藥理學(xué)考點(diǎn)大全 重點(diǎn)總結(jié) 試題總結(jié) 期末考試必備

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1、傳播優(yōu)秀Word版文檔 ，希望對(duì)您有幫助，可雙擊去除！ 藥理學(xué) 11 / 13 一、名解： 1.藥理學(xué)（pharmacology）：是研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。 2.藥效學(xué)（pharmacodynamics）：藥物對(duì)機(jī)體作用及其作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，又稱藥效學(xué)。 3.藥動(dòng)學(xué)（pharmacokinetics）：研究藥物在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，又稱藥動(dòng)學(xué)。 4.首關(guān)消除（first-pass effect/elimination）：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)，被其中的酶所代謝，致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的一

2、種現(xiàn)象。 5.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(first-order elimination kinetics)：是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比，。 6.生物利用度（bioavailability）：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。.F=A/D*100% （D為用藥劑量，A為體循環(huán)中藥物總量） 7.副反應(yīng)(side reaction)：藥物在治療劑量引起的與治療目的無關(guān)的作用。 8效能（efficacy）:藥理效應(yīng)達(dá)到的不再隨劑量或濃度的增加而增強(qiáng)的極限效應(yīng)。 9.效價(jià)（potency）：引起等效應(yīng)的相對(duì)濃

3、度或劑量。劑量越小效價(jià)強(qiáng)度越大。 10.治療指數(shù)（therapeutic index,TI）：通常將藥物的的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù) 11.二重感染（superinfections）：長期口服或注射使用廣譜抗生素時(shí)，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機(jī)大量繁殖，由原來的劣勢(shì)菌群變?yōu)閮?yōu)勢(shì)菌群，造成新的感染，稱作二重感染。 12.肝腸循環(huán)（hepatoenteral circulation）：被分泌到膽汁內(nèi)的的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔，然后隨糞便排出，經(jīng)膽汁入腸腔的藥物可經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。較大藥量反復(fù)進(jìn)行腸肝循環(huán)

4、可延長藥物的半衰期和作用時(shí)間。 13.半衰期（half-life,t1/2）：藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。 14.不良反應(yīng)（adverse drug reaction/ADR）：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來痛苦或危害的反應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。 15.藥代動(dòng)力學(xué)/藥動(dòng)學(xué)（pharmacokinetics）:研究藥物在體內(nèi)的過程，即機(jī)體對(duì)藥物處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的演變過程和血液濃度隨時(shí)間的變化。 16.激動(dòng)藥（agonist）:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡，Adr，ACh

5、 17.耐藥性：病原體對(duì)抗菌藥物的敏感性下降甚至消失。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。固有耐藥性是由細(xì)菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。獲得性耐藥性是細(xì)菌與藥物反復(fù)作用后對(duì)藥物的敏感性降低或消失，大多由質(zhì)粒介導(dǎo)，但亦可有染色體介導(dǎo)。 18.效價(jià)強(qiáng)度：用于作用性質(zhì)相同的藥物之間等效劑量的比較，達(dá)到相同藥理效應(yīng)時(shí)所需藥物劑量的多少，反應(yīng)藥物效價(jià)強(qiáng)度的大小。 二、填空題 1．藥理學(xué)研究的內(nèi)容；一是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，稱為藥效動(dòng)力學(xué)。二是研究機(jī)體對(duì)藥物的作用，稱為藥代動(dòng)力學(xué) 2．藥物的體內(nèi)過程包括_吸收、_分布、 代謝 和 排泄_四個(gè)基本過程。 3．藥物慢性毒性的三致反應(yīng)是：致癌、致畸胎、致

6、突變。 4．藥物的不良反應(yīng)包括:_ 副作用_,_毒性反應(yīng)_,_變態(tài)反應(yīng),_繼發(fā)反應(yīng) ，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)反應(yīng) 等類型。 5．藥物的治療作用包括_對(duì)因治療_和__對(duì)癥治療 。 6．寫出下列藥物的拮抗劑：去甲腎上腺素 酚妥拉明 、異丙腎上腺素 心得安 、阿托品 毛果蕓香堿 。 7．癲癇小發(fā)作首選_乙琥胺_，大發(fā)作和局限性發(fā)作首選_苯妥英鈉，精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作以_卡馬西平_療效最佳 8．氯丙嗪可與_度冷?。ㄟ咛驵ぃ?、_異丙嗪_配合組成冬眠合劑。 9．阿托品在眼科的應(yīng)用①_治療虹膜睫狀體炎；②擴(kuò)瞳作眼底檢查。對(duì)眼的影響有 擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。 10．解救有機(jī)磷中毒必須合用__解磷啶

7、_和 _阿托品。 11．毛果蕓香堿用于虹膜炎的目的是防止_虹膜與晶狀體粘連_ 。對(duì)眼的影響有①縮瞳 ②降低眼內(nèi)壓 ③調(diào)節(jié)痙攣 12．β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制是產(chǎn)生 白塔-內(nèi)酰胺酶 ，為了保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素的活性，與 白塔-內(nèi)酰胺酶抑制劑 組成復(fù)方制劑。 13．阿司匹林的解熱陣痛抗炎主要機(jī)制是：抑制體內(nèi)環(huán)氧酶，阻止前列腺素的合成和釋放。 14．糖皮質(zhì)激素的短效制劑有 氫化可的松 和 可的松 ，長效制劑有 地塞米松 和 倍他米松 15．硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為：口腔黏膜吸收和皮膚吸收；作用特點(diǎn)：1.擴(kuò)張周圍血管，降低心肌耗氧量、16.舒張冠狀血管，增加缺血區(qū)血

8、流量、3.重新分配冠狀動(dòng)脈血流量，增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、4.保護(hù)心肌細(xì)胞，減輕缺血的損傷。 17．可待因可用于_鎮(zhèn)咳_其主要不良反應(yīng)是_成癮性_。 18．肝素用藥過量所致出血可用_魚精蛋白_解救；其原理是__魚精蛋白帶正電中和肝素使之形成穩(wěn)定復(fù)合物。 19．普萘洛爾為 β 受體阻斷藥，可治療 心律失常、 心絞痛和 高血壓 等。 20．β一內(nèi)酰胺抗生素的作用原理是_阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成_是_繁殖期_殺菌劑。 21．目前臨床上使用的α受體阻斷藥分兩類為_α1受體阻斷藥__和_α2受體阻斷藥_。 22．腎上腺素激動(dòng)α1 受體使皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮，激動(dòng)β2 受體使骨骼肌血管舒張。

9、 23．強(qiáng)心苷的正性肌力作用的主要特點(diǎn)為： 增加心肌收縮效能、降低衰竭心臟的耗氧量、增加衰竭心臟的輸出量 。 24．腎上腺素受體分為_α受體_和_β受體_。 25．乙酰膽堿主要是在__膽堿能神經(jīng)_末梢形成，在膽堿__乙?；竉_的催化下，在 乙酰輔酶A 的參與下，使膽堿乙?；伞? 26．β2受體興奮可引起_ 支氣管平滑肌松弛 ， 冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張_。 27．作用于α和β受體藥物有_腎上腺素_、_麻黃堿_和__多巴胺__。 28．阻斷α和β受體的藥物是 _拉貝洛爾 _。 29．興奮β2受體使骨骼肌血管和冠脈 擴(kuò)張__；使支氣管_擴(kuò)張_。 30．傳出神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢釋放

10、的遞質(zhì)是乙酰膽堿、去甲腎上腺素 31．麻醉前給藥東莨菪堿優(yōu)于阿托品因?yàn)棰賍鎮(zhèn)靜 ；②_興奮呼吸中樞 _③_抑制腺體分泌__。 32．山莨菪堿的主要用途是 治療感染性休克_和_內(nèi)臟絞痛_。 33．兒茶酚胺類藥包括__腎上腺素_、 去甲腎上腺素_、_異丙腎上腺素__和_多巴胺_。 34．新斯的明過量中毒可用__阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥__對(duì)抗；新斯的明禁用于_機(jī)械性腸梗阻__和支氣管哮喘__患者。 35．毒扁豆堿臨床主要用于治療_青光眼__，其作用機(jī)理是_擴(kuò)瞳降低眼壓_。 36．西地蘭中毒致快速型心律失常時(shí)首選 苯妥英鈉 ，致心動(dòng)過緩時(shí)首選 阿托品 。 37．巴比妥類藥物隨劑量

11、的增大依次可出現(xiàn) 鎮(zhèn)靜__、_催眠_(dá)、 抗驚厥 和_麻醉_等作用。 38．過敏性休克首選_腎上腺素_迅速皮下或肌肉注射。 39．苯二氮卓類的主要藥理作用包括_抗焦慮_、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇_、和 中樞性肌松作用等。 40．普萘洛爾的主要適應(yīng)癥是_抗高血壓_、_抗心絞痛_和_抗心律失常__。 41．紅霉素的抗菌原理是_抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成_是_抑菌_劑。 42．嗎啡用于心源性哮喘的原因是_鎮(zhèn)靜消除恐懼不安，抑制呼吸中樞降低對(duì)二氧化碳的敏感性，擴(kuò)血管降低心臟前后負(fù)荷。 43．嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用包括鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛__、_抑制呼吸中樞、_鎮(zhèn)咳__和 催吐縮瞳__等作用。 44．阿

12、司匹林具有 解熱_、 鎮(zhèn)痛_、 抗炎抗風(fēng)濕 等作用,這些機(jī)制均與 抑制PG前列腺素 合成有關(guān)。 45．硝酸甘油可用于治療_各型心絞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 勞累_型心絞痛。 46．地西泮具有明顯的抗焦慮作用和 鎮(zhèn)靜催眠 作用以及較強(qiáng)的抗 驚厥 作用和抗 癲癇 作用。另外它還有 中樞性 肌松作用。 47．可致高血鉀的利尿藥有 螺內(nèi)酯 和 氨苯喋啶 等兩種。。 48．長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素停藥過快可致_反跳現(xiàn)象_和_ 停藥癥狀_。 49．氨基苷類主要對(duì)_革蘭氏陰性_菌作用強(qiáng)，對(duì)_革蘭氏陽性菌無效，在_堿_環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。 50．β-內(nèi)酰胺類抗生素包括 青霉素類和 頭孢菌

13、素類。與青霉素G相比較，羧芐青霉素的抗菌譜特點(diǎn)是 對(duì)革蘭氏陰性菌 有效。 51．四環(huán)素對(duì)_綠膿__桿菌、_傷寒桿菌、_結(jié)核__桿菌無效。 52．治療巨幼紅細(xì)胞性貧血可選用 葉酸和維生素B12_。 53．肝素用藥過量時(shí)引起的出血可用_魚精蛋白_解救。 54．藥物分子通過細(xì)胞膜的方式有濾過、簡單擴(kuò)散、載體轉(zhuǎn)運(yùn)。絕大多數(shù)藥物通過簡單擴(kuò)散方式通過生物膜的。 三、簡答題： 1.毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應(yīng)用： （一）藥理作用⑴對(duì)眼的影響： 1 縮瞳：興奮瞳孔括約肌。 2 降低眼內(nèi)壓：虹膜拉向中心，根部變薄，前房角間隙變大，易于房水進(jìn)入鞏膜靜脈竇循環(huán)。

14、 3調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶放松，晶狀體增厚，屈光度增加，視近物清楚，遠(yuǎn)物模糊 （2）對(duì)腺體：汗腺、唾液腺分泌增加。 （二）臨床應(yīng)用： ①青光眼：閉角型青光眼（充血性青光眼）；開角型青光眼（單純性青光眼） ②治療虹膜睫狀體炎：與擴(kuò)瞳藥阿托品交替使用。 ③口腔干燥（口服） ④對(duì)抗阿托品中毒的M樣癥狀 2.氯丙嗪的藥理作用(抗精神失常藥)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)： ㈠藥理作用:主要是阻斷DA-R，還可阻斷α-R 和 Ｍ-R。 ⑴對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ①抗精神病作用：阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的D2樣受體有關(guān)，無耐受性。 ②安定作用：易產(chǎn)生耐受性。 ③鎮(zhèn)吐作用：有強(qiáng)大

15、的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)暈動(dòng)?。〞炣?、暈船）引起的嘔吐無效。 a.小劑量能選擇性抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）的 D2-R。b.大劑量直接抑制嘔吐中樞。 ④影響體溫調(diào)節(jié)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降 。 ⑤加強(qiáng)中樞抑制藥的作用：可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少后者的用量。 ⑵自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響 ①α- R 阻斷作用： 機(jī)理：阻斷α-R，翻轉(zhuǎn)AD的升壓效應(yīng)，抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞；直接擴(kuò)張血管降低血壓。 ②阻斷M-R作用：大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視

16、力模糊、心動(dòng)過速及尿潴留等不良反應(yīng)。 ⑶內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響：氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的D2受體，使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加 ㈡臨床用途： ①各型的精神分裂癥②躁狂癥③各種疾病及藥物（除暈動(dòng)癥外）引起的嘔吐。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥 ㈢不良反應(yīng)： ①一般反應(yīng)：嗜睡、困倦、視物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓 ②錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙嗪時(shí)最常見的副作用。 A.帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（ 面具臉）、動(dòng)作遲緩等； B.急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大

17、幅度怪異動(dòng)作。 C.靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。 D.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動(dòng)（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈動(dòng)作，停藥后不消失。 ③心血管系統(tǒng)：直立型低血壓。 ④過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細(xì)胞減少。 ⑤內(nèi)分泌障礙：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。 3. 試訴阿托品的藥理作用及臨床應(yīng)用 （一）藥理作用 1.解除平滑肌痙攣：松弛多種平滑肌，對(duì)痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強(qiáng)度比較，胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、淚腺>胃腺3.對(duì)眼的作用：（1）散瞳（2）升高眼內(nèi)壓 （3)

18、調(diào)節(jié)麻痹4 .心血管系統(tǒng)： (1）解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心率加快和傳導(dǎo)加速(2）擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)。5 .中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量可以興奮中樞神經(jīng) （二）臨床應(yīng)用 1．緩解內(nèi)臟絞痛2．抑制腺體分泌：(1)全身麻醉前給藥 (2)嚴(yán)重盜汗的流涎癥3．眼科：(1)虹膜睫狀體炎 (2)散瞳檢查眼底 (3)驗(yàn)光配鏡4．感染性休克：暴發(fā)型流腦中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克5．緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過緩，I II度房室傳導(dǎo)阻滯6．解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒 4. 糖皮質(zhì)激素的生理及藥理作用及臨床應(yīng)用： （一）生理作用：①糖代謝：加速↑糖原異生，降低外周組織對(duì)G、S的攝取和利用 ②蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)

19、皮膚、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白質(zhì)分解；抑制合成；影響生長發(fā)育、傷口愈合③脂代謝：促進(jìn)分解，抑制合成 血中游離脂肪酸增加，膽固醇含量增加 脂肪重新分布。 ④水、鹽代謝：長期大量用可致水鈉潴留 抗VD的作用，降低鈣的吸收，促進(jìn)排泄 導(dǎo)致低鈣、低磷、脫鈣。 （二）藥理作用： ①抗炎作用：非特異性強(qiáng)，各種原因所致類癥反應(yīng)均有效。②免疫抑制抗過敏作用：作用于免疫過程中多個(gè)環(huán)節(jié)：小劑量抑制細(xì)胞免疫，大劑量干擾體液免疫。③抗休克抗毒作用：為炎癥的一種全身性表現(xiàn)。④其他功能系統(tǒng)的作用：退熱 .中樞興奮.促進(jìn)消化等。 （三）臨床應(yīng)用：①腎上腺皮質(zhì)功能不全(替代療法)②嚴(yán)重感染③休克④治療炎癥及防止某些炎癥

20、的后遺癥.眼科炎癥；⑤自身免疫性疾病.過敏性疾病和器官移植排斥反應(yīng)；⑥血液病；⑦皮膚病。 5.試述抗高血壓藥按其作用機(jī)理不同可分為幾類？請(qǐng)各舉一代表藥。 ⑴利尿藥：氫氯噻嗪 ⑵腎素－血管緊張素系統(tǒng)抑制藥: ①血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥：卡托普利 ②血管緊張素II受體阻斷藥：氯沙坦 ③腎素抑制藥：雷米克林 ⑶鈣拮抗劑：硝苯地平 ⑷交感神經(jīng)抑制藥： ①中樞性抗高血壓藥：可樂定 ②神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明 ③去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利舍平 ④腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾 ⑸擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾 6. 試述強(qiáng)心苷的藥理作用、機(jī)理、臨床應(yīng)用和不良反

21、應(yīng)。 （一）藥理作用: 1.正性肌力作用 (加強(qiáng)心肌收縮） 機(jī)制: 強(qiáng)心苷（治療量）抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-k+ - ATP酶（20%），提高心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+的含量，從而加強(qiáng)心肌收縮力。 2.負(fù)性頻率作用（竇性頻率減慢）機(jī)制：正性肌力的繼發(fā)作用（迷走神經(jīng)興奮、交感神經(jīng)活性降低） 3. 對(duì)心肌電生理特性的影響：機(jī)制：興奮迷走神經(jīng)，抑制Na+-k+- ATP酶 4. 對(duì)心電圖的影響。5. 其他系統(tǒng) (1)血管：正常人收縮血管，外周阻力增加，局部血流減少； 心衰病人強(qiáng)心苷抑制交感神經(jīng)，外阻降低，局部血流增加 (2) 腎：利尿，機(jī)制（心衰患者）強(qiáng)心苷--- CO增多----腎血流量增多

22、Na+-K+-ATP酶減少 （腎小管細(xì)胞）--- Na+重吸收降低(3)對(duì)激素影響：抑制RAAS活性并拮抗作用(4) 神經(jīng)系統(tǒng)：中毒量[嘔吐（CTZ）、CNS興奮] （二）臨床應(yīng)用： 1.慢性心功能不全（不同原因，療效差異） (1)伴心房顫動(dòng)或心室率過快(2)心瓣膜病、先天性心臟病、高血壓(3)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲亢及維生素B1缺乏(4)活動(dòng)性心肌炎、心肌損傷及肺原性心臟(5)嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄性心包炎 2.某些心律失常心房纖顫、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 （三）不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)：常見的有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。劇烈嘔吐可、因失假而加重中毒反應(yīng)。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反

23、應(yīng)：可有眩暈、頭疼、疲倦、失眠、譫妄等；還有引起視覺障礙。視覺障礙為中毒先兆反應(yīng)。3.心臟反應(yīng)：（1）快速性心律失常：室性早搏（早見、多見，33%）、房性、房室結(jié)或室性心動(dòng)過速、室顫 ----- 浦肯野纖維自律性提高及遲后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的異位節(jié)律出現(xiàn)（2）房室傳導(dǎo)阻滯 ---- 抑制房室結(jié)的傳導(dǎo)性竇性心動(dòng)過緩；心率低于60次/分鐘 ---- 竇房結(jié)自律性降 7.阿司匹林（解熱鎮(zhèn)痛藥）的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)： （一）體內(nèi)過程： ①PO易吸收，其吸收度和溶解度與胃腸pH有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%～90%。 ②主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（

24、少部分）結(jié)合，由腎排泄； ③可通過血腦屏障及胎盤屏障； ④尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。 （二）藥理作用與臨床應(yīng)用： ①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（APC），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。 ②抗炎抗風(fēng)濕：抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)，且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 ③抗血栓形成（小劑量）：主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。 （三）不良反應(yīng)： ①胃腸道反應(yīng)：最常見。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無痛性出血）及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。 ②凝血障礙：出血時(shí)間延

25、長，用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。 ③過敏反應(yīng)：偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。 某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。 ④瑞夷綜合征：多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。 ⑤水楊酸反應(yīng)（》5g/d）：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退，重者精神紊亂、呼吸加快，酸堿平衡障礙。停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。 （四）藥物相互作用： ①本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血； ②本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素抗炎作用增強(qiáng)，

26、但可誘發(fā)和加重潰瘍； ③本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用，可增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。 ④與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。 8.苯二氮?類的藥理作用及臨床應(yīng)用，作用機(jī)制： （一）藥理作用臨床應(yīng)用：①抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選地西泮和氯氮卓。②鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。 ③抗驚厥、抗癲癇作用：用于破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇等引起的驚厥，首選地西泮和三唑侖；能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。④中樞性肌松作用：用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。 （二）作用機(jī)制：地西泮與苯二氮卓受體(BDZ-R)結(jié)合→

27、調(diào)控蛋白變構(gòu)→GABAA-R與氯通道偶聯(lián)→當(dāng)GABA激活GABAA-R后→Cl-通道開放,Cl-內(nèi)流→神經(jīng)細(xì)胞超極化→增強(qiáng)GABA的中樞抑制作用。 9.嗎啡的主要藥理作用及臨床應(yīng)用是什么？ （一）藥理作用： 1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用有血管擴(kuò)張，血壓降低 3.平滑肌的作用a興奮胃腸道平滑肌，作用強(qiáng)持久b增強(qiáng)膽道平滑肌張力 4.其他:免疫抑制 （二）臨床應(yīng)用 1.鎮(zhèn)痛：嗎啡有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時(shí)間長。2.鎮(zhèn)靜：嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。3.止咳：能抑制大

28、腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動(dòng)，使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用.4.止瀉、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。 5.治療心源性哮喘 10.氨基糖苷類的不良反應(yīng) 1.耳毒性：前庭功能損害耳蝸聽神經(jīng)損害，耳鳴、聽力減退、永久性耳聾，避免與耳毒性藥物合用，萬古霉素、呋塞米等 2.腎毒性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮質(zhì)血癥、腎功能降低，避免與腎毒性藥物合用。 3.神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用，避免與肌松劑合用，一旦中毒，可使用肌松劑新斯的明、鈣劑解毒。 4.過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克（葡萄糖酸鈣+AD） 11.抗心律失常藥的分類、代表藥及其用于何種類型的心律失常： ㈠抗心

29、律失常藥的分類、代表藥 ⑴Ⅰ類：鈉通道阻滯藥： a類適度阻滯鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率，降低K+、Ca2+通透性，延長ERP。 b類：輕度阻滯鈉通道，輕度降低動(dòng)作電位0相上升速率，降低自律性，縮短活不影響動(dòng)作電位時(shí)程。 c類：重度阻滯鈉通道，顯著降低動(dòng)作電位0相上升速率和幅度，減慢傳導(dǎo)性的作用最為明顯 ⑵Ⅱ類：β受體阻斷藥：阻滯鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)性，減慢4相舒張期除極速率而降低自律性：普萘洛爾 ⑶Ⅲ類：延長動(dòng)作電位時(shí)程藥：延長APD和ERP，AP幅度和去極化速率影響?。喊返馔? ⑷Ⅳ類：鈣通道阻滯藥：降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)：維拉帕米 ㈡抗心

30、律失常藥用于何種類型的心律失常： Ⅰa 類—奎尼?。菏疑闲约笆倚孕膭?dòng)過速 Ⅰb 類—利多卡因：急性心梗致室性心律失常的首選藥物 Ⅰb 類—苯妥英鈉：用于室性心律失常; Ic類— 普羅帕酮：對(duì)室性及室上性心律失常均有較好的療效。 Ⅱ類藥—β受體阻斷藥—普萘洛爾：室上性心律失常 Ⅲ類藥—延長APD藥物—胺碘酮：廣譜抗心律失常藥，可用于各種室性及室上性心律失常。 12.細(xì)菌耐藥的機(jī)制 1.干擾細(xì)菌壁合成：β內(nèi)酰胺類抗生素 2.增加細(xì)菌胞漿膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、兩性霉素B和咪唑類藥物 3.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成：氨基糖苷類、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)脂類、氯霉素和林可霉素 4.抗葉酸代

31、謝：磺胺類藥、甲氧芐啶（TMP） 5.抑制核酸代謝：利福平、喹諾酮類（DNA回旋酶） 13.抗菌藥的抗菌機(jī)制： ①抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 ②改變胞漿膜的通透性 ③抑制蛋白質(zhì)的合成 ④影響核酸和葉酸代謝 14.青霉素引起過敏性休克的主要防治措施。 (1)認(rèn)真掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥； (2)詳細(xì)詢問病史，對(duì)青霉素過敏者禁用，對(duì)其它藥物過敏者慎用； (3)注射前必須作皮試，初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換另一批藥物時(shí)，必須做皮膚過敏性試驗(yàn)； (4)避免在饑餓時(shí)用藥，注射后應(yīng)觀察30分鐘；(5)臨用前配制； (6)注射時(shí)應(yīng)做好急救準(zhǔn)備 15.腎上腺素的用途

32、？ (1）搶救心跳驟停；（2）搶救過敏性休克；（3）治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)；（4）局部止血：鼻粘膜和牙齦出血；（5）與局麻藥配伍。 5.常見抗癲癇藥物的臨床應(yīng)用： ⑴局限性發(fā)作： ①單純局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥 ②復(fù)合局限性發(fā)作（神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性發(fā)作）：撲米酮、丙戊酸鈉、拉美酸納 ⑵全身性發(fā)作： ①失神性發(fā)作（小發(fā)作）：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪 ②肌陣攣性發(fā)作：首選糖皮質(zhì)激素、丙戊酸鈉 ③強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉 ④癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮、勞拉西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉 16.鈣通道阻滯藥的藥理

33、作用及臨床應(yīng)用 （一）藥理作用： ①對(duì)心肌的作用：負(fù)性肌力作用；負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用。 ②對(duì)平滑肌的作用： 血管平滑肌：該類藥物能明顯舒張血管，主要舒張動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小?？捎糜谥委熗庵苎墀d攣性疾病。 其他平滑?。簩?duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。 ③抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 ④對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響 （二）臨床應(yīng)用：①高血壓：維拉帕米、地爾硫卓②心絞痛：硝苯地平③心律失常④腦血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可預(yù)防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。 ⑤其他 ：用于外周血管痙攣性疾病，硝苯地平和地爾硫卓可改善大多數(shù)雷諾病患者的癥

34、狀。還用于預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。還可用于支氣管哮喘、偏頭痛等。 17.β受體阻斷藥的主要臨床應(yīng)用有哪些？ ①心律失常：室上性和室性過速型心律失常 ②心絞痛和心肌梗死：對(duì)穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛較好；可降低心肌梗死患者的復(fù)發(fā)率和死亡率③高血壓：高腎素水平高血壓及心排出量偏高的高血壓④充血性心力衰竭 ⑤甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺危象的輔助治療。 18. 苯妥英鈉（抗癲癇藥）的藥理作用、臨床應(yīng)用、體內(nèi)過程及不良反應(yīng)： ⑴藥理作用與臨床應(yīng)用： ①抗癲癇：為治療大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無效。 ②外周神經(jīng)痛 ：用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)痛。 ③抗心律失常 ⑵體內(nèi)過程： 堿性強(qiáng)，

35、不宜i.m，口服吸收慢而不規(guī)則，癲癇持續(xù)狀態(tài)可i.v。經(jīng)肝藥酶滅活。血藥濃度個(gè)體差異大，應(yīng)根據(jù)療效和毒性調(diào)整劑量。 ⑶不良反應(yīng)： ①口服可引起胃腸道刺激反應(yīng)，靜注可致靜脈炎。 ②久用可致牙齦增生。為膠原代謝改變引起結(jié)締組織增生所致，多見于青少年。經(jīng)常按摩牙齦可減輕。 ③神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、精神錯(cuò)亂。 ④造血系統(tǒng)反應(yīng):久用巨幼紅細(xì)胞性貧血。為葉酸吸收及代謝障礙所致，用四氫葉酸防治。定期檢查血象。 ⑤其他 常見藥熱、皮疹。長期使用可致低血鈣癥，必要時(shí)應(yīng)用維生素D預(yù)防。 19.利尿藥的藥物分類、作用機(jī)制、代表藥及其特點(diǎn)： ⑴碳酸酐酶抑制藥： 主要作用于近曲小

36、管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，代表藥為乙酰唑胺。 ⑵滲透性利尿藥：也稱為脫水藥。主要作用于髓袢及腎小管其他部位，代表藥為甘露醇。 ⑶袢利尿藥：又稱為高效能利尿藥或Na+-K+-2C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，代表藥為呋塞米。 ⑷噻嗪類利尿藥：又稱為中效能利尿藥或Na+-C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端，如噻嗪類等。 ⑸保鉀利尿藥：又稱為低效能利尿藥。主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利尿作用弱，能有減少K+排出，如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。 20.平喘藥的分類及其代表藥： 臨床常用的平喘藥按作用方式可以分為：抗炎平喘藥、支氣管擴(kuò)張藥、抗過

37、敏平喘藥。 ⑴支氣管擴(kuò)張藥： ①腎上腺素受體激動(dòng)藥：鹽酸乙丙腎上腺素、鹽酸沙丁胺醇、鹽酸特布他林、鹽酸克倫特羅。 ②茶堿類：氨茶堿、膽茶堿。 ③抗膽堿藥：異丙托溴胺、氧托溴銨。 ⑵抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素類藥：倍氯米松、丙酸氟替卡松 、布地萘德 、曲安萘德。 ⑶抗過敏平喘藥： ①肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥：色甘酸二鈉、奈多羅米鈉。 ②抗白三烯藥物：半光氨酰白三烯、扎魯司特鈉。 ③H1受體阻斷藥：酮替芬 21.治療消化性潰瘍的藥物分類： ⑴抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等 ⑵H2 -受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶M-膽堿受體阻斷藥：阿托品等 ⑷胃壁細(xì)胞H+泵抑制劑：奧美拉唑

38、 ⑸胃泌素阻斷藥：丙谷胺 ⑹胃粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物 ⑺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥 溫馨提示：最好仔細(xì)閱讀后才下載使用，萬分感謝！