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1、中 藥 化 學(xué) 主講 張忠立 /左月明,主要參考書目： 1 肖崇厚等 中藥化學(xué)上海：上?？茖W(xué)技術(shù)出版社，1997 2 姚新生等天然藥物化學(xué)北京：人民衛(wèi)生出版社，2001 3 陸蘊(yùn)如等中藥化學(xué)北京：學(xué)苑出版社，1995 4 徐任生等 天然產(chǎn)物化學(xué) 北京：科學(xué)出版社，1997 5 姚新生等 有機(jī)化合物波譜解析 北京：中國醫(yī)藥科技出版 社，1997 6 于德泉、楊峻山分析化學(xué)手冊(cè)第七分冊(cè)：核磁共振波譜分析北京：化學(xué)工業(yè)出版社，1999,第一章：緒論,第一節(jié)：中藥化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù) 第二節(jié)：中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥 產(chǎn)業(yè)化中的作用 第三節(jié)：中藥及天然藥物的有效成分研究
2、 概況與發(fā)展趨勢(shì),第一節(jié)：中藥化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù) 一.中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)（概念）：中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論和臨床用藥經(jīng)驗(yàn)，主要運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法及現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，來研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。 二.中藥化學(xué)的研究對(duì)象與內(nèi)容：中藥化學(xué)的研究對(duì)象是中藥防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)中藥化學(xué)成分，主要研究有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系研究等。 三.中藥化學(xué)的目的和意義：1.控制中藥材及其制劑質(zhì)量；2.提供中藥炮制的現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)；3.改進(jìn)藥物劑型，提高臨床療效；4.探索中醫(yī)
3、藥防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)和原理；5.擴(kuò)大藥源，開發(fā)新藥。 四.中藥化學(xué)的特點(diǎn)： 1.中藥化學(xué)是中醫(yī)藥的基本理論與實(shí)踐重要組成部分：經(jīng)過數(shù)千年對(duì)臨床用藥實(shí)踐的不斷總結(jié)與歸納，不僅逐步形成和完善了中藥藥性理論，同時(shí)又將這一獨(dú)特的理論用來指導(dǎo)中藥的采集，炮制，配伍，制劑及應(yīng)用等。而中藥化學(xué)在上述進(jìn)程中具有極為中藥的作用。,2.關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性：中藥中的化學(xué)成分是十分復(fù)雜的。某一種中藥可能含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。 由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分，例
4、如，中藥人參中就含有20余種三萜皂苷類成分，其都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥中成分的復(fù)雜性及多種中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。 舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分： 苷元名稱 R1 R2 大黃酸 -COOH H 大黃素 -CH3 -OH 蘆薈大黃素 -CH2OH H 大黃素甲醚 -CH3
5、-OCH3 大黃酚 -CH3 H,3.中藥化學(xué)成分中有效成分與無效成分相對(duì)性 （1）單體： 即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì) 。 （2）有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的單體化學(xué)成分。 （3）無效成分：沒有生物活性和防病治病作用的單體化學(xué)成分。 （4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏葉總黃酮等。 （5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。 （6）一次代謝產(chǎn)物：也叫營養(yǎng)成分
6、。指存在于生物體中的主要起營養(yǎng)作用的成分類型；如糖類、蛋白質(zhì)、脂肪等。 （7）二次代謝產(chǎn)物：也叫次生成分。指由一次代謝產(chǎn)物代謝所生成的物質(zhì)，次生代謝是植物特有的代謝方式，次生成分是植物來源中藥的主要有效成分。 隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，發(fā)現(xiàn)無效成分也具有新的生物活性和藥效。而有效成分也可能重新被介定為無效成分 。因此，部分有效成分與無效成分處于相對(duì)狀態(tài)。,有效成分和無效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方面，隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過去被認(rèn)為是無效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。 另外，一
7、些中藥中的化學(xué)成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用，但是，它們受采收、加工、炮制或制劑過程中一些條件的影響而產(chǎn)生的次生產(chǎn)物，或它們口服后經(jīng)人體胃腸道內(nèi)的消化液或細(xì)菌等的作用后產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物，以及它們以原型的形式被吸收進(jìn)入血液或被直接注射進(jìn)入血液后在血液中產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物卻具有防病治病的作用，這些化學(xué)成分無疑也應(yīng)被視為有效成分。另一方面，某些過去被認(rèn)為是有效成分的化合物，經(jīng)研究證明是無效的。如麝香的抗炎有效成分，近年來的實(shí)驗(yàn)證實(shí)是其所含的多肽而不是過去認(rèn)為的麝香酮等。 4.中藥化學(xué)與植化和天然藥物化學(xué)的相似相同與不同之處。 （1）相同：研究內(nèi)容和研究方法。 （2）不同：中藥化學(xué)在中
8、醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，尊重中醫(yī)臨床用藥實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，結(jié)合現(xiàn)代科學(xué)理論和技術(shù)成果，應(yīng)用當(dāng)代最新技術(shù)和方法來進(jìn)行研究，著重解決中醫(yī)藥自身問題.,天然藥物化學(xué)與中藥化學(xué)的區(qū)別：,天然藥物： 中藥： 中草藥： 民族藥： 草藥 生藥：,第二節(jié)：中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè) 化中的意義和作用 一.中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的作用 1 闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理 通過對(duì)中藥進(jìn)行有效成分的研究，不僅可以闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物物質(zhì)，也為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。促進(jìn)中藥藥理學(xué)及其相關(guān)學(xué)科的發(fā)展。 如，現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成
9、分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。 2 促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入 如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。,3 闡明中藥復(fù)方配伍的原理 中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用，也可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。一般來說，后者常發(fā)生在中藥方
10、劑的煎煮或其它劑型制備過程中，從而使方劑中的有效成分無論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。 生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危重病人。經(jīng)研究，其三味藥單用均不如復(fù)方。以紅參-麥冬-五味子（1：3：1.5）水煎，發(fā)現(xiàn)生成一種新物質(zhì)，經(jīng)結(jié)構(gòu)測(cè)定為5-羥甲基糠醛（5-HMF），該物質(zhì)三味藥中只有五味子少量含有，藥效試驗(yàn)表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脈散的療效。 4 闡明中藥炮制的原理 研究重要中藥炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、豐富中藥炮制的內(nèi)容。,如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃
11、芩有浸、燙、煮、蒸等炮制方法。過去南方認(rèn)為“黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩”。而北方則認(rèn)為“黃芩遇冷水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳”。經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。 黃芩苷 黃芩素（黃色） 醌類（綠色） 可見用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損失導(dǎo)致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時(shí)，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強(qiáng)，且藥材軟化易切片。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。,二.中藥化學(xué)在中
12、藥產(chǎn)業(yè)化中的作用 1. 建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 為了更好地控制中藥的質(zhì)量，在嚴(yán)格按照中藥材栽培質(zhì)量管理規(guī)范（GAP）的要求進(jìn)行中藥材栽培、生產(chǎn)，以及嚴(yán)格按照藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）的要求進(jìn)行中藥制劑生產(chǎn)的同時(shí)，現(xiàn)在越來越多地應(yīng)用中藥化學(xué)的檢識(shí)反應(yīng)、鑒別方法、各種色譜法以及各種波譜法對(duì)中藥材及其制劑進(jìn)行定性鑒別和含量測(cè)定，并盡可能對(duì)其生產(chǎn)的全過程進(jìn)行監(jiān)控。 在中藥材和中成藥的質(zhì)量控制中，如果能確定其有效成分，則應(yīng)以其有效成分為指標(biāo)，建立定性鑒別和含量測(cè)定的方法，以此來控制質(zhì)量。如果其有效成分還不清楚時(shí)，可以采用該主要化學(xué)成分或標(biāo)志性化學(xué)成分為指標(biāo)進(jìn)行。 2.改進(jìn)中藥制劑
13、劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效 為了研制開發(fā)出高效、優(yōu)質(zhì)、安全、穩(wěn)定的“三效”（高效、速效、長效）、“三小”（劑量小、毒性小、副作用?。ⅰ叭恪保ㄙA存、攜帶、服用方便）的新型中藥，中藥化學(xué)在中藥制劑的研制中，起著十分重要的作用。,3 研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大藥源 1）中藥化學(xué)在中藥新藥研制中的作用 2）中藥化學(xué)在擴(kuò)大藥源、尋找中藥代用品中的作用,第三節(jié)：中藥及天然藥物的有效成分研究概況與發(fā)展趨勢(shì),19世紀(jì)，通過化學(xué)手段從天然產(chǎn)物中提取得到的具有代表性的部分活性成分,紫花洋地黃,,,地高辛,顛茄,柳樹,,,,阿托品,,水楊酸,1887年麻黃的有效成分麻黃素的結(jié)構(gòu)被確證。麻黃素自1925年傳入西方，
14、至今仍然是重要的解痙藥物。,我國從20年代開始研究麻黃堿，50年代建立較大型的天然麻黃素提取工業(yè)。 研究思路：注重以活性為指標(biāo)。特別是建立符合中醫(yī)藥理論的活性指標(biāo)篩選。以使研究更能體現(xiàn)中醫(yī)藥特色及為發(fā)展中醫(yī)藥服務(wù)。 具體研究目標(biāo)：多針對(duì)或根據(jù)臨床醫(yī)療實(shí)際需要，希望從中藥或天然藥物中尋找出對(duì)目前嚴(yán)重危害或影響人類健康和生存的疾病，如癌癥，艾滋病，心腦血管系統(tǒng)疾病，病毒性疾病，老年性疾病等確有療效的有效成分或藥物。 研究方法和手段：引進(jìn)和結(jié)合現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的最新理論和技術(shù)成果。,如何學(xué)好本門課程,1.充分重視，認(rèn)真學(xué)習(xí)。在學(xué)習(xí)中了解自己。 2.重點(diǎn)原理與方法，設(shè)計(jì)技巧，融會(huì)貫通。 3.提高自學(xué)能力，重視試驗(yàn)課，操作性強(qiáng)。 4.與時(shí)具進(jìn)，開創(chuàng)未來。 5.用一生學(xué)習(xí)，讓學(xué)習(xí)生活化。,
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