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1、Click to edit Master title style,,Click to edit Master text styles,,Second level,,Third level,,Fourth level,,Fifth level,,*,,*,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,,單擊此處編輯母版文本樣式,,第二級(jí),,第三級(jí),,第四級(jí),,第五級(jí),,,,*,,,塞來昔布,（西樂葆）,,,塞來昔布與美洛昔康,適用癥,,,1.用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,,,2.用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,,3 .急性疼痛,,4.作為常規(guī)療法（如：內(nèi)鏡監(jiān)測，手術(shù)）的一項(xiàng)輔助治療，塞來昔布膠囊可減少家族性腺
2、瘤息肉（FAP）病人的腺瘤性結(jié)直腸息肉的數(shù)目,,塞來昔布（西樂葆）,,美洛昔康（莫比可）,,適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療,,,,,注意事項(xiàng),,塞來昔布（西樂葆）,,美洛昔康（莫比可）,,（警示語）,GI風(fēng)險(xiǎn)：,NSAIDS（包括本品）,使嚴(yán)重GI風(fēng)險(xiǎn)增加，包括胃腸道出血、潰瘍和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些事件可以發(fā)生在用藥期的任何時(shí)間，并且可以沒有警示癥狀。老年患者發(fā)生嚴(yán)重GI風(fēng)險(xiǎn)更大。,CV風(fēng)險(xiǎn)：,本品可能使嚴(yán)重血栓、心肌梗塞和中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。,所有NSAIDS可能都具有相似的風(fēng)險(xiǎn)。,這種風(fēng)險(xiǎn)可能隨藥物使用時(shí)間的延長而增加，有C
3、V疾病或風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，風(fēng)險(xiǎn)更大。,,GI注意事項(xiàng)：,-有食管炎、胃炎或消化性潰瘍，使用本品前先治愈此??；應(yīng)定期注意復(fù)發(fā)；,-有胃腸道癥狀或疾病史，應(yīng)監(jiān)測不適癥狀，特別是胃腸道出血的可能；,-與使用其他NSAIDS一樣，,GI出血/穿孔/潰瘍可在本品治療的任何時(shí)期出現(xiàn)，個(gè)別情況下是致命的，可伴或不伴先兆癥狀，患者可有或無GI病史；老年GI事件更為嚴(yán)重；,-若出現(xiàn)消化潰瘍或出血應(yīng)停用本品；,CV注意事項(xiàng)：,-使用非類固醇抗炎藥可導(dǎo)致鈉鉀水鈉潴留及影響利尿劑的促鈉作用，加重心衰、高血壓癥狀；,-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受性會(huì)差，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)視。與使用其他NDAIDS一樣，在對更易遭受腎、肝
4、或心臟功能損傷的老年患者進(jìn)行治療時(shí)應(yīng)注意。,,,,,藥理作用,,美洛昔康（莫比可）,,塞來昔布（西樂葆）,,作用機(jī)理,:塞來昔布是非甾體類抗炎藥,動(dòng)物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。,塞來昔布膠囊的作用機(jī)理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX－2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX－1)沒有抑制作用。,在動(dòng)物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展,,本藥是烯醇酸類的一種非甾體類抗炎藥，在動(dòng)物試驗(yàn)中顯示出消炎、止痛和退熱的性質(zhì)。,本藥具有更大的安全范圍，可能與其對COX-2及COX-1抑制作用中對前者有較高的選擇性有關(guān)。,本藥對COX-2的高選擇性
5、抑制作用已在多種體外細(xì)胞系中證實(shí)，,例如豚鼠巨噬細(xì)胞、小牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞（測試COX-1活性作用）、小鼠巨噬細(xì)胞（測試COX-2活性作用）以及人類cos細(xì)胞。越來越多的證據(jù)表明：非甾體類抗炎藥因抑制COX-2達(dá)到其治療作用，而組織酶COX-1的抑制造成胃腸道及腎臟的副作用,,,,,不良反應(yīng),,美洛昔康（莫比可）,,塞來昔布（西樂葆）,,,GI不良反應(yīng)：,關(guān)節(jié)炎對照研究中西樂葆治療組發(fā)生率不大于2%的不良事件；,腹瀉、消化不良等,發(fā)生率小于2%的不良反應(yīng)：,胃炎、胃腸炎、胃食管反流、嘔吐,發(fā)生率小于0.1%得非常罕見的不良事件：,小腸梗阻、腸穿孔、胃腸道出血、出血性大腸炎、食道穿孔、胰腺炎、腸梗
6、阻,CV不良反應(yīng)：,發(fā)生率小于2%的不良反應(yīng)：,高血壓加重、心絞痛、冠脈病變、心梗,發(fā)生率小于0.1%得非常罕見的不良事件：,暈厥、充血性心衰、心室顫動(dòng)、肺栓塞、腦血管意外、外周壞疽、血栓性靜脈炎、,脈管炎、深靜脈血栓,,,GI不良事件：,常見：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、,便秘、脹氣、腹瀉,少見:胃腸道出血、食管炎、扣炎,罕見：胃腸道穿孔、胃炎、結(jié)腸炎、肝炎、消化性潰瘍、穿孔、或胃腸道出血有時(shí)會(huì)比較嚴(yán)重。特別對于老年患者。,CV不良反應(yīng)：,心臟失調(diào)；,少見：心悸；,血管失調(diào)；,少見：血壓升高、潮紅,,,,,禁忌癥,,美洛昔康（莫比可）,,塞來昔布（西樂葆）,,本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品
7、不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后會(huì)誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。在這些病人中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴(yán)重的（極少是致命）的過敏樣反應(yīng)報(bào)道,,,,對藥物活性成分或其賦形劑已知過敏者；與乙酰水楊酸和其它NSAID可能會(huì)有交叉過敏反應(yīng)；對使用乙酰水楊酸或其它NSAID消炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用本藥；活動(dòng)性消化性潰瘍；嚴(yán)重肝功能不全；不能進(jìn)行透析之嚴(yán)重腎功能不全；兒童及15歲以下的患者；孕婦或哺乳婦女。,,,,,藥物相互作用,,美洛昔康（莫比可）,,塞來昔布（西樂葆）,,本品可以和低劑量的阿司匹林一起使用。然而與單
8、獨(dú)使用塞來昔布膠囊相比，同阿司匹林聯(lián)合使用時(shí)胃腸道的潰瘍和其他并發(fā)癥的發(fā)生率會(huì)增加,,口服抗凝劑、氨芐噻哌啶、系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑可增加出血的可能，如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用,,,,,,,,藥理作用,,美洛昔康（莫比可）,,塞來昔布（西樂葆）,,在臨床研究接受本品的3300例65-74的老年患者中未見與年輕患者在藥物療效和安全性方面有明顯差異.,,,【老年患者用藥】,普通老年患者無需調(diào)節(jié)劑量。,,,,,塞來昔布與美洛昔康的比較,美國FDA最新分類（2019年4月）,,,,,,NSAIDs,,選擇性COX2抑制,,非選擇性COX2抑制,,塞來昔布,,羅非昔布,,伐地昔布
9、,,美洛昔康,,萘丁美酮,,雙氯芬酸,,布 洛 芬,,,美洛昔康療效與安全性相關(guān)文獻(xiàn)結(jié)論,,中原醫(yī)刊,2019年7月,31卷第13期,梁毓華 周蘭芳,天津市紅橋區(qū)中醫(yī)醫(yī)院,,,,美洛昔康和吲哚美辛治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效和安全性相似,,結(jié) 論,,美洛昔康與吲哚美辛雙盲隨機(jī)對照治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,,,美洛昔康療效與安全性相關(guān)文獻(xiàn)結(jié)論,美洛昔康治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的臨床研究,美洛昔康治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的臨床研究,,韓星海 戴生明 方利平,,,第二軍醫(yī)大學(xué)長海醫(yī)院風(fēng)濕免疫科,,結(jié) 論,美洛昔康對RA 和OA 的療效與布洛芬相比無顯著性差異。15mg·d- 1的美洛昔康的不良反
10、應(yīng)發(fā)生率為17 . 0%，以胃腸道反應(yīng)為常見（13 . 4%），與布洛芬相比無顯著性差異。7 .5mg·d- 1的美洛昔康的不良反應(yīng)發(fā)生率為7 . 6%，也以胃腸道反應(yīng)為常見（6 . 5%），低于布洛芬和15mg·d- 1的美洛昔康。結(jié)論：美洛昔康對RA 和OA 均是安全、有效的藥物，不良反應(yīng)的發(fā)生與劑量相關(guān)。,,,臨床研究,,,,美洛昔康療效與安全性相關(guān)文獻(xiàn)結(jié)論,,,中國新藥與臨床,ChinJNewDrugsClinRem,2019年3月,第22卷第3期,李友良等,,中國人民解放軍南京軍區(qū)南京總醫(yī)院等,,結(jié) 論,試驗(yàn)組國產(chǎn)美洛昔康15mg/d與對照組進(jìn)口美洛昔康15mg/d相比，的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為15.5%和18%，撤藥率分別為1.9%和3%（P>0.05）。,國產(chǎn)美洛昔康片是一種療效較好、不良反應(yīng)較小、使用安全、應(yīng)用簡便的藥物。,國產(chǎn)與進(jìn)口美洛昔康片劑治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎比較,,,,,
美洛昔康 塞來昔布
