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1、第二十五章 抗高血壓藥,Antihypertensive Drugs,,1. 常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、受體阻斷藥 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI） 和血管緊張素受 阻斷藥。 2. 利尿藥：其降壓機制是用藥初期減少細胞外液容量及心輸出量；長期給藥后細胞壁Na+持續(xù)減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。,內(nèi)容提要,,鈣拮抗藥：其降壓機制抑制Ca2+內(nèi)流，但反射性交感 興奮、激活RAAS；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 4. 受體阻斷藥：其降壓機制通過減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾 、阿替洛爾 、卡維地洛等。,內(nèi)容提要,,5.
2、ACEI：其降壓機制是阻止血管緊張素（Ang)的生 成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎 病，其主要不良反應是干咳和首劑低血壓。 6. 血管緊張素受體拮抗藥（ARB）：其降壓機制是選擇 性阻斷Ang和AT1結(jié)合，主要用于高血壓的治療，無 干咳，不良反應較少。,內(nèi)容提要,,7. 其他經(jīng)典抗高血壓藥物有: 中樞性降壓藥:可樂定 血管平滑肌擴張藥：硝普鈉 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬 1受體阻斷藥：哌唑嗪 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平 鉀通道開放藥：米諾地爾等,內(nèi)容提要,血壓的調(diào)節(jié),,,,、,,1.利尿藥：氫氯噻嗪 2.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥: 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥
3、：卡托普利 血管緊張素II受體阻斷藥：氯沙坦 腎素抑制藥：雷米克林,,第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類,,3.鈣拮抗劑：硝苯地平 4.交感神經(jīng)抑制藥： 中樞性抗高血壓藥：可樂定 神經(jīng)節(jié)阻斷藥： 樟磺咪芬 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平 腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾 5.擴血管藥：肼屈嗪、硝普鈉,第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類,,一、利尿藥 1. 藥理作用： 初期血容量 后期血管壁細胞內(nèi)Na+ 2. 藥物及應用： 雙氫氯噻嗪(單用-輕度；合用-中重度) 呋噻米(用于高血壓危象) 吲達帕胺(復方) 3. 不良反應： 長期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、 高尿酸,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,,二、鈣拮抗
4、劑 1. 藥理作用：抑制Ca2+內(nèi)流 2. 藥物及應用： 硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓) 尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓) 氨氯地平(長效，輕、中度高血壓) 3. 不良反應： 反射性交感興奮、RAAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,,三、 受體阻斷藥 1.藥理作用： 阻斷心臟1受體，減少心輸出量 阻斷近球小體1受體，抑制腎素分泌 抑制外周交感張力 中樞降壓作用,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,,三、 受體阻斷藥 2.藥物及應用： 普萘洛爾(非選擇性受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) 阿替洛爾(1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓) 卡維地洛(、受體阻斷藥，輕、中度高
5、血壓) 3.不良反應： 心血管反應、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 1.藥理作用： 阻止Ang II的生成、 保存緩激肽的活性,Ang BK ACE (激肽酶) Ang 失活 AT1,,三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 2.藥物及應用： 卡托普利(短效，各型高血壓) 依那普利(長效，各型高血壓) 3.不良反應： 干咳、首劑現(xiàn)象、高血鉀、影響胎兒、味覺異常，血管神經(jīng)性水腫，蛋白尿，皮疹等,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,,四、血管緊張素受體阻斷藥(ARB) .藥理作用：選
6、擇性阻斷AT1受體 .藥物及應用： 氯沙坦（第1個ARB，各型高血壓） 坎地沙坦（目前最優(yōu)ARB，各型高血壓） .不良反應：較少，無干咳,第二節(jié) 常用抗高血壓藥物,,一、中樞性降壓藥 可樂定 1.藥理作用： 靜注：BP先升后降， HR,CO 口服：BP 抑制胃腸分泌和運動 鎮(zhèn)靜作用,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,一、中樞性降壓藥 可樂定,降壓機制,,一、中樞性降壓藥 可樂定 2.臨床應用：中度高血壓、 戒毒、戒煙等 3.不良反應：口干、嗜睡、停藥反應等,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,一、中樞性降壓藥 莫索尼定 第二代中樞性降壓藥 選擇性作用于咪唑啉受體I1 用
7、于輕、中度高血壓患者 不良反應少，很少嗜睡、口干,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,二、血管平滑肌擴張藥 硝普鈉 非選擇性血管擴張藥 降壓作用強，起效快，維持時間短 臨床應用：靜滴、避光，用于高血壓危象,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥 樟磺咪芬 降壓機制：對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用 不良反應多，降壓作用過強過快僅限于一些特殊情況，如高血壓危象,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,四、1受體阻斷藥 哌唑嗪 降壓機制：阻斷血管1受體 降壓中等偏強，用于中度高血壓 不良反應：首劑現(xiàn)象,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,五、去甲腎上腺能神經(jīng)末梢阻滯藥 利血平 降壓機制：單胺類遞質(zhì)耗竭作為抗高血壓藥已少用 用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,六、鉀通道開放藥 米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾 降壓機制： 鉀通道開放，鉀外流增多，細胞膜超極化 膜興奮性降低，Ca2+內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,七、其他 前列環(huán)素合成促進藥：沙克太寧 腎素抑制藥：依那克寧、雷米克林 5-HT受體阻斷藥：酮色林 內(nèi)皮素受體阻斷藥：波生坦,第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物,,一、有效治療與終生治療 二、保護靶器官 三、平穩(wěn)降壓 四、聯(lián)合用藥,第四節(jié) 高血壓藥物治療的新概念,
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