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1、糖尿病,口服降糖藥,降糖藥的分類,雙胍類 磺脲類 格列奈類 噻唑烷二酮類 -葡萄糖苷酶抑制劑 DPP-4抑制劑 膽汁酸螯合劑 多巴胺-2激動劑 SGLT抑制劑 GLP-1受體激動劑 胰淀素類似物,雙胍類,名稱:二甲雙胍 細胞學機制:激活AMP蛋白激酶 生理機制:減少肝臟葡萄糖產(chǎn)生 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,減少心血管事件 缺點:小虎島副作用,VB12缺乏,禁忌癥較多(CDK,酸中毒,脫水),磺脲類,名稱:格列本脲,格列吡嗪,格列齊特,格列美脲 細胞學機制:關閉胰島細胞膜上KATP通道 生理作用:促進胰島素分泌 優(yōu)點:大血管病變減少 缺點:低血糖,體重增加,心肌缺血預調(diào)節(jié)較弱,格列奈類,名稱:瑞格列奈
2、,那格列奈 細胞學機制:關閉胰島細胞膜上KATP通道 生理作用:促進胰島素分泌 優(yōu)點:快速降低餐后血糖,劑量靈活 缺點:低血糖,體重增加,心肌缺血預調(diào)節(jié)較弱,噻唑烷二酮類,名稱:羅格列酮,吡格列酮 細胞學機制:激活細胞核轉(zhuǎn)錄因子PPAR 生理作用:增加胰島素敏感性 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,升高HDL-C,降低甘油三酯,減少心血管事件發(fā)生 缺點:體重增加,可引起水腫,心肌梗死,心力衰竭禁用,-葡萄糖苷酶抑制劑,名稱:阿卡波糖,米格列醇 細胞學機制:抑制葡萄糖苷酶活性 生理作用:抑制小腸碳水化合物的消化吸收 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,降低餐后血糖,減少心血管事件發(fā)生 缺點:中度降低HbA1C水平,胃腸道反應
3、,DPP-4抑制劑,名稱:西格列丁,沙格列丁,維格列丁,利格列丁,阿格列丁 細胞學機制:抑制DPP-4激活,使GLP-1水平升高 生理作用:促進胰島素分泌,抑制胰高血糖素分泌 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,耐受性好 缺點:神經(jīng)源性水腫,蕁麻疹,急性胰腺炎,膽汁酸螯合劑,名稱:鹽酸考來維侖 細胞學機制:促進肝臟膽汁酸產(chǎn)生 生理作用:減少肝臟葡萄糖產(chǎn)生,升高腸促胰島素水平 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,降低LDL-C水平 缺點:中度降低HbA1C水平,便秘,升高甘油三酯,降低其他藥物的吸收,多巴胺-2激動劑,名稱:溴隱亭 細胞學機制:激活多巴胺受體 生理作用:調(diào)節(jié)下丘腦代謝中樞,增加胰島素敏感性 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,
4、降低心血管事件發(fā)生 缺點:中度降低HbA1C水平,眩暈,暈厥,惡心,疲勞,SGLT抑制劑,名稱:canagliflozin,dapagliflozin,enpagliflozin 細胞學機制:阻斷近端腎單位SGLT2 生理作用:阻斷腎臟對葡萄糖的重吸收,升高尿糖 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,降低體重,降低血壓,對T2DM患者各個階段均有效 缺點:泌尿生殖系統(tǒng)感染,多尿,頭暈,低血壓,LDL-C升高,肌酐水平升高,GLP-1受體激動劑,名稱:艾塞那肽,利拉魯肽,阿必魯肽,利西拉肽 細胞學機制:激活GLP-1受體 生理作用:促進胰島素分泌,減少胰高血糖素分泌,延緩胃排空,增加飽腹感 優(yōu)點:無低血糖發(fā)生,降
5、低體重,降低餐后血糖,降低某些心血管時間的發(fā)生風險 缺點:胃腸道不良反應,增加心率,急性胰腺炎,動物實驗發(fā)現(xiàn)促進甲狀腺C細胞增生以及髓樣瘤的發(fā)生,胰淀素類似物,名稱:普蘭林肽 細胞學機制:激活胰淀素受體 生理作用:減少胰高血糖素分泌,延緩胃排空,增加飽腹感 優(yōu)點:降低體重,降低餐后血糖, 缺點:中度降低HbA1C水平,胃腸道不良反應,低血糖發(fā)生,糖尿病綜合管理目標,住院患者:ICU患者血糖控制于7.810.0mmol/L;非ICU患者餐前血糖應7.8mmol/L,隨機血糖應10.0mmol/L 門診妊娠患者:GDM患者空腹血糖應5.3mmol/L;餐后1小時血糖應8.0mmol/L;餐后2小時血糖應6.7mmol/L,各類降糖藥療效比較,