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1、第十五章第十五章 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥Sedative-Hypnotic Drugs鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥是一類抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而達到緩解過是一類抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而達到緩解過度興奮而引起度興奮而引起 的近似生理性睡眠的藥物。的近似生理性睡眠的藥物。主要作用是鎮(zhèn)靜（緩解焦慮）和促進睡主要作用是鎮(zhèn)靜（緩解焦慮）和促進睡眠。眠。鎮(zhèn)靜催眠藥的基礎藥理學 A: 古老的鎮(zhèn)靜催眠藥，包括巴比妥類和醇類。 B:大多數(shù)苯二氮卓類傳統(tǒng)傳統(tǒng) 劑量小劑量小-大大 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜,催眠催眠,嗜睡嗜睡,抗驚厥和麻醉作用抗驚厥和麻醉作用-呼麻死亡呼麻死亡.1960S-發(fā)現(xiàn)苯二氮卓類發(fā)現(xiàn)苯二氮卓類,安全范圍大安全范圍大,很少至麻醉死
2、很少至麻醉死亡。亡。苯二氮卓類苯二氮卓類苯二氮卓類苯二氮卓類(benzodiazepines):1,4-苯并苯并二氮卓的衍生物二氮卓的衍生物. 作用機制作用機制A: GABA受體分子藥理學受體分子藥理學苯二氮卓類作用機制苯二氮卓類作用機制 苯二氮卓類增強GABA能突觸抑制效應（通過膜超級化）使得大腦許多區(qū)域的神經(jīng)元興奮性降低。 不直接激動GABA受體或開放氯通道?？墒孤入x子通道開放頻率增加加速氯離子內流。增強GABA和GABA受體相結合的親和力。藥理作用和臨床應用藥理作用和臨床應用1. 抗焦慮抗焦慮:持續(xù)性持續(xù)性-長效類長效類 間斷性間斷性-中中,短效類短效類2. 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠:縮短睡眠誘
3、導時間縮短睡眠誘導時間,延長睡眠持延長睡眠持續(xù)時間續(xù)時間.延長延長NREMS縮短縮短REMS和縮短和縮短SWS睡眠的近似生理睡眠的近似生理睡眠睡眠停藥代償補償停藥代償補償夢增加夢增加-依賴成癮依賴成癮生理睡眠生理睡眠非快動眼睡眠非快動眼睡眠(non-rapid-eye movement sleep, NREMS)1, 2, 3, 4 期，期， 3, 4 期合為慢波睡眠（期合為慢波睡眠（slow wave sleep, SWS),夜驚和夜游發(fā)生在此相。夜驚和夜游發(fā)生在此相?？靹友鬯呖靹友鬯?rapid-eye movement sleep, REMS)，夢境發(fā)生在此相。夢境發(fā)生在此相。 藥理
4、作用及臨床應用藥理作用及臨床應用3.抗驚厥抗驚厥(eclampsia):中樞神經(jīng)過度興奮的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀。一種癥狀。 用于用于輔助治療輔助治療破傷風、子癇、小兒高破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。熱驚厥和藥物中毒性驚厥。4.中樞性肌肉松弛作用：中樞性肌肉松弛作用：緩解腦損傷所致緩解腦損傷所致肌肉僵直。肌肉僵直。體內過程體內過程1、口服吸收良好。、口服吸收良好。2、蛋白結合率高，地西泮、蛋白結合率高，地西泮99%。3、脂溶性高、脂溶性高通過生物膜屏障。通過生物膜屏障。4、肝中代謝：肝功能。、肝中代謝：肝功能。5、大多代謝產(chǎn)物，具母體相似活性。、大多代謝產(chǎn)物，具母體相似活性。
5、 不良反應不良反應治療量：頭昏、嗜睡、乏力。治療量：頭昏、嗜睡、乏力。大劑量：偶致共濟失調。大劑量：偶致共濟失調。過量：可致昏迷和呼吸抑制，少見過量：可致昏迷和呼吸抑制，少見。 孕婦和哺乳婦女忌用。孕婦和哺乳婦女忌用。久服，可發(fā)生依賴性和成癮，但反跳與久服，可發(fā)生依賴性和成癮，但反跳與戒斷癥狀較巴比妥類發(fā)生遲，且輕。戒斷癥狀較巴比妥類發(fā)生遲，且輕。 巴比妥類巴比妥類巴比妥類（巴比妥類（barbiturates):巴比妥酸在巴比妥酸在C5位位上進行取代而得的一組中樞抑制藥。上進行取代而得的一組中樞抑制藥。 作用機制作用機制延長氯通道開放時間延長氯通道開放時間-Cl內流增加內流增加超極化。超極化。
6、安全性不及苯二氮卓類，且較易發(fā)生安全性不及苯二氮卓類，且較易發(fā)生依賴性，很少用于鎮(zhèn)靜催眠依賴性，很少用于鎮(zhèn)靜催眠。藥理作用和臨床應用藥理作用和臨床應用 鎮(zhèn)靜和催眠鎮(zhèn)靜和催眠：縮短REMS較苯二氮卓類強，停藥后，REMS “反跳性”顯著延長，多夢，睡眠障礙 抗驚厥：抗驚厥： 苯巴比妥有抗驚厥和抗癲癇作用 麻醉：麻醉： 硫噴妥鈉可用做靜脈麻醉不良反應不良反應 眩暈，困倦，精細運動不協(xié)調 嚴重抑制呼吸中樞 停藥后的反跳現(xiàn)象，夢魘增多，成癮其他鎮(zhèn)靜催眠藥其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛（水合氯醛（chloral hydrate)甲丙氨酯（甲丙氨酯（meprobamate）格魯米特（格魯米特（glutethimide） 甲喹酮（甲喹酮（methaqualone）
藥理學課件：第15章 鎮(zhèn)靜催眠藥
