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1、,1,磺胺藥分類 依據(jù)磺胺藥口服吸收難易及應用不同,可分為三大類: 1、全身性感染的磺胺藥 口服易吸收的磺胺藥,可用于治療全身感染,根據(jù)血漿t1/2長短將藥物分為三類: 1)短效類(10小時)如磺胺異噁唑SIZ 2)中效類(1024小時)如磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ 3)長效類(24小時)如磺胺間甲氧嘧啶SMM,現(xiàn)長效類已極少使用。,2,磺胺異噁唑(SIZ)又名菌得清,是短效磺胺藥,血漿t1/2為57小時,乙酰化率較低。尿中濃度最高,可達10002000mg/L,適于治療尿路感染。在尿中不易析出結晶。每日需服藥4次,消化道反應多見。,3,磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺藥
2、,口服易吸收,給藥后34小時,血藥濃度達峰值,血漿t1/2為1013小時。抗菌力強,血漿蛋白結合率最低約25%,易透過血腦屏障,腦脊液濃度可達血漿濃度的40%80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物,也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結晶,需注意對腎的損害。,4,磺胺甲噁唑(SMZ)又名新諾明 是中效磺胺藥,血漿t1/2為1012小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結合率較高(60%80%),腦脊液濃度不及SD,尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近,故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結晶而損害腎,需注意堿化尿液。 磺胺甲氧嘧啶(SMD)是長效磺胺藥,血漿t1/2為3040小時。抗菌力較弱。在
3、體內(nèi)維持時間較長,可每日服藥一次。乙?;实?,尿中溶解度高,不易析出結晶。,5,用于腸道感染的磺胺藥 柳氮磺吡啶 口服吸收較少,對結締組織有特殊的親和力并從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結腸炎,長期服用可防止發(fā)作。由于療程長,易發(fā)生惡心,嘔吐皮疹及藥熱等反應。,6,3.外用磺胺藥 磺胺嘧啶銀 能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用,抗菌譜廣,對綠膿桿菌抑制作用強大,尚有收斂作用,能促進創(chuàng)面的愈合,適用于二度或三度燒傷。 磺胺米隆 又名甲磺滅膿,是對位氨甲基磺胺藥物,因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及
4、焦痂中,并能促進創(chuàng)面上皮生長愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。,7,體內(nèi)過程 胃腸易吸收的磺胺藥,吸收后分布全身組織和體液中,以肝、腎濃度較高,部分與血漿蛋白結合,結合率低者如SD易透過血腦屏障,在腦脊液中濃度高?;前匪幹饕?jīng)肝乙酰化代謝而失效。 一般乙酰化物在尿中溶解度較小,尤其在酸性尿中易析出結晶而損害腎臟。,8,臨床應用 1 全身感染 如泌尿系統(tǒng)感染SIZ、SMZ+TMP 流行性腦膜炎SD+TMP 2.腸道感染SMZ復方用于細菌性痢疾SASP用于治療潰瘍性結腸炎 3.局部感染SDAg,9,不良反應 1、泌尿系統(tǒng)、腎臟損害 預防多飲水加服等量碳酸氫鈉 2、 過敏反應 3、
5、 造血系統(tǒng)反應 偶見粒細胞減少、再障及血小板減少癥,對葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者可致溶血性貧血 4、 其他 惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、全身乏力、駕駛員、高空作業(yè)者忌用。,10,第三節(jié) 硝基呋喃類藥 呋喃妥因又名呋喃坦啶 作用機制 在體內(nèi)經(jīng)還原酶作用轉(zhuǎn)化為能損傷DNA的活性中間產(chǎn)物,抑制DNA合成。,11,第三節(jié) 硝基呋喃類藥 細菌內(nèi)這種活化呋喃多因的還原酶遠高于哺乳類動物細胞,故有選擇性。 對大腸桿菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和腸球菌屬均具抗菌作用。 口服吸收迅速而完全。在體內(nèi)約50%很快被組織破壞,其余以原形迅速自腎排出。血漿t1/2約20分鐘。血藥濃度很低,不適用于全身感染的治療。但尿中濃
6、度高,一般劑量下可達50250mg/L以上。 主要用于敏感菌所致鐵急性腎炎、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增強其抗菌活性。 消化道反應較常見。劑量過大或腎功能不全者可引起嚴重的周圍神經(jīng)炎。偶見過敏反應。,12,呋喃唑酮又名痢特靈 體外對沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、霍亂弧菌和彎曲菌屬均有抗菌作用??诜丈伲?%),腸內(nèi)濃度高, 1、主要用于腸炎和菌痢。 2、于尿路感染、傷寒、副傷寒和霍亂。 3、治潰瘍病。 不良反應同呋喃妥因,現(xiàn)少用。,13,甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑 二者為硝基咪唑類藥 臨床用途 抗滴蟲、抗阿米巴原蟲、抗厭氧菌感染的首選藥
7、 注意事項 1、經(jīng)肝代謝,肝功能不足者慎用 2、可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥,遇此情況應考慮停藥(或減量) 3、孕婦禁用,14,藥物相互作用 1、本品可減緩抗 血凝藥(如華法林等)的代謝,而加強其作用,使凝血酶原時間延長。 2、西咪替丁等肝藥酶誘導劑可使本品加速消除而降低療效 3、本品能抑制乙醛脫氫酶,導致雙硫醒反應,服藥期間應禁酒,后面內(nèi)容直接刪除就行 資料可以編輯修改使用 資料可以編輯修改使用,主要經(jīng)營:網(wǎng)絡軟件設計、圖文設計制作、發(fā)布廣告等 公司秉著以優(yōu)質(zhì)的服務對待每一位客戶,做到讓客戶滿意!,致力于數(shù)據(jù)挖掘,合同簡歷、論文寫作、PPT設計、計劃書、策劃案、學習課件、各類模板等方方面面,打造全網(wǎng)一站式需求,感謝您的觀看和下載,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,