血壓），各型高血壓）常用的ACEI和血管緊張素受體阻斷藥的劑量及不良反應(yīng)腎素-血管緊張素系統(tǒng)新靶標(biāo) 一、一、中樞性降壓藥中樞性降壓藥 可樂定（可樂定（clonidineclonidine） 1.1.藥理作用：藥理作用：

13、靜注：靜注：BPBP先升后降，先升后降， HRHR ,CO,CO 口服：口服：BPBP 抑制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng)抑制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng) 鎮(zhèn)靜作用鎮(zhèn)靜作用 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 可樂定降壓機(jī)制1.興奮延髓背側(cè)孤束核突觸后膜興奮延髓背側(cè)孤束核突觸后膜2受體（受體（NTS 2） 2.興奮延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)興奮延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)I1咪唑啉受體（咪唑啉受體（ RVLM I1）NTS交感交感神經(jīng)神經(jīng)張力張力臨床應(yīng)用 適用于中度高血壓，降壓作用中等偏強(qiáng)，與利尿劑合用治療重度高血壓。 也可戒毒、戒煙、預(yù)防偏頭痛。 不良反應(yīng) 常見：口干、便秘。 其它：嗜睡、抑郁、眩暈、血管性水腫、腮腺腫痛、

14、惡心、心動(dòng)過緩、食欲不振等。 高空作業(yè)、駕駛員禁用。 可樂定（可樂定（clonidine）一、一、中樞性降壓藥中樞性降壓藥 莫索尼定莫索尼定 第二代中樞性降壓藥第二代中樞性降壓藥 選擇性作用于咪唑啉受體選擇性作用于咪唑啉受體I I1 1 用于輕、中度高血壓患者用于輕、中度高血壓患者 不良反應(yīng)少，很少嗜睡、口干不良反應(yīng)少，很少嗜睡、口干 二、二、血管平滑肌擴(kuò)張藥血管平滑肌擴(kuò)張藥 硝普鈉硝普鈉 非選擇性血管擴(kuò)張藥非選擇性血管擴(kuò)張藥 降壓作用強(qiáng)，起效快，維持時(shí)間短降壓作用強(qiáng)，起效快，維持時(shí)間短 臨床應(yīng)用：靜滴、避光，用于高血壓危象臨床應(yīng)用：靜滴、避光，用于高血壓危象 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥

15、物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 內(nèi)皮依賴性血管擴(kuò)張藥（乙酰膽堿等）EDRF血管內(nèi)皮細(xì)胞EDRF鳥苷酸環(huán)化酶 GTP cGMP血管平滑肌細(xì)胞硝基擴(kuò)血管藥NO硝普鈉作用機(jī)制示意圖三、三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥 樟磺咪芬樟磺咪芬 降壓機(jī)制：對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用降壓機(jī)制：對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用 不良反應(yīng)多，降壓作用過強(qiáng)過快僅限于一些特殊情不良反應(yīng)多，降壓作用過強(qiáng)過快僅限于一些特殊情況，如高血壓危象。況，如高血壓危象。 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 四、四、 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌唑嗪哌唑嗪 降壓機(jī)制：降壓機(jī)制：突觸后膜突觸后膜 1 1受體激

16、活受體激活血管收縮血管收縮血壓血壓 突觸前膜突觸前膜 2 2受體激活受體激活抑制抑制NENE釋放釋放血管緊張度血管緊張度血壓血壓 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用降壓中等偏強(qiáng)，用于中度高血壓。對(duì)血脂代謝有良好作用。降壓中等偏強(qiáng)，用于中度高血壓。對(duì)血脂代謝有良好作用。 不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象（低血壓）不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象（低血壓） 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 阻斷血管阻斷血管 1受體受體（）五、五、去甲腎上腺能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺能神經(jīng)末梢阻滯藥 利血平利血平 降壓機(jī)制：降壓機(jī)制：單胺類遞質(zhì)耗竭。單胺類遞質(zhì)耗竭。作為抗高血壓藥已少用。作為抗高血壓藥已少用。 用途：用途：制備潰瘍病、單胺

17、類耗竭模型制備潰瘍病、單胺類耗竭模型第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 六、六、鉀通道開放藥鉀通道開放藥 米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾 降壓機(jī)制：降壓機(jī)制： 鉀通道開放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化，膜興奮性降鉀通道開放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化，膜興奮性降低，低，CaCa2+2+內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 七、七、其他其他 前列環(huán)素合成促進(jìn)藥：沙克太寧前列環(huán)素合成促進(jìn)藥：沙克太寧 腎素抑制藥：依那克寧、雷米克林腎素抑制藥：依那克寧、雷米克林 5-HT5-HT受體阻斷藥：酮色林受體阻斷藥：酮色林 內(nèi)皮素受體阻斷藥：波生坦內(nèi)皮素受體阻斷藥：波生坦 第三節(jié)第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物其他經(jīng)典抗高血壓藥物 一、有效治療與終生治療一、有效治療與終生治療 二、保護(hù)靶器官二、保護(hù)靶器官 三、平穩(wěn)降壓三、平穩(wěn)降壓 四、聯(lián)合用藥四、聯(lián)合用藥 第四節(jié)第四節(jié) 高血壓藥物治療的新概念高血壓藥物治療的新概念