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1、支氣管擴(kuò)張藥,僅限學(xué)術(shù)交流,,,受體激動(dòng)劑 茶堿類 抗膽堿藥 激素 抗過敏藥,受體激動(dòng)劑,受體激動(dòng)劑-藥理,,,,腎上腺素受體激動(dòng)藥,選擇性 2受體激動(dòng)藥 沙丁胺醇、特布他林 非選擇性受體激動(dòng)藥 腎上腺素 異丙腎上腺素 氯丙那林,沙丁胺醇,【藥 動(dòng) 學(xué)】 口服后65%-84%被吸收，血漿濃度的達(dá)峰時(shí)間1-3h，t1/2為2.7-5h 氣霧吸入后約10-15min作用達(dá)高峰，維持3-4h，t1/2為1.7-7.1h 主要在肝內(nèi)代謝，通過腎臟排泄。,,【不良反應(yīng)】 1.心臟反應(yīng)：一般治療量少見，如超過治療量數(shù)倍至數(shù)十倍，可見竇性心動(dòng)過速。 2.骨骼肌震顫：好發(fā)于四肢和面
2、頸部，可隨用藥時(shí)間延長而逐漸減輕或消失。由于興奮了骨骼肌慢收縮纖維的受體使其收縮加快，干擾快慢收縮纖維之間的融合。 3.血鉀降低：過量應(yīng)用或與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)可降低血鉀，必要時(shí)補(bǔ)充鉀鹽。 4.低敏感性：長期應(yīng)用可使部分病例療效降低，停藥1-2周后可恢復(fù)敏感性。,受體激動(dòng)劑-注意事項(xiàng),心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤禁用 長期使用可產(chǎn)生耐藥性，停藥710日后耐受性可消失 不應(yīng)與腎上腺素同時(shí)使用，可以交替使用， 心律失常并伴有心動(dòng)過速；糖尿?。桓哐獕?洋地黃中毒所致的心動(dòng)過速慎用,長效選擇性2受體激動(dòng)藥,福莫特羅 沙美特羅,,作用強(qiáng)而持久 一次吸入給藥后作用可持續(xù)12h 擴(kuò)張支氣管平滑
3、肌 抗炎 慢性哮喘與慢阻肺的維持治療與預(yù)防發(fā)作,非選擇性受體激動(dòng)藥,腎上腺素：2受體 受體 皮下注射 哮喘急性發(fā)作 心動(dòng)過速、心律失常、血壓升高、不安、頭痛、面色蒼白、手指震顫,,異丙腎上腺素 1、 2受體 氣化吸入、注射給藥 控制哮喘急性癥狀 心臟興奮,茶堿類藥物,作用機(jī)制茶堿類藥物,本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致 促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放 腺苷受體阻滯劑，對(duì)抗內(nèi)源性腺嘌呤等對(duì)呼吸道收縮作用 茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,適應(yīng)癥茶堿類藥物,急性哮喘 慢性哮喘，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療 心源性哮喘,不良反應(yīng)茶堿類
4、藥物,局部刺激性較大，口服引起惡心、嘔吐 多見不安、失眠、易激動(dòng)等反應(yīng)，必要時(shí)可用鎮(zhèn)靜藥對(duì)抗 靜注或靜滴量過大、濃度過高或速度過快，都可引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等。,,茶堿毒性血清濃度 15-20g/ml，早期多見惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等 20g/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常 40g/ml，發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重呼吸、心跳停止致死,注意事項(xiàng)茶堿類藥物,靜脈注射時(shí)應(yīng)充分稀釋，并且緩慢注射 定期監(jiān)測血清茶堿濃度，保證最大療效而不發(fā)生血藥濃度過高 腎功能或肝功能不全的患者，茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長 茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失
5、常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究 消化道潰瘍病史的患者慎用本品,氨茶堿,茶堿與二乙胺的復(fù)鹽，水溶解度較茶堿大20倍，注射劑 堿性較強(qiáng)，口服后易引起胃腸道刺激癥狀 重癥患者靜脈注射本品以迅速控制癥狀,二羥丙茶堿,水溶性較高 作用較弱 對(duì)胃腸刺激性小 適用于因胃腸道刺激癥狀明顯而不能耐受氨茶堿,膽茶堿,茶堿與膽堿的復(fù)鹽，水溶性更大 胃腸道刺激反應(yīng)較輕 患者易耐受,多索茶堿,無腺苷受體阻斷作用 對(duì)心血管、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用輕 還具有一定的鎮(zhèn)咳作用,膽堿能拮抗劑,異丙托溴銨,【藥理作用】 對(duì)呼吸道有較高的選擇性， 與2受體激動(dòng)劑比較，具有下列特點(diǎn)： 1.起效慢，出現(xiàn)峰值時(shí)間約為
6、3060min，故適用于防止哮喘發(fā)作 2.對(duì)兩種哮喘的療效無顯著差別，但對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘的療效不及2受體激動(dòng)藥 3.對(duì)哮喘的療效不受年齡因素的影響，對(duì)痰量及痰黏稠度無明顯影響。,【藥 動(dòng) 學(xué)】 吸入后5-10分鐘即產(chǎn)生作用，對(duì)呼吸道的作用可持續(xù)5-6 h，吸入極低劑量對(duì)呼吸道即有局部作用，而無全身作用，特異性特別高。 半衰期為3-4 h，一次單劑量吸入500g，24h從尿液僅排出2.8%，從糞便排出48%。 【適 應(yīng) 證】防治支氣管哮喘及慢性支氣管炎，尤其是對(duì)受體激動(dòng)藥引起的肌肉震顫、心動(dòng)過速等不能耐受患者更為適用。,異丙托溴銨,【不良反應(yīng)】 可見口干、喉部刺激，偶可引起支氣管痙攣，加重尿潴留；偶有變態(tài)反應(yīng)。,,,謝謝,
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