阿加曲班注射液使用說明書

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1、阿加曲班注射液使用說明書 　　 　　【藥品名稱】 　　通 用 名：阿加曲班注射液 　　商 品 名：諾保思泰 NOVASTAN 　　英 文 名：Argatroban Injection 　　漢語拼音：Ajiaquban Zhusheye 　　【成分】本品主要成分為阿加曲班。 　　【性 狀】本品為無色透明液體。 　　【藥代動(dòng)力學(xué)】 　　1、血藥濃度 　　使用本品2.25mg，對健康成人進(jìn)行30分鐘靜脈滴注時(shí)，血藥濃度最高值可達(dá)0.08μg/ml(0.144μm)，藥物從血液中的消失亦很迅速，其半衰期分別為15分鐘(a相)，30分鐘(β相)。使用本品9.0mg，對健康成人進(jìn)行一

2、天1次，一次3小時(shí)的靜脈滴注，連續(xù)注射3天時(shí)，其血藥濃度在迅速上升后達(dá)到穩(wěn)態(tài)期，但未發(fā)現(xiàn)蓄積性。 　　2、血漿蛋白結(jié)合率 　　阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的對比結(jié)合率分別為53.7%和20.3%。 　　3、代謝·排泄 　　使用阿加曲班注射液，以300μg/分的速度對健康成人進(jìn)行30分鐘的靜脈滴注，在用藥后24小時(shí)之內(nèi)，22.8%以藥物原型、1.7%以代謝物的形式從尿中排出;另外，12.4%以藥物原型、13.1%以代謝物的形式從糞便中排出。用藥后24小時(shí)內(nèi)，排向尿、糞中的藥物原型及代謝物的總排泄率可達(dá)50.1%，其主要代謝方式為喹啉環(huán)的氧化。 　　【適應(yīng)癥】

3、　　用于對慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化癥)患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。 　　【用法用量】 　　成人常用量一次10mg(一次1安瓿)，一日2次，每月6盒。每次用輸液稀釋后，進(jìn)行2~3小時(shí)的靜脈滴注。具體應(yīng)用，請?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 　　【禁 忌】 　　以下患者禁用本品： 　　1. 出血的患者,顱內(nèi)出血、出血性腦梗塞、血小板減少性紫癜、由于血管功能異常導(dǎo)致的出血傾向，血友病及其他凝血障礙、月經(jīng)期間、手術(shù)期間、消化道出血、尿路出血、咯血、流產(chǎn)分娩后等伴生殖器官出血的孕產(chǎn)婦等。 　　2.腦栓塞或有可能患腦栓塞癥的患者。 　　3.伴有嚴(yán)重意識障礙的嚴(yán)重梗塞患者。

4、 　　4.對阿加曲班注射液成分過敏的患者。 　　【注意事項(xiàng)】 　　1. 下列患者慎用：1)有出血可能的患者。消化道潰瘍、內(nèi)臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性心內(nèi)膜炎、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重癥高血壓病和嚴(yán)重糖尿病患者。2)正在使用抗凝劑、具有抑制血小板聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者。3)嚴(yán)重肝功能障礙患者。 　　2. 重要注意事項(xiàng):1)應(yīng)用本品過程中，應(yīng)嚴(yán)格進(jìn)行出凝血功能的監(jiān)測、CT檢查及充分臨床觀察，有出血時(shí)，應(yīng)立即終止給藥。2)在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時(shí)，需十分謹(jǐn)慎，注意減少劑量，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測

5、(出血癥狀)。 　　【用法用量】 　　通常對成人在開始的2日內(nèi)1日6支(阿加曲班 60mg)以適當(dāng)量的輸液稀釋，經(jīng)24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注。其后的5日中1日2支(阿加曲班 20mg)，以適當(dāng)量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支(阿加曲班 10mg)，1次以3小時(shí)靜脈滴注?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。請?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】 　　1)尚未確立懷孕期間用藥的安全性，故對孕婦或有可能懷孕的婦女最好不用阿加曲班注射液。 　　2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大白鼠)報(bào)告表明，乳汁中有藥物成分分布，因此在使用阿加曲班注射液時(shí)應(yīng)避免哺乳。 　　【兒童用藥】小兒患者等用藥安全性尚未確立。(無用

6、藥經(jīng)驗(yàn)) 　　【老年患者用藥】 　　通常老年人的生理機(jī)能下降，需減量用藥。另外，65歲以上的老年患者的不良反應(yīng)發(fā)現(xiàn)率在腦血栓癥急性期臨床試驗(yàn)中為5.0%(11/221例)，在對慢性動(dòng)脈閉塞癥的上市后藥物監(jiān)測中為3.4%(117/3,392例)。 　　【規(guī) 格】20ml:10mg(以阿加曲班計(jì)) 　　【貯 藏】室溫保存 　　【包 裝】為玻璃安瓿，10支/盒 　　【有 效 期】3年 　　【進(jìn)品藥品注冊證號】H20020345 　　【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：三菱制藥株式會(huì)社 ? 　　阿加曲班注射液藥理毒理研究 ? 　　1、具有使人體血液凝固時(shí)間延長的作用 　　1)使用阿加曲班注

7、射液2.25mg對健康成人進(jìn)行30分鐘的靜脈滴注，部分促凝血本科原激酶時(shí)間(PTT)延長至1.57倍，凝血酶原時(shí)間(PT)延長至1.18倍。 　　2)使用阿加曲班注射液10mg對慢性動(dòng)脈閉塞癥患者進(jìn)行3小時(shí)的靜脈滴注后，APTT延長至1.38倍。 　　2、對患肢組織氧分壓等的波及作用 　　慢性動(dòng)脈閉塞癥患者使用本品后，患肢的經(jīng)皮組織氧分壓，皮膚溫度、深部溫度均有明顯升高。 　　3、選擇性抗凝血酶作用 　　在體外試驗(yàn)中，阿加曲班注射液強(qiáng)有力地抑制了介于凝血酶的纖維蛋白合成，血小板聚集以及血管收縮。但對其他類似于胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的抑制作用極弱。故該抑制作用對凝血酶是有選擇性的。

8、　　4、對血液凝固時(shí)間的延長作用 　　在全外試驗(yàn)中，活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT)隨阿加曲班的濃度增加而延長，但未發(fā)現(xiàn)如肝素樣的急劇延長。 　　5、對末梢動(dòng)脈閉塞癥模型的效果 　　在大腿動(dòng)脈注射乳酸引起的末梢動(dòng)脈閉塞癥模型(大白鼠)中，發(fā)現(xiàn)阿加曲班注射液有抑制病變進(jìn)展的作用。 ? 　　阿加曲班注射液不良反應(yīng) ? 　　1、嚴(yán)重不良反應(yīng) 　　(1)出血性腦梗塞(1.2%，對腦栓癥急性期·患者的調(diào)查)用于腦血栓急性期患者時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出轎性腦梗塞的癥狀，因此，應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停用阿加曲班注射液，并采取適當(dāng)措施。 　　(2)腦出血(0.1%)，消化道出血(0.2%)

9、因有時(shí)會(huì)出現(xiàn)腦出血，消化道出血，故應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。 　　(3)休克·過敏性休克(頻度不詳) 　　因有時(shí)會(huì)出現(xiàn)休克、過敏性休克(蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等)，故應(yīng)密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。 　　2、其他不良反應(yīng) 　　血液(0.1~5%以下)凝固時(shí)間的延長、出血、血尿、貧血(紅細(xì)胞、血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積的減少)，白細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少，血小板減少。發(fā)現(xiàn)以上癥狀時(shí)，應(yīng)減少藥量或停止用藥。 　　過敏癥(0.1%以下) 皮疹(紅斑性發(fā)疹等) 痛癢、蕁麻疹等。發(fā)現(xiàn)以上癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥。 ? 　　阿加曲班注射液合并用藥

10、的注意事項(xiàng) ? 　　抗凝血?jiǎng)┤绺嗡?、華法林等，因有引起出血傾向加劇的危險(xiǎn)，應(yīng)注意減少藥量。通過阻礙血液凝固，導(dǎo)致凝固時(shí)間延長，從而加劇出血傾向。 　　具有抑制血小板聚集作用的藥劑阿斯匹林、奧扎格雷鈉、鹽酸噻氯匹定、雙嘧啶氨醇等，因有引起出血傾向加劇的危險(xiǎn)，應(yīng)注意減少阿加曲班注射液藥量。通過抑制血小板聚集，從而加劇出血傾向。 　　血栓溶解劑尿激酶等，因有引起出血傾向加劇的危險(xiǎn)，應(yīng)注意減少阿加曲班注射液藥量。 血漿酶原轉(zhuǎn)變?yōu)檠獫{酶，形成的血漿酶可分解血纖維蛋白，溶解血栓，從而加劇傾向。 　　有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑、巴曲酶等，因有引起出血傾向加劇的危險(xiǎn)，應(yīng)注意減少阿加曲班注射液藥量。通過降低血纖維蛋白原，加劇出血傾向。