《抗高血壓藥》word版

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1、高血壓是一種以動脈壓升高為主要特征,可并發(fā)心臟、血管、腦與腎臟等靶器官損害以及代謝改變的全身性疾病。根據(jù)世界衛(wèi)生組織規(guī)定,凡成人收縮壓或舒張壓有一項≥21.3/12.6kpa(160/90mmHg)者稱為高血壓。抗高血壓藥物可通過不同的環(huán)節(jié),降低動脈血壓,促進機體康復,提高生活質量。 高血壓按其病因分為原發(fā)性與繼發(fā)性兩大類。約90%的患者還不能找到肯定的病因,稱為原發(fā)性高血壓。 繼發(fā)性高血壓是指由某種確定的疾病引起的血壓升高。 主要的疾病有: ① 心血管疾?。褐鲃用}關閉不全,完全性房室傳導阻滯,動靜脈瘺,動脈導管未閉,主動縮窄。 ② 腎臟疾?。耗I血狹窄栓塞,腎實質、腎腫瘤

2、內分泌疾?。杭谞钕俟δ芸哼M,甲狀旁腺功能亢進,柯興綜合征,原發(fā)性醛固酮增多癥等 ③ ④ 其它:腦腫瘤,妊娠子癇等。 抗高血壓藥 一、 抗高血壓藥物的作用和分類 動脈血壓的形成取決于心輸出量和外周阻力,血壓主要由神經(jīng)和體液調節(jié),多數(shù)高血壓患者的交感神經(jīng)系統(tǒng)和腎素-血管緊張素-醛固酮(RAA)系統(tǒng)功能亢進,而各類抗高血壓藥物也主要通過這兩大系統(tǒng),或減少心輸出量,或降低外周阻力,或兩者兼?zhèn)?,產(chǎn)生降壓作用。 常用的抗高血壓藥物,按其作用機制,分為下列幾類: 1、 交感神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥:可樂定、甲基多巴。 (1) 中樞交感神經(jīng)抑制藥 (2) 外周交感神經(jīng)抑制藥 1)甲腎

3、上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥:利血平。 2) α1受體阻斷藥:派唑嗪 3) β受體阻斷藥:普萘洛爾 4) α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾 2、 直接擴張血管藥 米諾地爾、硝普鈉 3、 鈣通道阻滯藥 硝苯地平 4、 血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利 5、 利尿藥 氫氯噻嗪、吲哚帕胺 在上述藥物中,α、β受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥、血管緊張素轉化酶抑制藥、利尿藥是目前國內外公認的比較安全、有效和常應用降壓藥物。 二、 常用抗高血壓藥物 (一) 交感神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥 1、 中樞性交感神經(jīng)阻斷藥 可樂定 作用與用途: 作用中等偏強,主要興奮中樞抑制性神經(jīng)元,引起血

4、管擴張、心率減慢、心輸出量減少、血壓降低,兼有鎮(zhèn)靜作用。適用于中度高血壓,因能抑制胃腸活動和分泌作用,更適用于伴消化性潰瘍的高血壓患者。 不良反應:口干、倦怠、眩暈。突然停藥可出現(xiàn)反跳性高血壓增高、心悸。應逐步停藥。 甲基多巴 作用于可樂定相似,用藥后外周血管擴張,腎血管擴張尤為明顯,伴有心率減慢、心輸出量減少。適用于中度高血壓,特別是伴有腎功能不良的高血壓。 不良反應:嗜睡、眩暈、口干、便秘,少數(shù)患者(20%)劑量用藥時可出現(xiàn)自身免疫反應,如溶血性貧血、粒細胞減少等,停藥后逐漸恢復。 2、 外周交感神經(jīng)阻滯藥 哌唑嗪 作用和用途:此藥降壓作用快而穩(wěn)定,口服吸收良好,半小

5、時起效,1—2小時達高峰,持續(xù)6—10小時。本藥選擇性阻斷突觸后膜的α1受體,使血管平滑肌松弛,小血管擴張,血壓下降。但不影響突觸前膜的α2受體,所以降壓時不加快心率,不增加腎素釋放,對患者的血脂有良好的影響,用藥后膽固醇總量及甘油三酯降低,高密度脂蛋白升高,具有保護心血管的作用。 不良反應和用藥監(jiān)護: 毒性低,常見眩暈、頭痛、乏力、胃腸道反應,部分病人初次給藥時,可有心悸、暈厥、嚴重的體位性低血壓等,稱為“首劑現(xiàn)象”。直立體位、饑餓、低鹽時較易發(fā)生。將首次劑量減為0.5mg ,并于臨睡前服藥可以避免。用藥時監(jiān)測患者的血壓,逐步加大劑量。 3、 β受體阻斷藥 心得安 作用與用途:

6、 降壓作用緩慢、持久、不易產(chǎn)生耐受性。 降壓機制較為復雜,主要是β受體的阻斷效應: ① 阻斷心臟β1受體,是心肌收縮力減弱、心率減慢、心輸出量減少; ② 阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜β2受體, ③ 阻斷腎入球動脈的β2受體,減少腎素分泌; ④ 阻斷中樞興奮性神經(jīng)元β受體,使外周交感神經(jīng)功能下降。 通過上述多環(huán)節(jié)的作用,使心輸出量減少,外周阻力下降,產(chǎn)生降壓作用。 適用于:輕、中度高血壓治療,對伴有室上性快速型心率失常、心絞痛、腦血管病變者更為適宜。 不良反應和用藥監(jiān)護: 1) 因使心輸出量減少,可引起急性心力衰竭 2) 阻斷β2

7、受體可誘發(fā)支氣管哮喘 3) 中樞癥狀:心得安,易進入中樞系統(tǒng),可出現(xiàn)倦怠、嗜睡、乏力、性功能減退。 4) 停藥反應:突然停藥會出現(xiàn)撤藥綜合征,使降低的血壓回升,心絞痛加重,應逐漸減藥。 禁忌癥: 支氣管哮喘,重度房室傳導阻滯、心動過緩、低血壓、心功能不全者禁用,糖尿病患者慎用 。 美托洛爾(又名倍他樂克),選擇性阻斷β1受體,能顯著降壓但不引起體位性低血壓,可治療高血壓、心絞痛、心率失常。 (二) 直接擴張血管藥 硝普鈉 作用與用途: 是強效、速效、短時的降壓藥。靜脈給藥,靜滴30秒鐘內即出現(xiàn)降壓作用,2分鐘內,血壓降至最低水平。半衰期為3—4分鐘,停藥后2—5分

8、鐘血壓可迅速回升。硝普鈉直接擴張小動脈、小靜脈,降低心臟的前后負荷。主要治療高血壓危象、高血壓腦病、難治性心功能不全。 不良反應:惡心、嘔吐、出汗、頭痛等。靜滴時應嚴密監(jiān)測血壓,按治療需要調整滴速,該藥遇光分解,應避光使用。肝、腎功能不全者慎用。 (三) 鈣通道阻滯藥 鈣通道阻滯藥能選擇性阻滯細胞膜通道,阻止細胞外Ca2+內流,使細胞內可用的Ca2+減少,又稱鈣拮抗藥。對心臟的作用表現(xiàn)為心肌收縮力減弱、心肌耗氧量減少,減慢房市傳導,減慢心率。對血管的作用主要是松弛血管平滑肌,擴張血管。對腎、腸系膜及肢體血管也有擴張作用,使外周阻力下降,血壓降低。冠狀動脈、腦血管對鈣通道阻滯藥

9、也十分敏感,用藥后使冠狀動脈的輸送血管、阻力血管擴張,對缺血型心肌具有保護性作用。 硝苯地平 作用與用途 硝苯地平降壓特點是: ① 降壓作用迅速、持久。顯效時間舌下給藥5分鐘,口服給藥20分鐘,持續(xù)4—8小時。 ② 降壓的同時不降低甚至增加冠脈、腎臟、腦血流灌注。 ③ 對缺血性心肌有保護作用,能降低支氣管平滑肌張力 ④ 長期用藥對肺、肝、腎功能以及造血系統(tǒng)均無明顯影響。 不良反應和用藥監(jiān)護 頭痛、面色潮紅、下肢熱感、心悸等可在療程初期出現(xiàn)。 拜心通是硝苯地平的控釋片,可在24小時內恒速釋藥,能有效、安全的治療各型高血壓和穩(wěn)定型心絞痛。 尼索地平、尼群地平能

10、選擇性擴張血管,降低外周阻力,降壓作用強,并能擴張冠狀動脈,可治療各型高血壓,對伴有冠心病者療效尤佳。 (四) 血管緊張素轉化酶(ACE)抑制藥 機制:抑制周圍和組織中的血管緊張素轉化酶活性,抑制血管平滑肌細胞肥厚與增殖。 降壓作用溫和、持久、對代謝無副作用,可以逆轉左心室肥厚,改善大動脈順應性,改善胰島素抵抗,減少尿蛋白排出, 適用于已有靶器官受損或并發(fā)癥的高血壓。 不良反應主要是持續(xù)性干咳、血管性水腫。妊娠者禁用。 卡托普利(開搏通) 降壓特點是 ① 降壓作用迅速,口服15分鐘顯效 ② 可增加腎血流量,改善腎小球濾過率,減輕水、鈉潴流。 ③ 改善心泵血

11、功能,延長心衰患者的存活時間。 ④ 改善糖尿病患者的腎功能。 ⑤ 不影響患者的脂質代謝,不影響性功能。 不良反應和用藥監(jiān)護 咳嗽是用藥中最多見的不良反應,多為刺激性嗆咳。偶見嚴重的血管神經(jīng)性水腫一旦發(fā)生立即停藥。用藥期間應注意尿蛋白、血常規(guī)檢查。 (五) 利尿藥 主要作用通過排鈉利尿、降低血容量產(chǎn)生降壓作用。 氫氯噻嗪 壽比山 作用和用途 初期通過排NA利尿,降低血容量,長期應用可出現(xiàn)輕度缺鈉,NA-CA交換減少,使細胞內的CA含量減少,小動脈平滑肌對去甲腎上腺素等物質的敏感性降低,產(chǎn)生降壓作用,限鹽能增強降壓作用。用于輕度高血壓的治療。 不良反應和用藥監(jiān)護 低血鉀、高血糖、高血脂等。伴有糖尿病、通風、心率失常、血鉀偏低的高血壓

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