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1、第十章 人工合成抗菌藥 人工合成抗菌藥 一 喹諾酮類藥 二 磺胺類藥 三 其他合成抗菌藥一、喹諾酮類1.喹諾酮類藥物發(fā)展史 第一代：萘啶酸：現(xiàn)已不用 第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路、腸道感染 第三代：氟喹諾酮類（氟哌酸,氟嗪酸,甲氟哌酸 環(huán)丙氟哌酸等）口服吸收好，廣譜，殺菌強(qiáng)，與其他藥 無(wú)交叉耐藥，不良反應(yīng)少。NNR8R1COOHOR5FNR3R4R2 人工合成抗菌藥DNA回旋酶回旋酶DNA回旋酶回旋酶ATP ADP負(fù)超螺旋負(fù)超螺旋正超螺旋正超螺旋(-)(-)(+)(-)(-)(-)DNA拓?fù)渫負(fù)洚悩?gòu)酶異構(gòu)酶IV人工合成抗菌藥抗菌作用 抗菌譜廣，殺菌 1.抗G-菌強(qiáng)：大腸桿菌、肺炎桿菌、痢疾
2、桿菌 傷寒桿菌、變形桿菌、流感桿菌，淋球菌 （環(huán)丙、氧氟沙星抗綠膿有效）。2.抗G+菌有效：金葡菌、鏈球菌（環(huán)丙、氧氟強(qiáng)）部分藥對(duì)結(jié)核桿菌、支、衣原體及厭氧菌有效耐藥機(jī)制 1.細(xì)菌DNA回旋酶染色體突變 2.膜結(jié)構(gòu)改變，通透性降低 3.細(xì)菌體內(nèi)藥物泵出系統(tǒng)將藥物排出人工合成抗菌藥臨床應(yīng)用 1.泌尿生殖道感染 環(huán)丙、加替、氧氟沙星與-內(nèi)酰類同為首選 用于單純性淋病萘瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎；環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥；對(duì)敏感菌所引起的前列腺炎均有較好療效。2.呼吸系統(tǒng)感染 左氧、莫西、加替沙星與萬(wàn)古霉素合用，首選 用于治療耐青霉素的肺炎鏈球菌感染。替代大環(huán)內(nèi)酯類用于支原體肺炎、衣原體肺炎
3、 嗜肺軍團(tuán)菌引起的軍團(tuán)病。人工合成抗菌藥 3.腸道感染與傷寒 首選用于治療志賀菌引起的急、慢性菌痢，以及 鼠傷寒沙門菌、豬霍亂沙門菌、腸炎沙門菌引起 的胃腸炎；對(duì)沙門菌引起的傷寒或副傷寒，首選氟喹諾酮類 或頭孢曲松，替代氯霉素。4.革蘭陰性菌引起的骨、關(guān)節(jié)感染。5.皮膚、軟組織感染和眼、耳鼻喉及創(chuàng)面感染等 6.沙眼衣原體、支原體所致的性傳播疾病人工合成抗菌藥不良反應(yīng) 1.胃腸道反應(yīng)，可耐受 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，失眠，頭痛等，可誘發(fā)癲癇 不宜用于有精神病或癲癇病病史者。3.皮膚反應(yīng)和光敏反應(yīng)：皮疹，瘙癢，重者糜爛 4.軟骨損害：不宜用于兒童、孕婦和授乳婦女 5.可產(chǎn)生結(jié)晶尿，堿性尿中更易產(chǎn)生人
4、工合成抗菌藥 諾氟沙星（氟哌酸）1.生殖泌尿道及膽汁藥物濃度高于血濃度。2.抗菌作用 抗G-菌強(qiáng)：包括常見(jiàn)菌及綠膿桿菌?？笹+菌弱：金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌有效 對(duì)結(jié)核、衣原體、支原體無(wú)效。3.主要治療泌尿生殖道、胃腸道感染，急性淋病等 是第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類藥物。人工合成抗菌藥 環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）1.抗菌譜廣，體外抗菌活性為喹諾酮類中最強(qiáng) 2.對(duì)一些耐氨基糖苷類、第三代頭孢菌素類的革蘭 陰性和陽(yáng)性菌株仍然敏感 3.主要用于對(duì)其他抗菌藥耐藥的G-所致的呼吸道 泌尿生殖道、消化道、骨與關(guān)節(jié)和皮膚組織感染 4.嚴(yán)重抑制茶堿的代謝人工合成抗菌藥 氧氟沙星（氟嗪酸）1.口服吸收快而完全，血藥
5、濃度高而持久 2.抗菌活性強(qiáng)，對(duì)G+(包括去甲氧西林耐藥金葡菌)G-菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用；對(duì)肺炎支原體 奈瑟菌，厭氧菌及結(jié)核桿菌也有一定活性。3.治療敏感菌所致的各種感染。左氧氟沙星左旋體，效價(jià)是氧氟沙星2倍，不良反應(yīng)最少（2.8%）人工合成抗菌藥 洛美沙星 1.體內(nèi)抗菌活性大于諾氟，小于氟羅沙星 2.用于泌尿生殖道，皮膚軟組織、呼吸道，眼科 3.還可用于衣原體感染，結(jié)核病治療 氟羅沙星 1.廣譜、高效、長(zhǎng)效；2.用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng) 婦科、外科的感染性疾病或二次感染。人工合成抗菌藥二.磺胺類 1.用于全身性感染的磺胺藥 短效類：磺胺異噁唑、磺胺二甲嘧啶 中效類：磺
6、胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)長(zhǎng)效類：磺胺多辛 2.用于腸道感染的磺胺藥：柳氮磺吡啶 3.外用的磺胺藥 磺胺米隆、磺胺嘧啶銀、磺胺醋酰鈉人工合成抗菌藥抗菌機(jī)制：抑制二氫葉酸合成酶二氫蝶啶二氫蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸二氫葉酸二氫葉酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸合成酶四氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸還原酶二氫葉酸還原酶磺胺類磺胺類TMPNH2PABAPABASO2NH2NH2COOH(人及動(dòng)物人及動(dòng)物)外源性葉酸外源性葉酸葉酸還原葉酸還原酶酶人工合成抗菌藥抗菌譜 1.G+菌：鏈球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌 中度敏感。菌：腦膜炎球菌、大腸、痢疾、變形、肺炎 鼠疫、傷寒桿菌。3.對(duì)瘧原蟲(chóng)、沙眼衣原體也有效
7、。人工合成抗菌藥臨床應(yīng)用 1.泌尿道感染：常用SIZ（菌得清）多為大腸、變形桿菌、葡萄球菌、鏈球菌引起 2.流腦：SD首選（耐藥者用青霉素、氯霉素）3.呼吸道感染：SMZ+TMP（復(fù)方新諾明）急性上呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎 4.傷寒、菌?。篠MZ+TMP 5.皮膚、粘膜局部感染人工合成抗菌藥不良反應(yīng)及禁忌癥 1、泌尿系統(tǒng)損害：SD、SMZ常見(jiàn) 藥物尿中濃度高，溶解度小，析出結(jié)晶。預(yù)防：同服NaHCO3（堿化尿液）；大量飲水 2、過(guò)敏反應(yīng)：藥熱，皮疹等 3、抑制造血：再生障礙性貧血 4、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 5、消化道反應(yīng)人工合成抗菌藥 甲氧芐啶（TMP、磺胺增效劑）1.抗菌作用相似磺胺，單用均易
8、產(chǎn)生耐藥性 2.抑制二氫葉酸還原酶，合用磺胺雙重阻斷細(xì)菌 葉酸代謝，抗菌增效數(shù)十倍，變抑菌為殺菌作用 3.兩藥合用可減少耐藥性的產(chǎn)生，且抗菌譜擴(kuò)大。4.t1/2 10-12h，與SMZ組成復(fù)方新諾明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、傷寒等治療。三、其他合成類抗菌藥三、其他合成類抗菌藥人工合成抗菌藥硝基呋喃類藥 1.廣譜抗菌藥，對(duì)常見(jiàn)G+、G-菌有效。2.血和組織濃度低，不適于全身感染 3.尿中濃度高主要用于泌尿道感染。呋喃妥因 1.主要治療尿路感染。2.酸化尿液提高療效，與TMP合用增強(qiáng)療效 呋喃唑酮（痢特靈）1.口服吸收少，腸內(nèi)濃度高，治療腸炎、菌痢 2.抗幽門螺旋菌治療消化性潰瘍。人工合成抗菌藥
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