藥理學(xué)教案 人工合成抗菌藥

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1、 商洛職業(yè)技術(shù)學(xué)院教案首頁 課程名稱 藥理學(xué) 專業(yè)班級 2010級藥學(xué)班 授課教師 趙晉 授課序次 34 授課類型 理論 授課學(xué)時 2 授課題目 （章節(jié)） 第三十章 人工合成抗菌藥 教學(xué)目的與要求 1.掌握喹諾酮類、磺胺類、甲氧芐啶的抗菌作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)； 2.熟悉喹諾酮類、磺胺類、甲氧芐啶的抗菌機(jī)制及耐藥性； 3.了解硝基呋喃類藥的臨床應(yīng)用。 教學(xué)重點 與難點 重點：磺胺藥與甲氧芐啶、喹諾酮類的抗菌機(jī)制、抗菌特點、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 難點：復(fù)方磺胺甲噁唑及喹諾酮類的抗菌機(jī)制、抗菌特點

2、教學(xué)方法 與手段 講授 使用教材 及參考書 1、使用教材：王迎新 彌曼主編，藥理學(xué)，第一版，人民衛(wèi)生出版社，2011年6月 2、參考書： （1）王開貞 于肯明主編，藥理學(xué)，第6版，人民衛(wèi)生出版社，2009年7月 （2）彌曼主編，藥理學(xué)，第2版，人民衛(wèi)生出版社 教 案 續(xù) 頁 教 學(xué) 內(nèi) 容 輔助手段 時間分配 第一節(jié) 喹諾酮類 【抗菌作用】 氟喹諾酮類對革蘭陰性桿菌如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、傷寒沙門菌、流感嗜血桿菌、軍團(tuán)桿菌屬及革蘭陰性球菌如淋病奈瑟菌等均有強(qiáng)大的抗菌作用；對革蘭陽性球菌如金

3、黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌也有較強(qiáng)的抗菌作用；某些品種對結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體也有作用。 喹諾酮類藥物抗菌機(jī)制是抑制DNA回旋酶，影響DNA的合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 【常用喹諾酮類藥物特點和臨床應(yīng)用】 吡哌酸（PPA）對革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)，對革蘭陽性菌有效?？诜孜?，主要以原形由腎排泄，尿中濃度高，部分由膽汁排泄。臨床用于泌尿道、膽道和腸道感染。 諾氟沙星（又名氟哌酸） 對革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形菌、沙門菌屬、淋病奈瑟菌（包括耐青霉素和不耐青霉素的）等和革蘭陽性菌如金葡菌均有較強(qiáng)的殺滅作用。用于泌尿道、腸道、呼吸道感染及淋病等。 氧氟

4、沙星又名氟嗪酸。對革蘭陽性和革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌、耐藥金葡菌、厭氧菌、奈瑟菌屬及結(jié)核分枝桿菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用。主要用于呼吸道、泌尿道、膽道、皮膚軟組織和耳鼻咽喉等部位的感染，也可與異煙肼、利福平合用于結(jié)核病。左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌作用較氧氟沙星強(qiáng)，不良反應(yīng)少。 環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）又名環(huán)丙氟哌酸?？咕V廣，對革蘭陽性和革蘭陰性細(xì)菌均有作用，對產(chǎn)酶的金葡菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等均有效，對肺炎軍團(tuán)菌、彎曲菌及支原體、衣原體也有效。對多數(shù)厭氧菌無效。主要用于呼吸道、泌尿道、腸道、膽道、盆腔、皮膚軟組織、骨與關(guān)節(jié)以及眼、耳鼻咽喉等部位

5、感染。 【不良反應(yīng)】1.消化道反應(yīng)；2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 表現(xiàn)為頭痛、頭暈、煩燥、焦慮等，并可致精神癥狀；3.骨、關(guān)節(jié)病變 可引起關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)腫脹和肌腱炎等癥狀，因影響軟骨發(fā)育，故小兒和孕婦禁用；4.其他 有些患者出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)，大劑量或長期應(yīng)用可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶增高、周圍神經(jīng)刺激癥狀，靜注給藥可引起局部刺激、脈管炎等。 因可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女禁用。 第二節(jié) 磺胺類藥 【抗菌作用】 磺胺藥抗菌譜廣，對多數(shù)致病菌均有抑制作用，對化膿性鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、肺炎鏈球菌、痢疾志賀菌較為敏感，對金葡菌、鼠疫耶爾森菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、沙眼衣原體也有效。此外，磺胺甲噁

6、唑?qū)抽T菌，磺胺嘧啶銀對銅綠假單胞菌也有較強(qiáng)抑制作用?；前匪幫ㄟ^抑制二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的合成，進(jìn)而影響核酸的生成，抑制細(xì)菌的生長繁殖。 【磺胺藥的分類、作用特點和臨床應(yīng)用】 1.用于全身感染的磺胺藥 磺胺甲噁唑；又名新諾明。主要用于呼吸道、消化道和泌尿道感染。磺胺嘧啶：抗菌譜較廣，對多種革蘭陽性菌和陰性菌都有較強(qiáng)抑制作用。主要用于流腦，常作為首選藥；治療敏感菌所致的急、慢性尿路感染等。 2.用于腸道感染的磺胺藥 柳氮磺吡啶又名水楊酸偶氮磺胺吡啶（SASP）。主要用于非特異性結(jié)腸炎，長期應(yīng)用可引起惡心、嘔吐、皮疹、藥熱等不良反應(yīng)。 3.外用磺胺藥 磺胺米隆又名甲磺滅膿。

7、適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。磺胺嘧啶銀又名燒傷寧?？砂l(fā)揮SD及硝酸銀兩者的作用，抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)大，銀鹽有收斂作用，可促進(jìn)創(chuàng)面的愈合。適用于燒、燙傷患者?；前粪奏や\，抗菌譜同磺胺嘧啶，用于燒傷、燙傷感染?；前反柞ｂc 局部應(yīng)用穿透力強(qiáng)，可透入眼部晶體及眼內(nèi)組織，幾乎無刺激性。適用于砂眼、結(jié)膜炎和角膜炎等。 【不良反應(yīng)】1.腎損害；2.過敏反應(yīng) 較多見，可出現(xiàn)藥熱、皮疹等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎；3.抑制造血功能；4.中樞反應(yīng) 可見頭暈、頭痛、乏力、精神不振等，服藥期間不宜駕駛及高空作業(yè)5.其他 消化系統(tǒng)反應(yīng)。新生兒可引起腦核黃疸和溶血。 第三節(jié) 甲氧芐啶 抗菌機(jī)理

8、是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸的合成。與磺胺藥同用，可使細(xì)菌葉酸代謝受到雙重阻斷，使磺胺藥的抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至呈現(xiàn)殺菌作用，且可延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。由TMP和SMZ組成的復(fù)方制劑－復(fù)方磺胺甲噁唑主要用于呼吸道、泌尿道及腸道感染。對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林。 第四節(jié) 硝基呋喃類 抗菌譜廣，對革蘭陽性和陰性菌均有效。主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲不振；周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為手足麻木、感覺異常等；偶見過敏反應(yīng)。 呋喃妥因 又名呋喃旦啶，口服吸收完全，血藥濃度低，半衰期20分鐘，40％原形由腎排出，尿中濃度高，故僅用于尿道感

9、染。 呋喃唑酮 又名痢特靈 口服吸收少，腸腔濃度高，適用于腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒及胃、十二指腸潰瘍。 呋喃西林 因毒性大，僅作表面消毒劑，用于化膿性中耳炎、傷口感染等外用。 小結(jié)： 30分鐘 30分鐘 15分鐘 15分鐘 教 案 末 頁 教學(xué) 小結(jié) 第一節(jié) 喹諾酮類 第二節(jié) 磺胺類藥 第三節(jié) 甲氧芐啶 第四節(jié) 硝基呋喃類 思考題 及 作業(yè)題 1．簡述喹諾酮類各代產(chǎn)品的抗菌作用。 2．簡述磺胺類藥引起腎損害的原因及防治措施。 3．試述磺胺類藥物和甲氧芐啶合用的藥理學(xué)基礎(chǔ)。 教學(xué) 后記 授課過程中適當(dāng)講授人工合成抗菌藥發(fā)展史。