《抗高血壓藥》PPT課件

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1、LOGO 概 述 常 用 抗 高 血 壓 藥 血 壓 及 高 血 壓(Blood pressure and hypertension) 成 年 人 正 常 的 血 壓 影 響 血 壓 的 因 素 血 壓 的 調(diào) 節(jié) 高 血 壓 的 診 斷 標(biāo) 準(zhǔn) 是 心 臟 在 收 縮 射 血 中 期 即 心 室 收 縮 時 的 壓 力 ，借 以 推 動 血 液 在 動 脈 內(nèi) 向 前 行 進 ， 此 時 的 動 脈 擴 張 ， 動脈 血 壓 急 劇 上 升 達 到 最 大 的 壓 力 。收 縮 壓 值 的 高 低 取 決 于 心 肌 的 收 縮 力 大 小 和 心 臟 搏 出 血量 的 多 少 。收 縮 壓

2、 是 心 臟 在 收 縮 射 血 末 期 即 心 室 舒 張 時 的 壓 力 ，此 時 的 動 脈 壁 回 縮 ， 動 脈 血 壓 降 到 最 低 的 壓 力 。舒 張 壓 值 的 高 低 取 決 于 動 脈 壁 的 彈 性 和 小 動 脈 阻 力 影 響 。 舒 張 壓 血壓調(diào)節(jié) 心 臟 功 能血 管 舒 縮 容 量 增 減 短 期 快 速 調(diào) 節(jié)其 他 調(diào) 節(jié)長 期 緩 慢 調(diào) 節(jié) 神經(jīng)調(diào)節(jié)體液、激素 壓 力 感 受 器 反 射 腎 上 腺 素化 學(xué) 感 受 器 反 射 去 甲 腎 上 腺 素中 樞 缺 血 反 射 等 抗 利 尿 激 素 等RAAS等 血 壓 分 類 收 縮 壓 mmHg

3、 舒 張 壓 mmHg理 想 血 壓 120 80正 常 血 壓 130 85正 常 高 值 130 139 85 89 級 高 血 壓 140 159 90 99 級 高 血 壓 160 179 100 109 級 高 血 壓 180 110單 純 收 縮 期 高 血 壓 140 90(WHO/ISH,世 界 衛(wèi) 生 組 織 / 國 際 高 血 壓 聯(lián) 盟 ,1999) u高 血 壓 分 類 原 發(fā) 性 高 血 壓 （ 病 因 不 明 ） 繼 發(fā) 性 高 血 壓 （ 病 因 明 確 ）u高 血 壓 危 害u藥 物 治 療 的 目 的 抗 高 血 壓 治 療 的 最 終 目 的血 壓 下 降

4、靶 器 官 保 護 延 長 生 存 高 血 壓 的 病 因 高 血 壓 的 病 因 為 多 因 素 ， 可 分 為 遺 傳 和環(huán) 境 兩 個 方 面 。 高 血 壓 是 遺 傳 易 感 性 和 環(huán) 境 因素 相 互 作 用 的 結(jié) 果 。 國 際 公 認(rèn) 的 高 血 壓 發(fā) 病 危 險 因 素 是 超 重 、高 鹽 膳 食 、 中 度 以 上 飲 酒 。 我 國 流 行 病 學(xué) 研 究 也證 實 這 三 大 因 素 與 高 血 壓 發(fā) 病 顯 著 相 關(guān) 。 概 述 常 用 抗 高 血 壓 藥 u利 尿 藥uACE抑 制 藥uAT 受 體 阻 斷 藥 u鈣 通 道 阻 滯 藥u受 體 阻 斷

5、藥u1 受 體 阻 斷 藥 藥 物 分 類 常 用 藥 物常 用 降 壓 藥 利 尿 降 壓 藥 氫 氯 噻 嗪 、 吲 達 帕 胺 、 呋 塞 米鈣 通 道 阻 滯 藥 硝 苯 地 平 、 尼 群 地 平 、 氨 氯 地 平血 管 緊 張 素 I轉(zhuǎn) 化 酶 抑 制 藥 卡 托 普 利 、 依 那 普 利 、 雷 米 普 利血 管 緊 張 素 受 體 阻 斷 藥 氯 沙 坦 、 纈 沙 坦 、 厄 貝 沙 坦腎 上 腺 素 受 體 阻 斷 藥1受 體 阻 斷 藥 哌 唑 嗪 、 特 拉 唑 嗪受 體 阻 斷 藥 普 萘 洛 爾 、 美 托 洛 爾 、 阿 替 洛 爾、 受 體 阻 斷 藥 拉

6、貝 洛 爾其 他 降 壓 藥 中 樞 性 降 壓 藥 可 樂 定 、 利 美 尼 定血 管 擴 張 藥 肼 屈 嗪 、 硝 普 鈉鉀 通 道 開 放 藥 二 氮 嗪 去 甲 腎 上 腺 素 能 神 經(jīng) 末 梢 阻 滯 藥 利 血 平 、 胍 乙 啶神 經(jīng) 節(jié) 阻 斷 藥 樟 磺 咪 芬 1.降 壓 特 點 降 壓 作 用 緩 慢 、 溫 和 、 持 久 心 率 和 心 排 出 量 不 變 不 引 起 體 位 性 低 血 壓 不 易 產(chǎn) 生 耐 受 性 長 期 使 用 可 致 腎 素 活 性 增 高 降 低 鈉 的 攝 入 可 增 效氫 氯 噻 嗪 (hydrochlorothiazide) 2

7、.降 壓 機 制u早 期 ： 排 鈉 利 尿 血 容 量 BPu長 期 ： 小 A壁 細(xì) 胞 內(nèi) Na+ Na+-Ca2+交 換 細(xì) 胞 內(nèi) Ca2+ 血 管舒 張 BP 細(xì) 胞 內(nèi) Ca2+ 血 管 平 滑 肌 對 縮 血 管 物 質(zhì) 的 反 應(yīng) 性 降 低 誘 導(dǎo) 動 脈 壁 產(chǎn) 生 擴 血 管 物 質(zhì) ， 如 激 肽 、 前 列 腺 素 等 3.臨 床 用 途u長 期 ： 4.不 良 反 應(yīng) 血 K+、 Na+、 Mg2+ 血 總 膽 固 醇 、 甘 油 三 酯 、 低 密 度 脂 蛋 白 血 尿 酸 血 腎 素 糖 耐 量 ( 糖 尿 病 人 禁 用 )高 效 利 尿 藥 （ 速 尿

8、） 用 于 高 血 壓 危 象 及 伴 有慢 性 腎 功 能 不 良 的 高 血 壓 患 者 推 薦 的 聯(lián) 合 治 療 方 案 有 ： 利 尿 劑 (HCTZ)和 受 體 阻 滯 劑 (BB)比 索 洛 爾 2.5、 5或 10mg/HCTZ 6.25mg。 如 果 單 用 比 索 洛 爾 2.5mg或 HCTZ 6.25mg ,大約 只 有 10% 20%的 患 者 達 到 目 標(biāo) 血 壓 ,但 兩 者 聯(lián) 合使 用 ,達 標(biāo) 率 可 增 至 70%。 推 薦 的 聯(lián) 合 治 療 方 案 有 ： (HCTZ)和 (ACEI) 或 (ARB)卡 托 普 利 25或 50mg + HCTZ 1

9、5或 25mg。如 單 用 卡 托 普 利 3 4次 /天 ,但 加 用 HCTZ后 1次 /天 。國 內(nèi) 已 有 上 市 新 產(chǎn) 品 海 捷 亞 Hgzaar（ 氯 沙 坦 鉀 /氫 氯噻 嗪 ） :氯 沙 坦 50mg或 100mg/ HCTZ 12.5mg或 25mg。 1.作 用 為 一 種 新 型 的 強 效 、 長 效 降 壓 藥 具 有 利 尿 和 鈣 拮 抗 作 用吲 達 帕 胺 ( indapamide,壽 比 山 ) 2.降 壓 機 制l主 要 為 抑 制 血 管 平 滑 肌 Ca2+內(nèi) 流 2.特 點 及 用 途 不 減 少 腎 血 流 量 。 無 體 位 性 低 血 壓

10、 。 不 良 反 應(yīng) 少 ， 對 糖 、 脂 代 謝 無 明 顯 影 響 。 臨 床 適 用 于 、 級 高 血 壓 ， 尤 其 是 伴 有 腎 功 能 不 全 、糖 尿 病 及 高 脂 血 癥 的 患 者 。 大 劑 量 時 利 尿 作 用 增 強 ， 可 致 低 血 鉀 及 體 位 性 低 血 壓 。 普 萘 洛 爾 (propanolol)u阻 斷 心 肌 l受 體 ， 心 排 血 量 u阻 斷 腎 小 球 旁 細(xì) 胞 上 的 l 受體 ， 腎 素 u阻 斷 NA能 神 經(jīng) 突 觸 前 膜 的 受體 ， NAu阻 斷 下 丘 腦 等 部 位 的 受 體 ，外 周 NAu促 進 PGI2的

11、 生 成降 壓 機 制 有 多 種 降 壓 機 制 ， 可 能在 某 種 疾 病 發(fā) 病 過 程 中 某 種機 制 起 主 導(dǎo) 作 用 。 u用 于 、 級 高 血 壓 。u對 伴 有 心 排 出 量 多 、 腎 素 活 性 偏 高 者 療 效 較 好 。u尤 其 適 用 于 伴 有 心 絞 痛 、 心 動 過 速 及 腦 血 管 疾病 的 高 血 壓 患 者 。臨 床 用 途 特 點美 托 洛 爾 ( metoprolol )比 索 洛 爾 (bisoprolol ol ) 趙 男 56歲 有 高 血 壓 病 史 10余 年 ， 近 日 常 出現(xiàn) 頭 昏 、 頭 暈 ， 測 血 壓 為 17

12、0/100mmHg， 診 斷 為 為 原 發(fā) 性高 血 壓 ， 醫(yī) 生 開 處 方 如 下 ， 分 析 是 否 合 理 用 藥 ， 為 什 么 ?Rp： 阿 替 洛 爾 片 12.5mg 30 用 法 ： 25mg/次 3次 /日 氨 氯 地 平 常 釋 片 5mg 5 用 法 ： 5mg/次 1次 /日 依 那 普 利 片 5mg 15 用 法 ： 5mg/次 3次 /日 此 處 方 屬 合 理 用 藥 。u此 三 藥 聯(lián) 合 應(yīng) 用 可 產(chǎn) 生 協(xié) 同 作 用 ， 減 少 各 藥 的 劑 量 ；u聯(lián) 合 應(yīng) 用 可 減 少 藥 物 的 副 作 用 ， 阿 替 洛 爾 可 抵 消 氨 氯地

13、平 心 率 加 快 的 副 作 用 ；u聯(lián) 合 應(yīng) 用 使 血 壓 下 降 比 較 平 穩(wěn) 。處 方 分 析 卡 托 普 利 （ Captopril, 巰 甲 丙 脯 酸 ） 依 那 普 利 （ Enalapril， 悅 寧 定 ） 雷 米 普 利 （ Ramipril， 瑞 泰 ） 賴 諾 普 利 （ Lysinopril） 培 哚 普 利 （ Perindopril， 雅 施 達 ）福 辛 普 利 （ Fosinopril， 蒙 諾 ）血 管 緊 張 素 轉(zhuǎn) 化 酶 抑 制 藥 Angiotensin Converting Enzyme Ingibitors ， ACEI 腎 素 -血 管

14、 緊 張 素 -醛 固 酮 系 統(tǒng) 特 點 ： 卡 托 普 利 ( Captopril )【 藥 理 作 用 】 中 等 程 度 降 壓 ， 降 壓 迅 速 、 短 暫 ，不 伴 反 射 性 心 率 加 快 可 預(yù) 防 和 逆 轉(zhuǎn) 血管 平 滑 肌 增 殖 及 左 心 室 肥 厚 。 【 降 壓 機 制 】 抑 制 ACE， 使 Ang 生 成 減 少 ， 血 管 舒 張 ； 減 少 醛 固 酮 分 泌 ， 排 鈉 增 加 ； 抑 制 ACE， 減 少 緩 激 肽 水 解 ， 使 N0、 PGI2等 擴 血 管 物 質(zhì) 增 加 。 抑 制 局 部 Ang 在 血 管 組 織 及 心 肌 內(nèi) 的

15、 形 成 ,抑 制 血 管 平 滑 肌 增 殖 和 左 心 室 肥 厚 ， 改 善 心 功 能 。 高 血 壓 單 獨 使 用 可 治 療 各 種 高 血 壓 ， 對 于 原 發(fā) 性 、 腎性 及 高 腎 素 型 高 血 壓 療 效 均 佳 。 充 血 性 心 力 衰 竭 。臨 床 用 途 高 鈉 攝 入 影 響 降 壓 療 效 使 用 非 類 固 醇 類 鎮(zhèn) 痛 抗 炎 藥 物 減 弱 降 壓 效 果臨 床 應(yīng) 用 注 意 不 良 反 應(yīng) 刺 激 性 干 咳 （ 較 常 見 ） -緩 激 肽 、 P物 質(zhì) 和 前 列 腺 素 在 肺 內(nèi)聚 積 所 致 低 血 壓 :應(yīng) 從 小 量 開 始 高

16、 血 K+、 血 管 神 經(jīng) 性 水 腫 偶 見 過 敏 反 應(yīng) 久 用 血 Zn2+ ,皮 疹 、 味 覺 、 嗅 覺 缺 損 、 脫 發(fā) ， 應(yīng) 補Zn 2+ u結(jié) 構(gòu) 不 含 -SHu為 前 體 藥 物 ， 口 服 后 在體 內(nèi) 水 解 為 活 性 物 質(zhì) 苯 丁羥 脯 酸 （ 依 那 普 利 那 ）u抑 制 ACE作 用 比 卡 托 普利 強 10倍 ， 且 作 用 更 持 久伊 那 普 利 某 患 者 ， 男 性 ， 70歲 ， 患 慢 性 腎 炎 5年 ， 血 壓 165/105 mmHg。 醫(yī) 囑 給 予 卡 托 普 利 25 mg， p.o， tid， 螺 內(nèi) 酯 20 mg，

17、 p.o， bid， 兩 藥 聯(lián) 合 應(yīng) 用 一 周 后 ， 患 者 出 現(xiàn) 下 肢 軟 弱 無力 ， 疲 乏 ， 感 覺 異 常 等 癥 狀 。 血 鉀 檢 測 結(jié) 果 為 5.7 mmol/L（ 血 鉀 正 常 參 考 值 為 3.504.50 mmol/L） 。課 堂 討 論 ：1.上 述 患 者 用 藥 后 出 現(xiàn) 上 述 癥 狀 和 血 鉀 升 高 的 可 能 原因 是 什 么 ？ 2.本 案 例 醫(yī) 生 開 出 的 處 方 是 否 合 理 ？ 理 由 是 什 么 ？ 螺 內(nèi) 酯 為 保 鉀 利 尿 藥 與 卡 托 普 利 聯(lián) 用 ， 特 別 是 在 腎 功能 不 好 情 況 下 易

18、 出 現(xiàn) 嚴(yán) 重 高 血 鉀 ， 應(yīng) 引 起 高 度 注 意 。停 用 螺 內(nèi) 酯 ， 改 用 排 鉀 利 尿 藥 ， 根 據(jù) 腎 功 能 情 況 選 用噻 嗪 類 或 袢 利 尿 劑 。參 考 答 案 血 管 緊 張 素 受 體 阻 斷 藥（ Antagonists of angiotensin（ AT） receptor）氯 沙 坦 (Losartan) 纈 沙 坦 (Valsartan) 伊 貝 沙 坦 （ Irbesartan） 坎 地 沙 坦 （ candesartan） 替 米 沙 坦 （ telmisartan） 血 管 緊 張 素 原腎 素AngIAngACE途 徑( 30%)

19、 糜 酶 途 徑( 60%)人 類 心 血 管 局 部 Ang 生 成 途 徑 血 管 緊 張 素 對 AT1和 AT2受 體 的 效 應(yīng)AT1 AT2增 加 血 管 收 縮血 管 增 生水 、 鈉 +潴 留醛 固 酮 分 泌心 肌 細(xì) 胞 增 生增 加 交 感 神 經(jīng) 興 奮 血 管 擴 張生 長 抑 制細(xì) 胞 凋 亡 AT1受 體 主 要 位 于血 管 平 滑 肌 、 心 肌、 腎 、 肝 、 肺 、 腦及 腎 上 腺 皮 質(zhì)AT2受 體 主 要 位 于腎 上 腺 髓 質(zhì) 和 中 樞Ang 的 心 血 管 作用 都 是 激 動 AT1受 體而 產(chǎn) 生 的 ， 因 此 阻斷 AT1受 體 可

20、 產(chǎn) 生 舒張 血 管 、 抑 制 醛 固酮 分 泌 、 逆 轉(zhuǎn) 心 血管 重 構(gòu) 等 作 用 。 高 血 壓 主 要 是 不 能 耐 受 ACEI所 致 干 咳 的 患 者 ， 對 原 發(fā)性 和 高 腎 素 型 高 血 壓 療 效 尤 佳 。 心 功 能 不 全 降 低 心 臟 負(fù) 荷 ， 改 善 心 功 能臨 床 用 途 與 ACEI類 藥 物 比 較 不 良 反 應(yīng) 副 作 用 少 ， 少 有 干 咳 及 血 管 神 經(jīng) 性 水 腫 等 反 應(yīng) 。 常 見 頭 痛 、 眩 暈 。 劑 量 過 大 可 致 低 血 壓 和 心 動 過 速 。 禁 用 于 妊 娠 婦 女 和 腎 動 脈 狹

21、窄 者 。 硝 苯 地 平 N NO2H COOCH3CH3H3CH3COOC H二 氫 吡 啶 環(huán) 避 光 保 存酯 鍵 易 水 解（ nifedipine）又 名 硝 苯 吡 啶 ,消 心 痛屬 于 短 效 的 鈣 通 道 阻 滯 藥（ Calcium channel blockers）鈣 通 道 阻 滯 藥 N COOCH3H3COOCO2N O O2N N COOCH3H3COOC H 光 N COOCH3H3COOCON亞 硝 基 化 合 物硝 基 吡 啶 衍 生 物吡 啶 環(huán) 二 氫 吡 啶 環(huán) 本 品 遇 光 極 不 穩(wěn) 定 ， 分 子 內(nèi) 部 發(fā) 生 光 化 學(xué) 歧 化 反 應(yīng)

22、 ，降 解 為 硝 基 苯 吡 啶 衍 生 物 和 亞 硝 基 苯 吡 啶 衍 生 物 ， 均 對 人體 有 害 ， 故 在 生 產(chǎn) 、 儲 存 和 使 用 過 程 中 均 應(yīng) 遮 光 、 密 封 。 課后作業(yè)：硝苯地平為何在生產(chǎn)、使用及貯存中應(yīng)注意避光？ 起 效 快 、 作 用 時 間 短 ， 可 口 服 、 舌 下 含 服 血 壓 波 動 大 ， 對 靶 器 官 的 影 響 較 大 降 壓 時 伴 反 射 性 心 率 加 快 ， 腎 素 活 性 增 高 短 效 制 劑 可 加 重 心 肌 缺 血 ， 大 劑 量 使 用 提 高 猝 死 率特 點 血 管 舒 張 頭 痛 、 頭 暈 、 臉

23、部 潮 紅 心 悸 ， 踝 部 水 腫不 良 反 應(yīng) 短 效 制 劑 如 硝 苯 地 平 因 致 血 壓 波 動 較 大 ， 不 利 于 靶 器官 保 護 ， 現(xiàn) 高 血 壓 已 不 主 張 用 短 效 的 鈣 通 道 阻 滯 藥 ， 建 議用 硝 苯 地 平 緩 釋 劑 (圣 通 平 )和 硝 苯 地 平 控 釋 劑 (拜 心 通 )。 這 兩 種 制 劑 起 效 緩 慢 ， 降 壓 平 穩(wěn) ， 維 持 時 間 長 達 1224小 時 ， 用 于 各 級 高 血 壓 和 心 臟 病 防 治 。 氨 氯 地 平 (amlodipine,絡(luò) 活 喜 )u屬 于 長 效 鈣 通 道 阻 滯 藥u對

24、 血 管 平 滑 肌 有 較 高 的 選 擇 性u口 服 起 效 緩 慢 ， 降 壓 平 穩(wěn)u與 利 尿 藥 、 受 體 阻 斷 藥 或 ACHI合 用療 效 更 好特 點 u有 逆 轉(zhuǎn) 血 管 肥 厚 作 用u長 期 應(yīng) 用 對 腎 血 流 量 無 影 響 ， 無 水 鈉 潴 留 ，無 耐 受 性 ， 對 血 脂 無 不 良 影 響u1次 /天 能 持 續(xù) 降 壓 24小 時 ， 是 目 前 治 療 高血 壓 的 常 用 藥 物 。特 點 u中 樞 性 降 壓 藥u直 接 擴 張 血 管 藥u鉀 通 道 開 放 藥1受 體 阻 斷 藥u影 響 交 感 神 經(jīng) 遞 質(zhì) 藥其 他 降 壓 藥 （

25、 Other antihypertensive drugs） 可 樂 定 (clonidin， 可 樂 寧 )u降 壓 作 用 與 機 制 。u鎮(zhèn) 痛 和 鎮(zhèn) 靜 作 用 。u抑 制 胃 腸 分 泌 和 蠕 動 的 作 用 。藥 理 作 用 不 良 反 應(yīng)臨 床 用 途 甲 基 多 巴 (methyldopa)因 舒 張 腎 血 管 更 適 于 伴 有 腎 衰 竭 的 高 血 壓 患 者 。每 天 用 藥 一 次 可 控 制 24小 時 血 壓 。 無 反 跳 現(xiàn) 象 。莫 索 尼 定 (moxonidine) 肼 屈 嗪 (hydralazine ， 肼 苯 達 嗪 )u直 接 舒 張 小

26、動 脈 ， 使 外 周 阻 力 降 低 而 降 壓 ， 對小 靜 脈 無 舒 張 作 用 。u反 射 性 交 感 神 經(jīng) 興 奮 ， 可 引 起 心 率 加 快 ， 提 高腎 素 活 性 而 致 水 鈉 潴 留 等 。u長 期 大 劑 量 使 用 可 致 全 身 性 紅 斑 狼 瘡 。 硝 普 鈉 (nitroprusside sodium)uNa2Fe(CN)5NO 2H2Ou化 學(xué) 名 稱 :亞 硝 基 鐵 氰 化 鈉u舒 張 小 動 脈 和 小 靜 脈 ， 減 輕 心 臟 前 、 后 負(fù) 荷 。u具 有 速 效 、 強 效 、 短 效 的 作 用 特 點 。 藥 理 作 用 u本 品 為

27、 粉 紅 色 結(jié) 晶 性 粉 末 ， 水 溶 液 放 置 不 穩(wěn)定 ， 光 照 下 加 速 分 解 。 故 滴 注 溶 液 應(yīng) 新 鮮 配制 并 注 意 避 光 。 新 配 制 溶 液 為 淡 棕 色 ， 如 變?yōu)?暗 棕 色 、 橙 色 或 藍 色 ， 應(yīng) 棄 去 。u溶 液 的 保 存 與 應(yīng) 用 不 應(yīng) 超 過 24小 時 。u溶 液 內(nèi) 不 宜 加 入 其 它 藥 品 。u靜 脈 滴 注 速 度 過 快 可 引 起 過 度 降 壓 。 臨 床 用 途不 良 反 應(yīng) 吡 那 地 爾 (pinacidil ) 降 壓 作 用 強 而 持 久 ，主 要 用 于 、 級 高 血 壓 。一 般

28、認(rèn) 為 本 類 藥 物 能 促 進 血 管 平 滑 肌 細(xì) 胞 膜 上的 ATP敏 感 性 K+通 道 開 放 ， 促 進 K+外 流 ， 導(dǎo) 致 細(xì) 胞膜 超 極 化 ， 鈣 通 道 失 活 ， 細(xì) 胞 內(nèi) Ca2+ 血 管 平滑 肌 松 弛 ， 血 管 擴 張 ， 血 壓 降 低 。 尼 可 地 爾 (minoxidil) 哌 唑 嗪 (prazosin)1降 壓 作 用 臨 床 用 途1u首 劑 現(xiàn) 象 不 良 反 應(yīng) 1 多 沙 唑 嗪 （ doxazosin） 特 拉 唑 嗪 (terazosin) 烏 拉 地 爾 （ urapidil)新 型 1受 體 阻 斷 藥 半 衰 期 長

29、利 血 平 (reserpine)u利 血 平 抑 制 腎 上 腺 素 能 神 經(jīng) 末 梢 胺 泵 ， 最 終 導(dǎo) 致 囊 泡 內(nèi) 遞質(zhì) 耗 竭 ， 使 交 感 神 經(jīng) 沖 動 傳 導(dǎo) 受 阻 ， 血 管 舒 張 ， 血 壓 下 降 。機 制特 點 臨 床 用 途不 良 反 應(yīng) 高 血 壓 治 療 新 概 念u采 用 最 小 的 有 效 劑 量 以 獲 得 可 能有 的 療 效 而 使 不 良 反 應(yīng) 減 至 最 小 。u為 了 有 效 防 治 靶 器 官 損 害 ,要 24小 時 平 穩(wěn) 降 壓 。u單 藥 治 療 效 果 不 夠 時 ， 主 張 聯(lián) 合 用 藥 。關(guān) 鍵 點 :降 壓 藥

30、物 必 須 具 有 良 好 的 耐 受 性能 預(yù) 防 （ 逆 轉(zhuǎn) )心 、 腦 、 腎 、 血 管 、 靶 器 官 損 害能 有 效 控 制 血 壓 減 低 心 血 管 病 的 長 期 死 亡 率 和 發(fā) 病 率 抗 高 血 壓 藥 物 的 合 理 應(yīng) 用 （ 一 ） 有 效 治 療 與 終 生 治 療 。 （ 二 ） 根 據(jù) 病 情 及 藥 物 特 點 選 擇 應(yīng) 用 抗 高 血 壓 藥 首 選 ： 一 線 藥 物 噻 嗪 類 、 受 體 阻 斷 藥 、 鈣 通 道阻 滯 藥 、 ACEI、 AT1受 體 阻 斷 藥 。 若 對 一 種 藥 效 果 不 好 ， 可 加 作 用 機 制 不 同

31、 的 另 一 種 藥 。若 仍 不 能 控 制 ， 可 加 用 第 三 種 藥 。 （ 三 ） 個 體 化 治 療 （ 四 ） 聯(lián) 合 應(yīng) 用 協(xié) 同 降 壓 ， 副 作 用 減 小 或 互 相 抵消 。 （ 五 ） 根 據(jù) 合 并 癥 選 用 抗 高 血 壓 藥 物 抗 高 血 壓 藥 物 的 合 理 應(yīng) 用高 血 壓 合 并 不 宜 選 為 什 么 ？ -不 良 反 應(yīng) 1.冠 心 病 或 心 力 衰 竭 肼 屈 嗪 心 率 加 快 2.支 氣 管 哮 喘 、 COPD 受 體 阻 斷 藥 收 縮 支 氣 管 平 滑 肌 3.糖 尿 病 或 痛 風(fēng) 噻 嗪 類 高 血 糖 、 高 尿 酸

32、血 癥 4.消 化 性 潰 瘍 利 血 平 胃 酸 分 泌 增 加 5.腦 血 管 功 能 不 全 胍 乙 啶 降 壓 過 快 及 引 起 直 立性 低 血 壓 6.腎 功 能 不 良 胍 乙 啶 和 可 樂 定 腎 血 流 量 減 少 患 者 病 情 患 者 ， 男 性 、 68歲 ， 患 高 血 壓 、 冠 心 病 、 糖 尿病 。 體 檢 ： 血 壓 ： 160 110mmHg,心 電 圖 示 ： 心 肌 損 害 ， 空腹 血 糖 ： 9 10mmol/L。給 藥 情 況 卡 托 普 利 25mg， 3次 d 7； 氫 氯 噻 嗪 12.5mg，1次 d 7； 優(yōu) 降 糖 5mg， 1次

33、 d 7； 二 甲 雙 胍 250mg， 3次 d 7； 單 硝 酸 異 山 梨 酯 20mg， 2次 d 7； 阿 司 匹 林100mg， 1次 d 7。用 藥 后 情 況 患 者 用 藥 7日 后 出 現(xiàn) 惡 心 、 頭 暈 、 無 力 、 出 冷汗 、 心 悸 。 測 血 壓 ： 120 90mmHg,空 腹 血 糖 3.0mmol/L。 u卡 托 普 利 治 療 高 血 壓 起 始 可 口 服 12.5mg， 每 日 2次 ， 以 后 可 按 用 藥 效 果 逐 漸 增 量 。 卡 托 普 利 與 氫 氯 噻 嗪 聯(lián) 合 治 療 高 血 壓 可 有 協(xié) 同 作用 ， 而 且 有 些 患

34、 者 剛 開 始 用 血 管 緊 張 素 轉(zhuǎn) 換 酶 抑 制 劑時 ,有 可 能 出 現(xiàn) 血 壓 劇 降 ,因 此 卡 托 普 利 與 利 尿 劑 合 用 ,建 議 起 始 劑 量 為 6.25mg,日 服 2次 。 病 人 用 藥 后 所 出 現(xiàn) 的 不 良 癥 狀 及 血 壓 驟 降 ， 與 卡托 普 利 用 量 偏 大 及 兩 藥 的 協(xié) 同 作 用 相 關(guān) 。 u優(yōu) 降 糖 與 二 甲 雙 胍 聯(lián) 合 用 藥 ， 同 樣 具 有 降 糖 的 協(xié) 同 效 果 。阿 司 匹 林 有 抗 血 小 板 活 性 ， 用 于 預(yù) 防 不 穩(wěn) 定 性 心 絞 痛 患 者心 肌 梗 死 ， 但 阿 司

35、 匹 林 可 從 血 漿 蛋 白 結(jié) 合 中 置 換 出 磺 酰 脲類 降 糖 藥 ， 導(dǎo) 致 后 者 血 藥 濃 度 升 高 ， 以 致 造 成 病 人 低 血 糖 。u卡 托 普 利 含 有 巰 基 ， 可 延 緩 硝 酸 酯 類 耐 受 性 的 出 現(xiàn) 。 某 男 性 患 者 ， 69歲 ， 高 血 壓 并 發(fā) 心 衰 ， 慢 性 阻 塞 性 肺 氣 腫 。 醫(yī)生 開 出 以 下 處 方 治 療 ， 試 分 析 處 方 是 否 合 理 ， 為 什 么 ？Rp： 地 高 辛 0.125 mg 30 用 法 ： 0.125mg p.o. q.d. 普 萘 洛 爾 10 mg 100 用 法

36、： 20 mg p.o. t.i.d. 雙 氫 克 尿 噻 25 mg 100 用 法 ： 25 mg p.o. t.i.d. 分 析 ： 不 合 理 。老 年 心 衰 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 患 者 。 由 于 普 萘 洛 爾 為 非 選擇 性 受 體 阻 斷 作 用 ， 可 使 支 氣 管 痙 攣 ， 加 重 氣 道 阻 塞 ， 引發(fā) 嚴(yán) 重 呼 吸 困 難 ， 此 時 受 體 阻 斷 藥 不 宜 選 用高 血 壓 并 發(fā) 心 衰 患 者 以 ACEI或 ARB為 首 選 ， 與 利 尿 藥 和強 心 苷 合 用 ， 可 提 高 患 者 生 存 時 間 及 降 低 病 死 率 。 由 于ACEI有 刺 激 性 咳 嗽 等 不 良 反 應(yīng) ， 而 ARB對 RAS阻 斷 更 完 全且 不 增 加 緩 激 肽 ， 無 咳 嗽 副 作 用 ， 對 慢 性 阻 塞 性 肺 病 患 者更 有 利