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1、阿法替尼對(duì)應(yīng)基因靶點(diǎn)及效果說(shuō)明
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阿法替尼（GILOTRIF又名2992用于EGFf突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌,NCC推薦用于HER2突變的非小細(xì)胞肺癌。阿法替尼的靶點(diǎn)眾多，接下來(lái)我們就來(lái)了解一下吧。
阿法替尼2992針對(duì)的主要常規(guī)靶點(diǎn)有EGFR18/19/21號(hào)外顯因子突變，Her2陽(yáng)性突變，阿法替尼會(huì)不可逆的和EGRF吉合，從而達(dá)到關(guān)閉癌細(xì)胞信號(hào)通路、抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。阿法替尼對(duì)肺鱗癌的治療效果最好，可以顯著延遲肺鱗癌進(jìn)展，可以使癌癥進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)降低19%可以顯著改善患者總生存期，可使死亡風(fēng)險(xiǎn)降低19%除此之外，阿法替尼還可以顯著改善疾
2、病控制率、提高患者生活質(zhì)量，還可對(duì)癌癥癥狀進(jìn)行控制。
臨床研究結(jié)果表明，阿法替尼（afatinib）將肺癌進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)顯著降低27%,PFS的改善隨時(shí)間推移更加顯著，治療2年后，阿法替尼組存活且無(wú)進(jìn)展的患者數(shù)量是吉非替尼組的2倍以上。顯示了更好的長(zhǎng)期獲益
阿法替尼2992針對(duì)的罕見(jiàn)靶點(diǎn)主要有：EGFR1號(hào)外顯子點(diǎn)突變
（G719SG719AG719CEGFR1號(hào)外顯子缺失突變（Del19）EGFR20號(hào)外顯子點(diǎn)突變（S768I）EGFR2號(hào)外顯子點(diǎn)突變（L859RL861QHER2突變或擴(kuò)增。
在LUX2\3\6的匯總研究中發(fā)現(xiàn)，阿法替尼（afatinib）對(duì)部分EGFF的罕見(jiàn)突變（如Gl
3、y719Xaa,Leu861GIn,andSer768Ile）有明顯抑制活性。意味著這類突變類型的患者一線選擇阿法替尼（afatinib）療效更好。
第二代靶向藥物阿法替尼同樣也是是全球首個(gè)ErbB家族抑制劑，它可以抑制整個(gè)ErbB受體家族，而且與第一代靶向藥不同的是，第二代靶向藥阿法替尼不可逆地與EGFR吉合，從而達(dá)到關(guān)閉腫瘤細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路、抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。因此對(duì)于肺癌中檢測(cè)到HER2突變的患者，可以考慮阿法替尼（afatinib）的靶向用藥。
同時(shí)阿法替尼也是KRAS基因突變的癌癥患者新希望。KRAS應(yīng)該是難搞定的癌基因了，曾經(jīng)有一段時(shí)間，科學(xué)家認(rèn)為，作為KRAS的上游信號(hào)通路，
4、EGFR和KRAS在致癌的過(guò)程種應(yīng)該是穿一條褲子的，但是后來(lái)發(fā)現(xiàn)，攜帶KRAS基因突變的肺腺癌組織于正常組織相比，ERBB家族基因（包括EGFR也叫ERBB1,ERBB2,ERBB3ERBB4）的表達(dá)顯著升高，而且升高的程度與癌癥的分期呈正相關(guān)，分期級(jí)別越高，ERBB表達(dá)越多，這就表明，在攜帶KRAS基因突變的肺腺癌組織種，ERBB家族的信號(hào)是被激活的，這就說(shuō)明，EGFR,ERBB2,ERBB3對(duì)KRAS蛋白的活性很重要。
而在一項(xiàng)隨機(jī)II期臨床試驗(yàn)表明，針對(duì)KRAS野生型患者36例接受阿法替尼治療的患者中阿法替尼組未證實(shí)和證實(shí)的OR值分別為3%和0%阿法替尼組中位PFS為46.0天，阿法替
5、尼組中位OS是355天，在KRAS突變組（n=41）,5位患者（12%）獲得證實(shí)的疾病控制；沒(méi)有報(bào)道ORs數(shù)據(jù)。中位PFS和OS分別為41.0天和173天。各組最常見(jiàn)的與治療相關(guān)的不良事件是腹瀉和皮疹。結(jié)論，在治療KRAS野生型轉(zhuǎn)移性患者，與對(duì)KRAS突變的患者上，阿法替尼治療效果能夠?qū)崿F(xiàn)更加溫和的對(duì)疾病進(jìn)行控制
目前，阿法替尼市面上有原廠家英國(guó)制藥公司勃林格殷格翰版，印度仿制版兩個(gè)版本，印度版的價(jià)格都比原廠版便宜很多，因此是很多患者進(jìn)行治療的首選。，效果是一樣的。印度版阿法替尼是原廠版阿法替尼的仿制藥，雖然是仿制的，但是印度版阿法替尼在有效成分、劑量、安全性、有效成分（包括副作用）上都是相同的。。
阿法替尼對(duì)應(yīng)基因靶點(diǎn)及效果
