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1、第十五章第十五章 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥Sedative-Hypnotic Drugs鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥是一類(lèi)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而達(dá)到緩解過(guò)是一類(lèi)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而達(dá)到緩解過(guò)度興奮而引起度興奮而引起 的近似生理性睡眠的藥物。的近似生理性睡眠的藥物。主要作用是鎮(zhèn)靜（緩解焦慮）和促進(jìn)睡主要作用是鎮(zhèn)靜（緩解焦慮）和促進(jìn)睡眠。眠。鎮(zhèn)靜催眠藥的基礎(chǔ)藥理學(xué) A: 古老的鎮(zhèn)靜催眠藥，包括巴比妥類(lèi)和醇類(lèi)。 B:大多數(shù)苯二氮卓類(lèi)傳統(tǒng)傳統(tǒng) 劑量小劑量小-大大 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜,催眠催眠,嗜睡嗜睡,抗驚厥和麻醉作用抗驚厥和麻醉作用-呼麻死亡呼麻死亡.1960S-發(fā)現(xiàn)苯二氮卓類(lèi)發(fā)現(xiàn)苯二氮卓類(lèi),安全范圍大安全范圍大,很少至麻醉死
2、很少至麻醉死亡。亡。苯二氮卓類(lèi)苯二氮卓類(lèi)苯二氮卓類(lèi)苯二氮卓類(lèi)(benzodiazepines):1,4-苯并苯并二氮卓的衍生物二氮卓的衍生物. 作用機(jī)制作用機(jī)制A: GABA受體分子藥理學(xué)受體分子藥理學(xué)苯二氮卓類(lèi)作用機(jī)制苯二氮卓類(lèi)作用機(jī)制 苯二氮卓類(lèi)增強(qiáng)GABA能突觸抑制效應(yīng)（通過(guò)膜超級(jí)化）使得大腦許多區(qū)域的神經(jīng)元興奮性降低。 不直接激動(dòng)GABA受體或開(kāi)放氯通道?？墒孤入x子通道開(kāi)放頻率增加加速氯離子內(nèi)流。增強(qiáng)GABA和GABA受體相結(jié)合的親和力。藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用1. 抗焦慮抗焦慮:持續(xù)性持續(xù)性-長(zhǎng)效類(lèi)長(zhǎng)效類(lèi) 間斷性間斷性-中中,短效類(lèi)短效類(lèi)2. 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠:縮短睡眠誘
3、導(dǎo)時(shí)間縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間,延長(zhǎng)睡眠持延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間續(xù)時(shí)間.延長(zhǎng)延長(zhǎng)NREMS縮短縮短REMS和縮短和縮短SWS睡眠的近似生理睡眠的近似生理睡眠睡眠停藥代償補(bǔ)償停藥代償補(bǔ)償夢(mèng)增加夢(mèng)增加-依賴成癮依賴成癮生理睡眠生理睡眠非快動(dòng)眼睡眠非快動(dòng)眼睡眠(non-rapid-eye movement sleep, NREMS)1, 2, 3, 4 期，期， 3, 4 期合為慢波睡眠（期合為慢波睡眠（slow wave sleep, SWS),夜驚和夜游發(fā)生在此相。夜驚和夜游發(fā)生在此相?？靹?dòng)眼睡眠快動(dòng)眼睡眠(rapid-eye movement sleep, REMS)，夢(mèng)境發(fā)生在此相。夢(mèng)境發(fā)生在此相。 藥理
4、作用及臨床應(yīng)用藥理作用及臨床應(yīng)用3.抗驚厥抗驚厥(eclampsia):中樞神經(jīng)過(guò)度興奮的中樞神經(jīng)過(guò)度興奮的一種癥狀。一種癥狀。 用于用于輔助治療輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。熱驚厥和藥物中毒性驚厥。4.中樞性肌肉松弛作用：中樞性肌肉松弛作用：緩解腦損傷所致緩解腦損傷所致肌肉僵直。肌肉僵直。體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程1、口服吸收良好。、口服吸收良好。2、蛋白結(jié)合率高，地西泮、蛋白結(jié)合率高，地西泮99%。3、脂溶性高、脂溶性高通過(guò)生物膜屏障。通過(guò)生物膜屏障。4、肝中代謝：肝功能。、肝中代謝：肝功能。5、大多代謝產(chǎn)物，具母體相似活性。、大多代謝產(chǎn)物，具母體相似活性。
5、 不良反應(yīng)不良反應(yīng)治療量：頭昏、嗜睡、乏力。治療量：頭昏、嗜睡、乏力。大劑量：偶致共濟(jì)失調(diào)。大劑量：偶致共濟(jì)失調(diào)。過(guò)量：可致昏迷和呼吸抑制，少見(jiàn)過(guò)量：可致昏迷和呼吸抑制，少見(jiàn)。 孕婦和哺乳婦女忌用。孕婦和哺乳婦女忌用。久服，可發(fā)生依賴性和成癮，但反跳與久服，可發(fā)生依賴性和成癮，但反跳與戒斷癥狀較巴比妥類(lèi)發(fā)生遲，且輕。戒斷癥狀較巴比妥類(lèi)發(fā)生遲，且輕。 巴比妥類(lèi)巴比妥類(lèi)巴比妥類(lèi)（巴比妥類(lèi)（barbiturates):巴比妥酸在巴比妥酸在C5位位上進(jìn)行取代而得的一組中樞抑制藥。上進(jìn)行取代而得的一組中樞抑制藥。 作用機(jī)制作用機(jī)制延長(zhǎng)氯通道開(kāi)放時(shí)間延長(zhǎng)氯通道開(kāi)放時(shí)間-Cl內(nèi)流增加內(nèi)流增加超極化。超極化。
6、安全性不及苯二氮卓類(lèi)，且較易發(fā)生安全性不及苯二氮卓類(lèi)，且較易發(fā)生依賴性，很少用于鎮(zhèn)靜催眠依賴性，很少用于鎮(zhèn)靜催眠。藥理作用和臨床應(yīng)用藥理作用和臨床應(yīng)用 鎮(zhèn)靜和催眠鎮(zhèn)靜和催眠：縮短REMS較苯二氮卓類(lèi)強(qiáng)，停藥后，REMS “反跳性”顯著延長(zhǎng)，多夢(mèng)，睡眠障礙 抗驚厥：抗驚厥： 苯巴比妥有抗驚厥和抗癲癇作用 麻醉：麻醉： 硫噴妥鈉可用做靜脈麻醉不良反應(yīng)不良反應(yīng) 眩暈，困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào) 嚴(yán)重抑制呼吸中樞 停藥后的反跳現(xiàn)象，夢(mèng)魘增多，成癮其他鎮(zhèn)靜催眠藥其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛（水合氯醛（chloral hydrate)甲丙氨酯（甲丙氨酯（meprobamate）格魯米特（格魯米特（glutethimide） 甲喹酮（甲喹酮（methaqualone）
藥理學(xué)課件：第15章 鎮(zhèn)靜催眠藥
