【藥理學(xué)課件】鎮(zhèn)靜催眠藥--課件

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1、1PPT課件課件中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥2PPT課件課件藥理學(xué)概論藥理學(xué)概論 中中樞樞神神經(jīng)經(jīng)系系統(tǒng)統(tǒng)（CNSCNS）在在機(jī)機(jī)體體生生理理活活動動中中發(fā)發(fā)揮揮著主導(dǎo)和協(xié)調(diào)作用。著主導(dǎo)和協(xié)調(diào)作用。CNSCNS主主要要維維持持內(nèi)內(nèi)環(huán)環(huán)境境穩(wěn)穩(wěn)定定，并并對對外外環(huán)環(huán)境境及及時時作作出出反反應(yīng)應(yīng)，在在人人類類，它它還還主主宰宰著著高高度度的的智智能能及及復(fù)復(fù)雜雜行為，其結(jié)構(gòu)和功能遠(yuǎn)比外周神經(jīng)復(fù)雜。行為，其結(jié)構(gòu)和功能遠(yuǎn)比外周神經(jīng)復(fù)雜。表現(xiàn)形式表現(xiàn)形式 原有功能降低原有功能降低 (抑制抑制)()(中樞抑制藥中樞抑制藥)原有功能提高原有功能提高 (興奮興奮)()(中樞興奮藥中樞興奮藥)3PPT課件課件作用于作用于CN

2、SCNS系統(tǒng)的藥物主要通過影響中樞突觸傳遞的不系統(tǒng)的藥物主要通過影響中樞突觸傳遞的不同環(huán)節(jié)同環(huán)節(jié)(遞質(zhì)、受體、受體后信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等遞質(zhì)、受體、受體后信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等)，從而改變，從而改變?nèi)梭w的生理功能。人體的生理功能。4PPT課件課件中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的遞質(zhì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的遞質(zhì)遞質(zhì)部位作用乙酰膽堿Ach脊髓前角運(yùn)動神經(jīng)元紋狀體丘腦后外側(cè)核的神經(jīng)元與大腦皮層感覺區(qū)之間的突觸傳遞，腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中的某些神經(jīng)元之間，邊緣系統(tǒng)的海馬以及大腦皮層內(nèi)部骨骼肌收縮錐體外系運(yùn)動功能的調(diào)節(jié)傳遞特異感覺，提高大腦皮層的覺醒狀態(tài)，以及促進(jìn)學(xué)習(xí)與記憶等活動單胺類DANA5-HT中腦黑質(zhì)腦橋的藍(lán)斑以及延髓網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的腹外側(cè)部分中縫核內(nèi)抑

3、制骨骼肌收縮大腦皮層的神經(jīng)元起興奮作用，維持皮層的覺醒狀態(tài)與情緒生理反應(yīng)、睡眠的發(fā)生有關(guān)氨基酸類GluGlyGABA大腦皮層和脊髓背側(cè)脊髓前角內(nèi)閏紹細(xì)胞大腦皮層與小腦皮層，紋狀體-黑質(zhì)的投射纖維興奮性遞質(zhì)對前角運(yùn)動神經(jīng)元起抑制作用抑制性遞質(zhì)肽類5PPT課件課件中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥 鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥 抗癲癇藥抗癲癇藥 抗精神失常藥抗精神失常藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥6PPT課件課件鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜藥：鎮(zhèn)靜藥：緩和激動，消除躁動，恢復(fù)安靜情緩和激動，消除躁動，恢復(fù)安靜情緒的藥物。緒的藥物。催眠藥：催眠藥：促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物。促進(jìn)和維持近似生理睡眠的

4、藥物。兩者的區(qū)別取決于劑量的大小，故統(tǒng)稱為鎮(zhèn)兩者的區(qū)別取決于劑量的大小，故統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。靜催眠藥。hypnotics and sedatives7PPT課件課件學(xué)習(xí)目的掌握：地西泮的藥理作用、作用原理、用途及不良掌握：地西泮的藥理作用、作用原理、用途及不良反應(yīng)和注意事項；反應(yīng)和注意事項；熟悉：熟悉：1.1.苯二氮卓類的體內(nèi)過程苯二氮卓類的體內(nèi)過程 2.2.地西泮代替戊巴比妥用于治療各種失眠的原地西泮代替戊巴比妥用于治療各種失眠的原因因 3.3.巴比妥類藥物的分類、作用特點、用途和不巴比妥類藥物的分類、作用特點、用途和不良反應(yīng)良反應(yīng) 4.4.巴比妥類藥物急性中毒的表現(xiàn)及處理措施巴比妥類藥物急

5、性中毒的表現(xiàn)及處理措施了解：了解：其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用及不良反應(yīng)其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用及不良反應(yīng)8PPT課件課件生理睡眠生理睡眠睡眠的生理周期與鎮(zhèn)靜催眠藥的作用睡眠的生理周期與鎮(zhèn)靜催眠藥的作用SWSREMSWSREM SWSREM SWS快動眼睡眠期快動眼睡眠期 rapid eye movements REM1期期2期期3期期4期期0期期睡眠睡眠 潛伏期潛伏期非快動眼睡眠期非快動眼睡眠期(NREM)慢波睡眠期慢波睡眠期(SWS)REM SWS9PPT課件課件生理睡眠（根據(jù)腦波形狀劃分的睡眠階段）非快動眼睡眠非快動眼睡眠 （NREMSNREMS）快動眼睡眠快動眼睡眠（REMSREMS）時間

6、時間90 90 分分/次次 （4 45 5次次/晚）晚）15 15 分分/次次（4 45 5次次/晚）晚）眼活動眼活動非快動眼非快動眼快動眼快動眼夢夢少、片斷少、片斷多、完整、生動多、完整、生動夜驚夜游夜驚夜游多發(fā)生多發(fā)生（3 3和和4 4期）期）-意義意義大腦皮層的休息、生長發(fā)育、大腦皮層的休息、生長發(fā)育、智力發(fā)育、學(xué)習(xí)記憶、軀智力發(fā)育、學(xué)習(xí)記憶、軀體休息體休息10PPT課件課件一般鎮(zhèn)靜催眠藥對正常睡眠的影響一般鎮(zhèn)靜催眠藥對正常睡眠的影響對臨床應(yīng)對臨床應(yīng)用有好處用有好處REMSREMS反跳反跳3 3）REMREM睡眠時間縮短睡眠時間縮短2 2）NREMS NREMS 延長延長1 1）睡眠潛伏

7、期縮短）睡眠潛伏期縮短11PPT課件課件藥物分類及特點1.1.苯二氮卓類苯二氮卓類 2.2.巴比妥類巴比妥類3.3.其它類其它類安全性較高，即使大劑量也不會出安全性較高，即使大劑量也不會出現(xiàn)麻醉和中樞麻痹現(xiàn)麻醉和中樞麻痹與苯二氮與苯二氮卓卓類相比安全性較差類相比安全性較差水合氯醛目前雖仍應(yīng)用，但較少使用水合氯醛目前雖仍應(yīng)用，但較少使用新型藥物：佐匹克隆、扎來普隆新型藥物：佐匹克隆、扎來普隆藥物作用特點：藥物作用特點：劑量劑量 :小小中中較大較大大大中毒中毒作用作用 :鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜睡眠睡眠抗驚厥抗驚厥麻醉麻醉呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹長期長期 、反復(fù)使用、反復(fù)使用耐受性和依賴性耐受性和依賴性12PPT課件

8、課件13PPT課件課件購藥金額排前購藥金額排前3 3位：位：唑吡坦唑吡坦 50.7%50.7%法國賽若法國賽若非安萬特非安萬特咪達(dá)唑侖咪達(dá)唑侖37.8%37.8%佐匹克隆佐匹克隆 6.4%6.4%14PPT課件課件第一節(jié) 苯二氮卓類 1 1，4 4苯并二氮卓苯并二氮卓15PPT課件課件表表15151 1 常用苯二氮卓類藥物作用時間及分類常用苯二氮卓類藥物作用時間及分類 作用時間藥物達(dá)峰濃度時間（h）t1/2（h）代謝物t1/2（h）短效類短效類(3-8h)三唑侖（triazolam）奧沙西泮（oxazepam）1 24231020有活性（7）無活性中效類中效類(10-20h)硝西泮（nitra

9、zepam)艾司唑侖（estazolam）勞拉西泮（lorazepam）替馬西泮（temazepam）氯硝西泮（clonazepam）2 2 223 1 261024102010402448無活性無活性無活性無活性弱活性長效類長效類(24-72h)地西泮（diazepam）氟西泮（flurazepam）氯氮 卓（chlordiazepoxide）夸西泮（quazepam）121224 2 2080401001540 30100有活性（80）有活性（80）有活性（80）有活性（73）16PPT課件課件地西泮地西泮 DiazepamDiazepam Diazepam Diazepam舊稱安定，為舊

10、稱安定，為BZsBZs類類的代表藥物，也是目前臨床上常的代表藥物，也是目前臨床上常用的鎮(zhèn)靜、催眠及抗焦慮藥。用的鎮(zhèn)靜、催眠及抗焦慮藥。17PPT課件課件 1 1、吸收：、吸收：口服口服吸收良好而安全，肌注吸吸收良好而安全，肌注吸收慢而不規(guī)則，收慢而不規(guī)則，iviv顯效快速。顯效快速。2 2、分布：廣，血漿蛋白結(jié)合率、分布：廣，血漿蛋白結(jié)合率95%95%，腦，腦脊液濃度高（脊液濃度高（脂溶性高脂溶性高）。）。3 3、代謝：在、代謝：在肝藥酶肝藥酶作用下進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，作用下進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，其其代謝物具有與原型藥物相似的藥理活性，代謝物具有與原型藥物相似的藥理活性，且半衰期比原型藥物更長。且半衰期比原

11、型藥物更長?！倔w內(nèi)過程】18PPT課件課件19PPT課件課件【作用機(jī)制】神經(jīng)元興奮性神經(jīng)元興奮性(加強(qiáng)加強(qiáng)GABAGABA的的抑制抑制效應(yīng)）效應(yīng)）細(xì)胞膜超極化細(xì)胞膜超極化ClCl內(nèi)流內(nèi)流ClCl通道通道開放頻率開放頻率促促GABAGABA與與GABA-RGABA-R結(jié)合結(jié)合BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R復(fù)合物復(fù)合物20PPT課件課件【藥理作用及臨床應(yīng)用】1.1.抗焦慮作用抗焦慮作用-強(qiáng)強(qiáng) 機(jī)制：作用于邊緣系統(tǒng)中的機(jī)制：作用于邊緣系統(tǒng)中的BZBZ受體受體 用途用途焦慮癥（小于鎮(zhèn)靜劑量，焦慮癥（小于鎮(zhèn)靜劑量，2.5-5 mg/2.5-5 mg/次，次

12、，3 3次次/d/d），對焦慮伴有失眠的患者最好；），對焦慮伴有失眠的患者最好；麻醉前用藥，可緩解患者對于手術(shù)的恐懼麻醉前用藥，可緩解患者對于手術(shù)的恐懼情緒，減少麻醉藥用量；情緒，減少麻醉藥用量；心臟電擊復(fù)律、內(nèi)鏡檢查前給藥，心臟電擊復(fù)律、內(nèi)鏡檢查前給藥，iviv，可，可致暫時性記憶缺失作用術(shù)后不復(fù)記憶；致暫時性記憶缺失作用術(shù)后不復(fù)記憶；21PPT課件課件2.2.鎮(zhèn)靜催眠作用鎮(zhèn)靜催眠作用:p作用作用睡眠潛伏期睡眠潛伏期睡眠時間睡眠時間（NREMSNREMS的的2 2期期，3 3期和期和4 4期期）覺醒次數(shù)覺醒次數(shù) p特點特點反跳現(xiàn)象少：對反跳現(xiàn)象少：對REMSREMS影響小影響小治療指數(shù)大：大

13、劑量對呼吸中樞抑制不明顯治療指數(shù)大：大劑量對呼吸中樞抑制不明顯后遺作用弱后遺作用弱不影響其它藥物的代謝不影響其它藥物的代謝p用途：各種用途：各種神經(jīng)衰弱、失眠患者神經(jīng)衰弱、失眠患者（5-15 mg/5-15 mg/次，睡前服）次，睡前服）22PPT課件課件 3 3、抗癲癇、抗驚厥作用、抗癲癇、抗驚厥作用p特點：快、安全特點：快、安全p用途：用途：地西泮（緩慢地西泮（緩慢iv.iv.，5-20 mg/5-20 mg/次）：癲次）：癲癇持續(xù)狀態(tài)癇持續(xù)狀態(tài)-首選首選各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。驚厥、藥物中毒驚厥等。23PPT課件課件4.4

14、.中樞性肌松作用中樞性肌松作用有較強(qiáng)的中樞性肌松作用，但不影響有較強(qiáng)的中樞性肌松作用，但不影響 正常活動。正?；顒?。機(jī)制：機(jī)制：抑制脊髓多突觸反射，可緩解抑制脊髓多突觸反射，可緩解人大腦損傷致肌肉僵直。人大腦損傷致肌肉僵直。適應(yīng)癥：適應(yīng)癥：治療腦血管意外、脊髓損傷等引起的治療腦血管意外、脊髓損傷等引起的中樞性肌強(qiáng)直。中樞性肌強(qiáng)直。腰肌勞損及內(nèi)窺鏡檢查所致肌肉痙攣。腰肌勞損及內(nèi)窺鏡檢查所致肌肉痙攣。24PPT課件課件1.1.治療量：頭暈、困倦、乏力、嗜睡等；長效類用藥后次晨有治療量：頭暈、困倦、乏力、嗜睡等；長效類用藥后次晨有“宿醉宿醉反應(yīng)反應(yīng)”;2.2.過量：共濟(jì)失調(diào)、順行性健忘、視力模糊、構(gòu)

15、思障礙、精神錯亂、過量：共濟(jì)失調(diào)、順行性健忘、視力模糊、構(gòu)思障礙、精神錯亂、震顫等震顫等;3.3.大劑量：共濟(jì)失調(diào)大劑量：共濟(jì)失調(diào);4.4.長期用藥可產(chǎn)生一定耐受性，需增加劑量長期用藥可產(chǎn)生一定耐受性，需增加劑量;5.5.與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用;【不良反應(yīng)】小、輕、安全范圍大25PPT課件課件5.與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用卓別林死因之謎：酒后服用鎮(zhèn)靜催眠藥而死亡1977年12月24日，世界著名喜劇大師卓別林在瑞士的韋微設(shè)雞尾酒宴與親友歡聚。宴會散席后家人及親友都入睡了，而卓別林還不能入睡，于是他如平日一樣服用了幾片安眠藥，不久就昏昏沉沉地睡著了。第二天當(dāng)家人來叫他

16、起床時，發(fā)現(xiàn)他已死于夢中多時了。后來，美國人對卓別林的死因進(jìn)行了細(xì)致的分析研究，結(jié)果提示卓別林是死于酒后服用鎮(zhèn)靜催眠藥引起的中毒。26PPT課件課件為什么酒后服用鎮(zhèn)靜催眠藥能置人于死地呢？因為酒精本身具有麻痹神經(jīng)的作用，神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)性降低。如果酒后再服用鎮(zhèn)靜催眠劑，產(chǎn)生協(xié)同作用。酒精（乙醇）和安定類藥物單獨應(yīng)用時的致死血藥濃度分別為500800毫克及1029毫克，而兩者合用時的致死血藥濃度則分別為100毫克及0.5毫克?？梢婏嬀坪蠓冒捕愭?zhèn)靜藥著實很危險。酒后服用鎮(zhèn)靜催眠藥中毒也很難搶救，同樣道理，服用各類鎮(zhèn)靜催眠藥后亦應(yīng)忌飲酒。27PPT課件課件6.久服有依賴性和成癮性，停藥時出現(xiàn)反跳和戒

17、斷癥狀（失眠、焦慮、久服有依賴性和成癮性，停藥時出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀（失眠、焦慮、激動、震顫等）。激動、震顫等）。本類藥物的戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕本類藥物的戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕;7.急性中毒：昏迷、呼吸抑制急性中毒：昏迷、呼吸抑制解救：氟馬西尼解救：氟馬西尼（flumazenil,選擇性苯二氮卓結(jié)合位點的拮抗劑）選擇性苯二氮卓結(jié)合位點的拮抗劑）禁忌癥：禁忌癥：l年老體衰，心、肺及肝功能減退者慎用。年老體衰，心、肺及肝功能減退者慎用。l急性窄角性青光眼、重癥肌無力、孕婦急性窄角性青光眼、重癥肌無力、孕婦及哺乳期婦女忌用。及哺乳期婦女忌用。28PPT課件課件第二節(jié)第二節(jié) 巴比妥類巴比妥類(barb

18、iturates)29PPT課件課件發(fā)現(xiàn)巴比妥巴比妥 19031903年年苯巴比妥苯巴比妥 19121912年用于臨床年用于臨床25002500種巴比妥類化合物被合成和研究種巴比妥類化合物被合成和研究30PPT課件課件【體內(nèi)過程】苯巴比妥呈苯巴比妥呈弱酸性弱酸性口服或注射均易吸收口服或注射均易吸收.消除：消除：脂溶性高的（硫噴妥鈉）為肝代謝；脂溶性高的（硫噴妥鈉）為肝代謝；脂溶性較低的（苯巴比妥）為原形腎排泄；脂溶性較低的（苯巴比妥）為原形腎排泄；苯巴比妥類多是肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥類多是肝藥酶誘導(dǎo)劑.31PPT課件課件 【作用原理作用原理】1 1、能與、能與GABA-GABA-苯二氮卓類苯二氮

19、卓類 /CI/CI-離子離子通道大分子復(fù)合體相結(jié)合通道大分子復(fù)合體相結(jié)合延長延長CICI-通道通道的開放時間的開放時間促進(jìn)促進(jìn)GABAGABA介導(dǎo)引起的介導(dǎo)引起的CICI-內(nèi)內(nèi)流流抑制多突觸反應(yīng)。抑制多突觸反應(yīng)。2 2、減弱或阻斷谷氨酸減弱或阻斷谷氨酸介導(dǎo)興奮除極，介導(dǎo)興奮除極，從而引起中樞抑制作用。從而引起中樞抑制作用。32PPT課件課件【藥理作用】中樞抑制作用鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜 催眠催眠 抗驚抗驚厥抗厥抗癲癇癲癇麻醉麻醉 中毒中毒33PPT課件課件【用途用途】1 1鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠抑制腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)。鎮(zhèn)靜、催眠抑制腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)。鎮(zhèn)靜、催眠、增加、增加劑劑量產(chǎn)生昏睡。覺醒后量產(chǎn)生昏睡。覺

20、醒后，有嗜睡感有嗜睡感。已少用。已少用。2 2抗高熱、破傷風(fēng)所致驚厥抗高熱、破傷風(fēng)所致驚厥3 3抗癲癇（苯巴比妥）抗癲癇（苯巴比妥）癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)5 5、麻醉及麻醉前給藥、麻醉及麻醉前給藥誘導(dǎo)麻醉誘導(dǎo)麻醉-硫噴妥鈉硫噴妥鈉麻醉前給藥麻醉前給藥-戊巴比妥戊巴比妥34PPT課件課件【不應(yīng)反應(yīng)不應(yīng)反應(yīng)】1.1.后遺效應(yīng)后遺效應(yīng) 2.2.耐受性耐受性 3.3.成癮性成癮性 4.4.抑制呼吸：是致死的主要原因抑制呼吸：是致死的主要原因 5.5.急性中毒：以中樞廣泛抑制為主急性中毒：以中樞廣泛抑制為主要表現(xiàn)要表現(xiàn)1.誘導(dǎo)肝藥酶加速自誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝身代謝2.神經(jīng)組織

21、對巴比妥神經(jīng)組織對巴比妥產(chǎn)生適應(yīng)性產(chǎn)生適應(yīng)性35PPT課件課件 解救原則：解救原則：（1 1）排除藥物）排除藥物 機(jī)械輔助呼吸搶救機(jī)械輔助呼吸搶救，洗胃，洗胃 加速排泄（碳酸氫鈉或乳酸鈉）加速排泄（碳酸氫鈉或乳酸鈉）人工透析；人工透析；（2 2）支持療法）支持療法腦內(nèi)藥物向外周血轉(zhuǎn)移腦內(nèi)藥物向外周血轉(zhuǎn)移藥物透過血腦屏障藥物透過血腦屏障堿化血液堿化血液堿化尿液堿化尿液腎小管重吸收腎小管重吸收 排泄排泄36PPT課件課件項項 目目苯巴比妥苯巴比妥西地泮西地泮治療指數(shù)治療指數(shù)較小較小大大安全性安全性引起麻醉引起麻醉不引起麻醉不引起麻醉反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象有有少少肝藥酶肝藥酶誘導(dǎo)作用誘導(dǎo)作用無無后遺作用后

22、遺作用有有輕輕依賴性依賴性較重較重較輕較輕苯巴比妥和地西泮比較苯巴比妥和地西泮比較37PPT課件課件三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥 水合氯醛（水合氯醛（Chloral hydrate）最早治療失眠藥物之一。最早治療失眠藥物之一。白色或無色結(jié)晶，易溶于水，溶液口服。白色或無色結(jié)晶，易溶于水，溶液口服。優(yōu)點：優(yōu)點：服后服后15min即可入睡，即可入睡，NREM 2,3期延長，不縮短期延長，不縮短REM,維持維持6 8h。缺點缺點：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依賴成癮。：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依賴成癮。用途用途：少用于安眠藥，小兒高熱驚厥用：少用于安眠藥，小兒高熱驚厥用10水合氯醛灌腸。水合氯醛灌腸。

23、38PPT課件課件丁螺環(huán)酮（丁螺環(huán)酮（buspirone)buspirone)1.1.抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和順抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和順行性健忘作用。行性健忘作用。2.2.約約0.5-1 h0.5-1 h達(dá)峰，達(dá)峰，T T1/21/2為為2-4 h2-4 h，起效慢，起效慢，服藥后服藥后1 12 2周才顯現(xiàn)。周才顯現(xiàn)。3.3.非苯二氮卓類，激動非苯二氮卓類，激動突觸前突觸前5-HT5-HT1A 1A 5-5-HTHT釋放釋放抗焦慮。抗焦慮。39PPT課件課件u咪唑吡啶衍生物，新一代非苯二氮卓類咪唑吡啶衍生物，新一代非苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥催眠鎮(zhèn)靜藥 。u作用快，服藥后作用快，服

24、藥后3030分鐘起效。由于其在分鐘起效。由于其在血中的半衰期約為血中的半衰期約為2.5 h2.5 h，所以是短效，所以是短效的催眠藥。的催眠藥。唑吡坦（唑吡坦（zolpidem)zolpidem)40PPT課件課件uu機(jī)制：選擇性激動機(jī)制：選擇性激動機(jī)制：選擇性激動機(jī)制：選擇性激動GABA1GABA1GABA1GABA1受體的受體的受體的受體的BZ1BZ1BZ1BZ1受點。受點。受點。受點。uu藥理作用：藥理作用：藥理作用：藥理作用：抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠?？菇箲]、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠?？菇箲]、抗驚

25、厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。入睡時間縮短，夜間醒覺次數(shù)減少，總睡眠時間延長。主要作用于睡眠入睡時間縮短，夜間醒覺次數(shù)減少，總睡眠時間延長。主要作用于睡眠入睡時間縮短，夜間醒覺次數(shù)減少，總睡眠時間延長。主要作用于睡眠入睡時間縮短，夜間醒覺次數(shù)減少，總睡眠時間延長。主要作用于睡眠周期的非眼快動相第二睡眠時相，增加或不增加慢波睡眠，對眼動周期的非眼快動相第二睡眠時相，增加或不增加慢波睡眠，對眼動周期的非眼快動相第二睡眠時相，增加或不增加慢波睡眠，對眼動周期的非眼快動相第二睡眠時相，增加或不增加慢波睡眠，對眼動快相的作用輕微?？煜嗟淖饔幂p微?？煜嗟淖饔幂p微?？煜嗟淖饔幂p微。uu適應(yīng)癥：治療偶

26、發(fā)性、暫時性、慢性失眠癥。適應(yīng)癥：治療偶發(fā)性、暫時性、慢性失眠癥。適應(yīng)癥：治療偶發(fā)性、暫時性、慢性失眠癥。適應(yīng)癥：治療偶發(fā)性、暫時性、慢性失眠癥。41PPT課件課件佐匹克?。╖opiclone）化學(xué)名：化學(xué)名：6-(5-6-(5-氯吡啶氯吡啶-2-2-基基)-7-)-7-(4-(4-甲基哌嗪甲基哌嗪-1-1-基基)羰氧基羰氧基-5,6-5,6-二氫吡咯二氫吡咯3,4-b3,4-b吡嗪吡嗪-5-5-酮酮最初以商標(biāo)名稱最初以商標(biāo)名稱“ImovaneImovane”上市。上市。佐匹克隆在香港被藥物濫用者俗稱佐匹克隆在香港被藥物濫用者俗稱“白瓜子白瓜子”。42PPT課件課件【作用機(jī)制作用機(jī)制】作用于苯

27、二氮卓受體，但結(jié)作用于苯二氮卓受體，但結(jié)合方式不同于苯二氮卓類藥物。合方式不同于苯二氮卓類藥物?！舅幚碜饔盟幚碜饔谩砍Ｒ?guī)劑量具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。常規(guī)劑量具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。為速效催眠藥為速效催眠藥,能延長睡眠時間能延長睡眠時間,提高睡提高睡眠質(zhì)量眠質(zhì)量,減少夜間覺醒和早醒次數(shù)。本品減少夜間覺醒和早醒次數(shù)。本品的特點為次晨殘余作用低。的特點為次晨殘余作用低?！竟πе髦喂πе髦巍扛鞣N失眠癥各種失眠癥43PPT課件課件【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】與劑量及患者的敏感性有關(guān)。與劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見思睡、口苦、口干、肌無力、遺忘、醉態(tài)偶見思睡、口苦、口干、肌無力、遺忘、醉態(tài) 有些人出現(xiàn)異常

28、的易恐、好斗、易受刺激或精有些人出現(xiàn)異常的易恐、好斗、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥后突然停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀（因藥物長期服藥后突然停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀（因藥物半衰期短故出現(xiàn)較快），可能有較輕的激動、半衰期短故出現(xiàn)較快），可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、惡心焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、惡心及嘔吐及嘔吐,罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊（往往繼發(fā)于較輕的癥狀）。（往往繼發(fā)于較輕的癥狀）。44PPT課件課件國家食品藥品監(jiān)督管理局國家食品藥品監(jiān)督管理局 20102010年年0505月月2424日日 發(fā)布藥品不

29、發(fā)布藥品不良反應(yīng)信息通報（第良反應(yīng)信息通報（第2828期）期）警惕鎮(zhèn)靜催眠藥引起的異警惕鎮(zhèn)靜催眠藥引起的異常睡眠行為。常睡眠行為。鎮(zhèn)靜催眠藥在緩解病人緊張、焦慮和失眠癥狀以及抗驚鎮(zhèn)靜催眠藥在緩解病人緊張、焦慮和失眠癥狀以及抗驚厥、抗癲癇等方面確有使用價值。但長期服用這類藥物，厥、抗癲癇等方面確有使用價值。但長期服用這類藥物，幾乎都能引起幾乎都能引起耐受性、習(xí)慣性、成癮性耐受性、習(xí)慣性、成癮性，同時也存在對，同時也存在對這類藥物的濫用現(xiàn)象。因此應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，合理用這類藥物的濫用現(xiàn)象。因此應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，合理用藥，避免濫用。藥，避免濫用。鎮(zhèn)靜催眠藥的鎮(zhèn)靜催眠藥的異常睡眠行為異常睡眠行為風(fēng)險包

30、括睡行癥、夢駕癥風(fēng)險包括睡行癥、夢駕癥（在服用鎮(zhèn)靜催眠藥后不清醒的狀態(tài)下駕車，而沒有任（在服用鎮(zhèn)靜催眠藥后不清醒的狀態(tài)下駕車，而沒有任何印象）或在明顯睡眠狀態(tài)下的其他潛在危險行為，包何印象）或在明顯睡眠狀態(tài)下的其他潛在危險行為，包括準(zhǔn)備食物、進(jìn)食、打電話和性交等。括準(zhǔn)備食物、進(jìn)食、打電話和性交等。45PPT課件課件關(guān)于修訂鎮(zhèn)定催眠藥說明書的通知關(guān)于修訂鎮(zhèn)定催眠藥說明書的通知 國食藥監(jiān)注國食藥監(jiān)注20103602010360號號20102010年年0909月月0101日日 發(fā)布發(fā)布 各省、自治區(qū)、直轄市食品藥品監(jiān)督管理局（藥品監(jiān)督管理局）：各省、自治區(qū)、直轄市食品藥品監(jiān)督管理局（藥品監(jiān)督管理局）

31、：根據(jù)不良反應(yīng)評估結(jié)果，為控制藥品使用風(fēng)險，國家食品藥品監(jiān)督管理根據(jù)不良反應(yīng)評估結(jié)果，為控制藥品使用風(fēng)險，國家食品藥品監(jiān)督管理局決定對局決定對鎮(zhèn)定催眠藥的說明書進(jìn)行修訂鎮(zhèn)定催眠藥的說明書進(jìn)行修訂?，F(xiàn)將有關(guān)事項通知如下：。現(xiàn)將有關(guān)事項通知如下：一、說明書一、說明書【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】項增加以下內(nèi)容：首次服用本品初期可能出現(xiàn)過項增加以下內(nèi)容：首次服用本品初期可能出現(xiàn)過敏性休克（嚴(yán)重過敏反應(yīng)）和血管性水腫（嚴(yán)重面部浮腫）。服用本品可能敏性休克（嚴(yán)重過敏反應(yīng)）和血管性水腫（嚴(yán)重面部浮腫）。服用本品可能引起睡眠綜合癥行為，包括駕車夢游、夢游做飯和吃東西等潛在危險行為。引起睡眠綜合癥行為，包括駕車夢游、夢

32、游做飯和吃東西等潛在危險行為。二、本通知中的催眠鎮(zhèn)靜藥包括二、本通知中的催眠鎮(zhèn)靜藥包括酒石酸唑吡坦、鹽酸氟西泮、三唑侖、艾酒石酸唑吡坦、鹽酸氟西泮、三唑侖、艾司唑侖、異戊巴比妥鈉司唑侖、異戊巴比妥鈉。三、請通知轄區(qū)內(nèi)藥品生產(chǎn)企業(yè)盡快修訂說明書和標(biāo)簽，并將修訂的內(nèi)容三、請通知轄區(qū)內(nèi)藥品生產(chǎn)企業(yè)盡快修訂說明書和標(biāo)簽，并將修訂的內(nèi)容及時通知相關(guān)醫(yī)療機(jī)構(gòu)、藥品經(jīng)營企業(yè)等單位。相關(guān)藥品生產(chǎn)企業(yè)還應(yīng)主動及時通知相關(guān)醫(yī)療機(jī)構(gòu)、藥品經(jīng)營企業(yè)等單位。相關(guān)藥品生產(chǎn)企業(yè)還應(yīng)主動跟蹤該類藥品臨床應(yīng)用的安全性情況，按規(guī)定收集不良反應(yīng)并及時報告。跟蹤該類藥品臨床應(yīng)用的安全性情況，按規(guī)定收集不良反應(yīng)并及時報告。國家食品藥品

33、監(jiān)督管理局國家食品藥品監(jiān)督管理局二二一一年九月一日年九月一日46PPT課件課件思考題思考題1 1、為什么地西泮可以用于麻醉前給藥？、為什么地西泮可以用于麻醉前給藥？2 2、從藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)三方從藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)三方面闡明為什么苯二氮卓類已逐漸取代了巴面闡明為什么苯二氮卓類已逐漸取代了巴比妥類比妥類3 3、試述苯二氮卓類的中樞作用機(jī)制。、試述苯二氮卓類的中樞作用機(jī)制。4 4、比較苯二氮卓類和巴比妥類的作用及其、比較苯二氮卓類和巴比妥類的作用及其機(jī)制。機(jī)制。5 5、試比較大量地西泮和苯巴比妥引起中毒、試比較大量地西泮和苯巴比妥引起中毒及解救方法。及解救方法。47PPT課件課件48PPT課件課件49PPT課件課件50PPT課件課件