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1、阿法替尼調(diào)研報告
產(chǎn)品概況
阿法替尼于2013年7月經(jīng)美國FDA比準(zhǔn)上市，阿法替尼由德國勃林格殷格翰公司研 發(fā)并上市公司。阿法替尼在全球其他主要市場的上市情況見下表：
美國
(FDA
歐盟
(EMA
日本
(PMD A
首次批準(zhǔn)日期
2013-7-12
2013-9-25
2014-1-17
商品名
GILOTRIF?
GILOTRIF?
GILOTRIF?
適應(yīng)癥
NSCLC
NSCLC
NSCLC
許可持有人
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
勃林格殷格翰
*截止2016年8月，阿法替尼尚未在中國上市
阿法替尼作用機制：表皮生長因子受體（E
2、GFR和人表皮生長因子受體2 （HER2酪 氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。
阿法替尼的適應(yīng)癥：適用于晚期非小細(xì)胞肺癌 （NSCLC）I勺一線7B療及HER2陽性的晚 期乳腺癌患者。
活性成分信息：馬來酸阿法替尼
分子式：C24H25C1FN5O3?2c4H6O4
分子量：
CASt: 850140-72-6 （Afatinib ）
850140-73-7 （Afatinib dimaleate）
化學(xué)名：4-［（3-氯-4-氟苯基）氨基］-6-｛［4-（N,N-二甲基-氨基）-1-氧代-2- 丁烯-1-
基］氨基｝-7-（S）-四氫吠喃-3-基氧基）-唾口坐咻
阿法替尼
3、劑型和推薦劑量：商品名 GILOTRIF?包衣片，規(guī)格20mg/30mg/40mg片， 推薦劑量是40mg口服每天1次直至疾病進(jìn)展或患者無較長耐受。 在餐前至少1小時或餐 后2小時服用。
中國專利情況分析
阿法替尼最早的授權(quán)中國專利（CN1277822C申請日為2001年12月12日，申請人 為原研公司勃林格殷格翰。該專利保護(hù)的是如下的唾唾咻衍生物，且在權(quán)利要求中明確
提出了阿法替尼化合物的結(jié)構(gòu)。
專利分析：該專利為阿法替尼有效化合物專利，預(yù)計到期日為 2021 年 12 月 12 日。
在中國獲得授權(quán)的還有一份阿法替尼制備專利，保護(hù)了阿法替尼的以下制備步驟方
法：
專利分析：個
4、人感覺保護(hù)的文字較為含糊，保護(hù)作用不大
在中國尚在實審階段還有2 個適用癥專利，專利號分別為和。均為 2012 年由原研企
業(yè)申請，如被批準(zhǔn)將對仿制藥的報批產(chǎn)生重大影響。
小結(jié)： 阿法替尼在中國申請的專利不多， 且獲得授權(quán)的僅有化合物和制備方法兩項專利，
均為原研德國勃林格殷格翰申請的。除去駁回和視撤的專利，目前還需關(guān)注的是尚在實
審階段的兩個適應(yīng)癥專利。
* 以上數(shù)據(jù)來自于藥渡網(wǎng)
中國市場報批注冊情況
早在2010年，原研企業(yè)德國勃林格殷格翰就已向CFDA1出阿法替尼的進(jìn)口
注冊，但至今未獲準(zhǔn)上市，值得注意的是今年2月份，格殷格翰又向CFDAI出
了 NDAt冊中請，其中原因值得思考。
迄今，國內(nèi)已有數(shù)家企業(yè)向 CFDAS出有關(guān)本品原料藥和制劑的臨床注冊中
請， 詳見下表。 報批企業(yè)中既包括了知名企業(yè)正大天晴、 齊魯制藥、 、 江蘇豪森、 揚子江制藥、江蘇奧賽康、石藥集團等，也包括了一些不知名的企業(yè)，報批企業(yè)
數(shù)目是相當(dāng)之多。
另外，在網(wǎng)上查到的消息稱，阿法替尼于2015 年分別在香港和臺灣上市。
* 以上數(shù)據(jù)來自于藥智網(wǎng)
阿法替尼調(diào)研報告
