阿加曲班注射液使用說明

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1、 阿加曲班注射液 【商品名】 達貝 【英文或拉丁名】 Argatroban Injection 【漢語拼音】 Ajiaquban Zhusheye 【主要成分】 阿加曲班 【化學名】 （2R,4R）-4-甲基-1-[N2-（（R,S）-3-甲基-1,2,3,4-四氫-8-喹啉磺?；?L-精氨?；鵠-2-哌啶羧酸一水合物 【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】 分子式:C23H36N6O5SH2O 分子量:526.66 【性狀】 本品為略帶粘稠的無色或微黃色的澄明液體。 【藥理毒理】 藥理作用 阿加曲班是一種凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點結(jié)合。阿加曲班的

2、抗血栓作用不需要輔助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通過抑制凝血酶催化或誘導的反應(yīng)，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集發(fā)揮其抗凝血作用。 阿加曲班對凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時，阿加曲班對相關(guān)的絲氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Xa，血漿酶和激肽釋放酶）幾乎沒有影響。阿加曲班對游離的及與血凝塊相聯(lián)的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導的抗體間沒有相互作用。對接受多次給藥的12名健康者和病人血清的評價，沒有發(fā)現(xiàn)阿加曲班抗體的形成。 毒理研究 遺傳毒性：在Ames試驗、中國倉鼠卵母細胞（CHO/HGRT）正相變突試驗、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗、

3、大鼠肝細胞及WI-38人胎兒肺細胞非程序DNA合成（UDS）試驗，或者小鼠微核試驗中，阿加曲班均沒有顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：阿加曲班靜脈給予劑量達27mg/kg/d（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.3倍）對雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行為沒有影響。 大鼠靜脈給予27mg/kg/d（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.3倍）及兔子靜脈給予10.8mg/kg/d（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.2倍）的致畸研究沒有發(fā)現(xiàn)對生育力及胎兒的損害。但是，尚無充分和嚴格對照的孕婦研究。由于動物生殖研究不能完全預測人體的反應(yīng)，只有當明確需要時孕期才使用本品。 大鼠研究顯示，乳汁中可檢測

4、到阿加曲班。尚不知本品是否在人乳中分泌。由于許多藥物在人乳中分泌，并且由于阿加曲班對哺乳嬰兒潛在的嚴重不良反應(yīng)，考慮藥物對母親的重要性時，應(yīng)決定是停止哺乳還是停止用藥。 【藥代動力學】 據(jù)國外文獻報道： 1.血藥濃度 健康成人用30分鐘靜脈滴注阿加曲班2.25mg，血藥濃度的最高值為0.08 2 / 6 μg/ml(0.144μM)。 阿加曲班從血中消除迅速，半衰期為15分鐘（α相）、30分鐘（β相）。 健康成人用3小時靜脈滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，連續(xù)給藥3天，血藥濃度迅速上升后達穩(wěn)態(tài)，沒有蓄積性。 2.血漿蛋白結(jié)合率 阿加曲班（510－7M）在人血清蛋白及人

5、血清白蛋白的結(jié)合率為53.7%及20.3%。 3.代謝、排泄 健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度靜脈滴注30分鐘，到給藥后24小時之內(nèi)，22.8%以原形藥、1.7%以代謝物由尿中排泄，12.4%以原形藥、13.1%以代謝產(chǎn)物在糞便中排泄。給藥后24小時內(nèi)在尿、糞中的原藥、代謝物的總排泄量為50.1%，主要代謝物為喹啉環(huán)的氧化物。 【適應(yīng)癥】 用于發(fā)病48小時內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運動麻痹）、日?；顒樱ú叫?、起立、坐位保持、飲食）的改善。 【用法與用量】 通常對成人在開始的2日內(nèi)1日6支（阿加曲班60mg）以適當量的輸液稀釋，經(jīng)24小時持續(xù)靜脈滴注。其后的5日

6、中1日2支（阿加曲班20mg），以適當量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小時靜脈滴注。可根據(jù)年齡、癥狀適當增減。請在醫(yī)生指導下進行。 【不良反應(yīng)】 1．出血性腦梗塞 有時會出現(xiàn)出血性腦梗塞的癥狀，所以要進行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進行適當?shù)奶幚怼? 2．腦出血、消化道出血 可能有腦出血、消化道出血出現(xiàn)，所以要進行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進行適當?shù)奶幚怼? 3．休克、過敏性休克 可能有休克、過敏性休克（蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等）出現(xiàn)，所以要進行密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)終止給藥，進行適當?shù)奶幚怼? 4．其他不良反應(yīng)

7、 【禁忌癥】 以下患者禁用本品： 1.出血的患者 顱內(nèi)出血、出血性腦梗塞、血小板減少性紫癜、由于血管功能異常導致的出血傾向，血友病及其他凝血障礙、月經(jīng)期間、手術(shù)期間、消化道出血、尿路出血、 咯血、流產(chǎn)分娩后等伴生殖器官出血的孕產(chǎn)婦等。 2．腦栓塞或有可能患腦栓塞癥的患者。 3.伴有嚴重意識障礙的嚴重梗塞患者。 4.對本品成分過敏的患者。 【注意事項】 1.下列患者慎用： 1）有出血可能的患者。消化道潰瘍、內(nèi)臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性心內(nèi)膜炎、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者。 2）正在使用抗凝劑、具有抑制血小板

8、聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者。 3）嚴重肝功能障礙患者。 2.重要注意事項 1）應(yīng)用本品過程中，應(yīng)嚴格進行出凝血功能的監(jiān)測、CT檢查及充分臨床觀察，有出血時，應(yīng)立即終止給藥。 2）在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時，需十分謹慎，注意減少劑量，并進行嚴密的臨床監(jiān)測（出血癥狀）。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 (1)因關(guān)于妊娠中給藥的安全性尚未確立，所以孕婦或有可能懷孕的婦女不宜使用。 (2)在動物實驗(大鼠)因有轉(zhuǎn)移至乳汁中的報告，所以對哺乳中的婦女給予本品時應(yīng)停止哺乳。 【兒童用藥】 對小兒等的安全性尚未確立（無用藥經(jīng)驗）。 【

9、老年患者用藥】 一般高齡者，因生理功能降低，應(yīng)注意減量。 【藥物相互作用】 阿加曲班注射液與以下藥物合并使用時,可引起出血傾向增加，應(yīng)注意減量： 1.抗凝劑如肝素、華法令等； 2.抑制血小板凝集作用的藥物如阿斯匹林、奧扎格雷鈉、鹽酸噻氯匹定、雙嘧達莫(潘生丁)等； 3.血栓溶解劑如尿激酶、鏈激酶等； 4.降低纖維蛋白原作用的去纖酶(Batroxbin別名巴曲酶)等。 【藥物過量】 目前，尚無有效的阿加曲班解毒劑。如果藥物過量，無論是否有出血現(xiàn)象，應(yīng)立即停止或減少輸入劑量。進行APTT及其他凝血試驗檢測，并給與對癥治療。 【規(guī)格】 20ml:10mg 【貯藏】 遮光，密

10、閉保存 【包裝】 安瓿包裝。（1）每支20ml，每盒2支。（2）每支20ml，每盒10支。安瓿瓶外為棕色PVC盒。 【有效期】 暫定二年 返回頂部↑ 溫馨提示：最好仔細閱讀后才下載使用，萬分感謝！