《神經(jīng)系統(tǒng)課件：11 鎮(zhèn)靜催眠藥》由會員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《神經(jīng)系統(tǒng)課件：11 鎮(zhèn)靜催眠藥（44頁珍藏版）》請在裝配圖網(wǎng)上搜索。
1、鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥:是一類對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制是一類對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用的藥物。作用的藥物。劑量劑量-鎮(zhèn)靜；較鎮(zhèn)靜；較劑量劑量-催眠催眠常用鎮(zhèn)靜催眠藥常用鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮卓類、巴比妥類及其他類第一節(jié)：第一節(jié)：苯二氮卓類苯二氮卓類長效類長效類:T T1/2 1/2 24h24h 地西泮、氯氮卓、氟西泮。地西泮、氯氮卓、氟西泮。中效類：中效類：T T1/21/2:10-20h:10-20h 硝西泮、艾司唑侖。硝西泮、艾司唑侖。短效類：短效類：T T1/21/2 8h8h 三唑侖、奧沙西泮，三唑侖、奧沙西泮，1.1.抗焦慮抗焦慮 小小劑量時具有良好的抗焦慮作用劑量時具有良好的抗焦慮作用，能
2、，能顯著改善緊張、憂慮、失眠等癥狀。顯著改善緊張、憂慮、失眠等癥狀?？赡茏饔脵C(jī)制：可能作用機(jī)制：與邊緣系統(tǒng)與邊緣系統(tǒng)BZBZ受體作受體作用用，抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經(jīng)元抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經(jīng)元電活動的發(fā)放和傳遞電活動的發(fā)放和傳遞苯二氮卓類一、藥理作用一、藥理作用2.2.鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 臨睡前應(yīng)用能臨睡前應(yīng)用能縮短縮短睡眠誘導(dǎo)時間，睡眠誘導(dǎo)時間，延延長長睡眠持續(xù)時間，睡眠持續(xù)時間，減少減少覺醒次數(shù)覺醒次數(shù)。主要延長主要延長非快動眼非快動眼的第二期，而對的第二期，而對快動眼睡快動眼睡眠影響不明顯。眠影響不明顯。安全范圍大、安全范圍大、反跳輕反跳輕、不影響肝藥、不影響肝藥酶、依賴性和
3、戒斷癥狀輕酶、依賴性和戒斷癥狀輕。正常生理性睡眠正常生理性睡眠非快動眼睡眠（非快動眼睡眠（NREMS)NREMS)和和快動眼睡眠（快動眼睡眠（REMS)REMS)在整晚的睡眠過程中是在整晚的睡眠過程中是慢慢相睡眠與相睡眠與快快相睡相睡眠的反復(fù)循環(huán)。一般情況是先經(jīng)過眠的反復(fù)循環(huán)。一般情況是先經(jīng)過8080120120分分鐘左右的慢相睡眠，接著便進(jìn)入快相睡眠，以鐘左右的慢相睡眠，接著便進(jìn)入快相睡眠，以后再轉(zhuǎn)入慢相而至快相。如此后再轉(zhuǎn)入慢相而至快相。如此慢相慢相快相快相慢慢相相快相的周期循環(huán)快相的周期循環(huán)，整夜約有，整夜約有3 34 4次。次。一、非快動眼睡眠時相一、非快動眼睡眠時相 非快動眼睡眠時相
4、（非快動眼睡眠時相（NREMSNREMS）：又稱：又稱慢慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠。隨著人們由清醒逐漸進(jìn)入睡眠，隨著人們由清醒逐漸進(jìn)入睡眠，腦電圖腦電圖中正常的中正常的波波隨著睡眠的逐漸加深而逐漸隨著睡眠的逐漸加深而逐漸減少減少，直到最后完全消失，并且，直到最后完全消失，并且出現(xiàn)出現(xiàn)了每了每秒秒4 46 6次的次的慢波慢波和每秒和每秒0.50.53 3次高波幅的次高波幅的梭形慢波，梭形慢波，所以就叫慢波睡眠所以就叫慢波睡眠(或稱慢波時或稱慢波時相相)。非快動眼睡眠非快動眼睡眠(慢相睡眠慢相睡眠)時相時人時相時人們的呼吸變深、變慢而均勻，心率也變慢，們的呼吸變深、變慢
5、而均勻，心率也變慢，眼睛是閉攏的，如眼睛是閉攏的，如輕輕扳開眼皮可以發(fā)現(xiàn)輕輕扳開眼皮可以發(fā)現(xiàn)眼球輕微向上呈靜止?fàn)顟B(tài)眼球輕微向上呈靜止?fàn)顟B(tài)。這時這時血壓血壓比清醒時下降，比清醒時下降，全身全身肌肉肌肉松弛，但是肌肉仍保持一定的緊松弛，但是肌肉仍保持一定的緊張度。張度。腦電圖腦電圖的變化可以看出睡眠的深度。的變化可以看出睡眠的深度。根據(jù)根據(jù)睡眠睡眠不同的不同的深度深度情況又將情況又將慢相慢相睡眠睡眠時相分為時相分為思睡、淺睡、中睡和深睡思睡、淺睡、中睡和深睡四四個階段。個階段。u 思睡和淺睡兩個階段思睡和淺睡兩個階段:對外界的環(huán)境仍對外界的環(huán)境仍能保持一定的反應(yīng)能保持一定的反應(yīng)，容易因外界干擾而醒
6、，容易因外界干擾而醒來，即使不醒來，也能保持一定的反應(yīng)。來，即使不醒來，也能保持一定的反應(yīng)。u 中睡和深睡兩個階段中睡和深睡兩個階段，又稱熟睡階段。，又稱熟睡階段。非快動眼睡眠非快動眼睡眠(慢相睡眠慢相睡眠)時相的時相的意義意義 非快動眼睡眠時相的生長激素非快動眼睡眠時相的生長激素明顯升高，明顯升高，其對促進(jìn)生長、促進(jìn)其對促進(jìn)生長、促進(jìn)體力恢復(fù)是有利的。體力恢復(fù)是有利的。二、快動眼睡眠二、快動眼睡眠 快動眼睡眠（快動眼睡眠（REMREM）:又稱快相睡眠又稱快相睡眠,異相睡眠或快波睡眠。異相睡眠或快波睡眠。這時這時從從眼震顫圖和和腦電圖上可以看出上可以看出雙眼球有每分鐘5060次的快速擺動，腦電
7、波由慢波轉(zhuǎn)為快波。快動眼睡眠時相的生理意義快動眼睡眠時相的生理意義 快動眼睡眠時相快動眼睡眠時相階段不僅是睡眠的重要階段不僅是睡眠的重要階段，而且對整個的生命都有特殊的意義階段，而且對整個的生命都有特殊的意義 這個階段，體內(nèi)的各種這個階段，體內(nèi)的各種代謝功能代謝功能都都明顯增加以明顯增加以保證腦組織蛋白的合成和消耗保證腦組織蛋白的合成和消耗物質(zhì)的補(bǔ)充物質(zhì)的補(bǔ)充，并有利于建立新的突觸聯(lián)系并有利于建立新的突觸聯(lián)系促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶活動促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶活動，而使神經(jīng)系統(tǒng)能正常，而使神經(jīng)系統(tǒng)能正常發(fā)育。發(fā)育。3.3.抗驚厥、抗癲癇作用抗驚厥、抗癲癇作用 小小劑量劑量對抗戊四唑、印防己毒素等引對抗戊四唑、印防己毒
8、素等引起的起的陣攣性陣攣性驚厥，而驚厥，而大大劑量劑量對抗士的寧及對抗士的寧及電刺激引起的電刺激引起的強(qiáng)直性強(qiáng)直性驚厥。驚厥。雖不能減少原發(fā)灶放電，但具有雖不能減少原發(fā)灶放電，但具有抑制抑制腦內(nèi)癲癇病灶異常放電擴(kuò)散的作用腦內(nèi)癲癇病灶異常放電擴(kuò)散的作用，此作，此作用與增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)用與增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)GABA的突觸傳的突觸傳遞功能有關(guān)。遞功能有關(guān)。臨床上用于輔助治療臨床上用于輔助治療破傷風(fēng)破傷風(fēng)、子癇子癇、小兒高熱驚厥小兒高熱驚厥和和藥物中毒性驚厥藥物中毒性驚厥。地西泮地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥首選藥。4.4.中樞肌松作用中樞肌松作用 有較強(qiáng)的肌肉松弛作用。有較強(qiáng)
9、的肌肉松弛作用?？删徑鈩游锏娜ゴ竽X可緩解動物的去大腦僵直，或人類大腦損傷所致的肌肉僵直僵直，或人類大腦損傷所致的肌肉僵直。特點(diǎn)特點(diǎn)：發(fā)揮肌肉松弛作用時發(fā)揮肌肉松弛作用時不不影響正?；顒印Ｓ绊懻；顒?。既可用于腦血管意外、脊髓損傷所致的中樞性既可用于腦血管意外、脊髓損傷所致的中樞性肌肉僵直，肌肉僵直，也可緩解局部關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等也可緩解局部關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致的肌肉痙攣。所致的肌肉痙攣。機(jī)制：機(jī)制：小劑量小劑量抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對神經(jīng)元的易化作用；神經(jīng)元的易化作用；大劑量大劑量增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元突觸增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元突觸前抑制，抑制多突觸反射。前抑制，抑制多突觸反
10、射。5.5.其他作用其他作用u 記憶記憶:較大劑量可引起短暫記憶較大劑量可引起短暫記憶缺失缺失u 呼吸呼吸:抑制抑制作用作用u 心血管心血管:小劑量作用輕微小劑量作用輕微;較大劑量較大劑量 可降低血壓，減慢心率?？山档脱獕海瑴p慢心率。二、作用機(jī)制二、作用機(jī)制 苯二氮卓類的中樞作用苯二氮卓類的中樞作用與藥物加強(qiáng)中樞抑制性與藥物加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)遞質(zhì)-氨基丁酸（氨基丁酸（GABA）的功能，或作用）的功能，或作用不同不同部位部位的的GABAA受體受體有關(guān)有關(guān)，例如：，例如：抗焦慮作用抗焦慮作用杏仁核和海馬內(nèi)的受體杏仁核和海馬內(nèi)的受體 鎮(zhèn)靜催眠作用鎮(zhèn)靜催眠作用腦干核內(nèi)的受體腦干核內(nèi)的受體 GA
11、BAA受體受體是一個大分子復(fù)合體，為神經(jīng)元膜上的是一個大分子復(fù)合體，為神經(jīng)元膜上的配體門控性配體門控性Cl-通道通道，其周圍含有，其周圍含有5個結(jié)合位點(diǎn)個結(jié)合位點(diǎn)（GABA、BDZ、巴比妥、印防己毒素、神經(jīng)甾體）。、巴比妥、印防己毒素、神經(jīng)甾體）。苯二氮卓類苯二氮卓類GABA識別部位識別部位巴比妥類巴比妥類ClGABAu GABA作用于作用于GABAA受體受體 GABAA受體興奮受體興奮細(xì)胞膜對細(xì)胞膜對Cl-通透性通透性Cl-大量進(jìn)入大量進(jìn)入細(xì)胞膜內(nèi)細(xì)胞膜內(nèi)引起引起細(xì)胞膜細(xì)胞膜超級化超級化神經(jīng)興奮性神經(jīng)興奮性。u BDZBDZ：促進(jìn)促進(jìn)GABAGABA與與GABAGABAA A受體結(jié)合受體結(jié)合
12、 增加增加ClCl-通道通道開放的頻率開放的頻率 從而增強(qiáng)從而增強(qiáng)GABAGABA對對GABAGABAA A受體的作用而產(chǎn)生中受體的作用而產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)樞抑制效應(yīng)1.1.吸收：口服吸收迅速而完全，也可肌內(nèi)和靜吸收：口服吸收迅速而完全，也可肌內(nèi)和靜脈注射。脈注射。2.2.脂溶性高，脂溶性高，易透過血腦屏障和胎盤屏障，并易透過血腦屏障和胎盤屏障，并 可自乳汁排出可自乳汁排出，故產(chǎn)前和哺乳期婦女禁用。，故產(chǎn)前和哺乳期婦女禁用。3.3.代謝：在肝中，代謝過程易受肝功能、老年代謝：在肝中，代謝過程易受肝功能、老年和同時飲酒的抑制和同時飲酒的抑制。三、體內(nèi)過程三、體內(nèi)過程2.2.催眠催眠 適用于失眠者短
13、期應(yīng)用，特別對焦慮適用于失眠者短期應(yīng)用，特別對焦慮性失眠有顯著的催眠效果。性失眠有顯著的催眠效果。1.1.抗焦慮抗焦慮 主要用于控制焦慮癥，可明顯緩解主要用于控制焦慮癥，可明顯緩解煩躁、不安、恐懼、緊張等癥狀。煩躁、不安、恐懼、緊張等癥狀。3.3.麻醉前給藥麻醉前給藥 主要利用本品有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、主要利用本品有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌肉松弛以及暫時性記憶缺失作用。肌肉松弛以及暫時性記憶缺失作用。四、臨床應(yīng)用四、臨床應(yīng)用4.4.抗驚厥和抗癲癇抗驚厥和抗癲癇 用于輔助治療破傷風(fēng)、子用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。地西泮地西泮是目前用作癲癇持續(xù)狀態(tài)的
14、是目前用作癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選首選藥藥物物。5.5.緩解骨骼肌痙攣緩解骨骼肌痙攣 可用于大腦或脊髓損傷所可用于大腦或脊髓損傷所致肌肉強(qiáng)直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態(tài)。致肌肉強(qiáng)直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態(tài)。五、不良反應(yīng)五、不良反應(yīng)1.1.一般不良反應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力、記憶一般不良反應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力、記憶 力下降、早醒、共濟(jì)失調(diào)等。力下降、早醒、共濟(jì)失調(diào)等。2.2.靜脈注射過快可靜脈注射過快可抑制呼吸抑制呼吸和和心血管心血管系統(tǒng)。系統(tǒng)。3.3.長期長期應(yīng)用還可產(chǎn)生應(yīng)用還可產(chǎn)生耐受性耐受性以及精神和軀體以及精神和軀體依耐性依耐性，停用停用本類藥物可出現(xiàn)本類藥物可出現(xiàn)戒斷癥狀戒斷癥狀，與巴比妥類相比
15、，本類藥物發(fā)生戒斷癥狀較遲、與巴比妥類相比，本類藥物發(fā)生戒斷癥狀較遲、較輕較輕。4.4.過量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制過量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。過量中。過量中毒時除采用洗胃，對癥治療外，還可毒時除采用洗胃，對癥治療外，還可采用特效采用特效拮抗藥拮抗藥氟馬西尼氟馬西尼。中樞抑制藥、乙醇和本品合用，中中樞抑制藥、乙醇和本品合用，中樞抑制作用可相加或增強(qiáng)，樞抑制作用可相加或增強(qiáng)，易出現(xiàn)思睡、易出現(xiàn)思睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷，嚴(yán)重者可致死?；杷?、呼吸抑制、昏迷，嚴(yán)重者可致死。如臨床需合用時宜降低劑量，并密切監(jiān)如臨床需合用時宜降低劑量，并密切監(jiān)護(hù)病人。護(hù)病人。六、藥物相互作用六、藥物相互作用第二節(jié)
16、第二節(jié) 巴比妥類巴比妥類 巴比妥類是巴比妥酸的衍生物巴比妥類是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身，巴比妥酸本身并無中樞抑制作用，并無中樞抑制作用，C C5 5上的兩個氫原子被不同基上的兩個氫原子被不同基團(tuán)取代團(tuán)取代后獲得一系列具有中樞抑制作用的巴比妥后獲得一系列具有中樞抑制作用的巴比妥類衍生物。類衍生物。長效類：長效類：苯巴比妥、巴比妥，維持苯巴比妥、巴比妥，維持 6-8 h中效類：中效類：戊巴比妥、異戊巴比妥戊巴比妥、異戊巴比妥,3-6 h短效類：短效類：司可巴比妥、海索比妥司可巴比妥、海索比妥,2-3 h超短效類：超短效類：硫噴妥鈉硫噴妥鈉,1/4 h【分類分類】【藥理作用藥理作用】對中樞表現(xiàn)
17、為對中樞表現(xiàn)為普遍性抑制作用普遍性抑制作用。隨著劑量的增加，中樞抑制作用逐漸隨著劑量的增加，中樞抑制作用逐漸增強(qiáng)增強(qiáng)，相繼呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥，相繼呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇、麻醉等作用。及抗癲癇、麻醉等作用。(1)(1)鎮(zhèn)靜、催眠鎮(zhèn)靜、催眠 小劑量小劑量鎮(zhèn)靜：鎮(zhèn)靜：緩解焦慮、煩躁不安狀態(tài)緩解焦慮、煩躁不安狀態(tài) 中劑量中劑量催眠催眠:縮短入睡時間，減少覺醒次數(shù)、延長睡眠時間縮短入睡時間，減少覺醒次數(shù)、延長睡眠時間 缺點(diǎn)：可縮短可縮短REMS，改變正常睡眠模式，停藥，改變正常睡眠模式，停藥REMS易反跳性延長，易反跳性延長，伴多夢。伴多夢。另外，易產(chǎn)生耐受性和依賴性；另外，易產(chǎn)生耐受性和依
18、賴性；誘導(dǎo)肝藥酶誘導(dǎo)肝藥酶；過量可產(chǎn)；過量可產(chǎn)生嚴(yán)重中毒（抑制呼吸中樞而死亡）生嚴(yán)重中毒（抑制呼吸中樞而死亡）（2 2）抗驚厥）抗驚厥 大于催眠劑量的巴比妥類大于催眠劑量的巴比妥類可保護(hù)動物耐受可保護(hù)動物耐受10倍致死量的士的寧及倍致死量的士的寧及戊四氮而免于驚厥而致死。戊四氮而免于驚厥而致死。臨床用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎及中樞興奮藥引起的臨床用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎及中樞興奮藥引起的驚厥驚厥（3）麻醉）麻醉 如如硫噴妥納硫噴妥納靜脈注射可產(chǎn)生短暫的麻醉作用。靜脈注射可產(chǎn)生短暫的麻醉作用。1.1.中樞抑制作用中樞抑制作用2.2.對呼吸和心血管系統(tǒng)的影響對呼吸和心血管系統(tǒng)的影
19、響 大劑量大劑量對呼吸中樞有明顯的抑制作用，同時對呼吸中樞有明顯的抑制作用，同時可引起心輸出量減少，血壓下降。可引起心輸出量減少，血壓下降?！咀饔脵C(jī)制作用機(jī)制】1.巴比妥類有巴比妥類有擬似擬似或或促進(jìn)促進(jìn) -氨基丁酸氨基丁酸(GABA)的的作用作用,提高腦內(nèi)提高腦內(nèi)GABA濃度濃度.2.巴比妥類可能與巴比妥類可能與GABA受體、苯二氮卓受體受體、苯二氮卓受體偶聯(lián)偶聯(lián)的氯離子通道結(jié)合，引起蛋白質(zhì)性離子通道構(gòu)的氯離子通道結(jié)合，引起蛋白質(zhì)性離子通道構(gòu)型改變，促進(jìn)型改變，促進(jìn)Cl-內(nèi)流，引起膜的超極化。內(nèi)流，引起膜的超極化。與苯二氮卓類藥物不同，巴比妥類主要延長與苯二氮卓類藥物不同，巴比妥類主要延長通
20、通道的道的（而不是增加（而不是增加Cl-通道通道）【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】特點(diǎn):1.易吸收、易分布，也易通過胎盤和血腦屏障。2.脂溶性高的（如司可巴比妥）在肝臟代謝，故其作用持續(xù)時間短；脂溶性低的（如苯巴比妥）以原形從腎臟排泄。3.苯巴比妥等中毒時可堿化尿液促進(jìn)其排泄。1.后遺效應(yīng)后遺效應(yīng) 服用催眠劑量的巴比妥類，次晨可出服用催眠劑量的巴比妥類，次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、思睡、精神不振，現(xiàn)頭暈、困倦、思睡、精神不振，亦稱亦稱“宿醉宿醉”（hangover）。駕駛員和從事高空作業(yè)人員應(yīng)。駕駛員和從事高空作業(yè)人員應(yīng)警惕。警惕。2.短期反復(fù)服用產(chǎn)生短期反復(fù)服用產(chǎn)生耐受性耐受性 表現(xiàn)為藥效逐漸降低，表現(xiàn)為藥效
21、逐漸降低，需加大劑量，才能維持原來的作用，需加大劑量，才能維持原來的作用，可能是因可能是因?yàn)樯窠?jīng)組織對巴比妥類產(chǎn)生為神經(jīng)組織對巴比妥類產(chǎn)生適應(yīng)性適應(yīng)性和其和其誘導(dǎo)肝誘導(dǎo)肝藥酶藥酶加速自身代謝加速自身代謝?！静涣挤磻?yīng)不良反應(yīng)】3.3.長期連續(xù)服用產(chǎn)生長期連續(xù)服用產(chǎn)生依賴性（精神、軀體）依賴性（精神、軀體）逼逼迫患者對藥物的追求，導(dǎo)致習(xí)慣和成癮。一旦停迫患者對藥物的追求，導(dǎo)致習(xí)慣和成癮。一旦停藥，出現(xiàn)嚴(yán)重藥，出現(xiàn)嚴(yán)重戒斷癥狀戒斷癥狀。4.4.影響呼吸系統(tǒng)影響呼吸系統(tǒng) 對呼吸功能不全者（嚴(yán)重的肺對呼吸功能不全者（嚴(yán)重的肺氣腫和哮喘）顯著降低每分鐘呼吸量和動脈血氧氣腫和哮喘）顯著降低每分鐘呼吸量和動脈
22、血氧飽和量。飽和量。大劑量明顯抑制呼吸中樞，抑制程度和大劑量明顯抑制呼吸中樞，抑制程度和劑量成正比劑量成正比。靜脈注射速度過快治療量也可引起。靜脈注射速度過快治療量也可引起呼吸抑制。呼吸抑制。1.鎮(zhèn)靜、催眠鎮(zhèn)靜、催眠 因本類藥物的因本類藥物的安全性安全性遠(yuǎn)不及苯二遠(yuǎn)不及苯二氮卓類，且較易發(fā)生氮卓類，且較易發(fā)生依耐性依耐性，故目前已很少應(yīng)，故目前已很少應(yīng)用。用。2.抗驚厥抗驚厥 用于小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)、先兆子用于小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)、先兆子癇或中樞興奮藥過量引起的驚厥等。癇或中樞興奮藥過量引起的驚厥等。3.抗癲癇抗癲癇 可用于癲癇可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)持續(xù)狀態(tài)。4.麻醉和麻醉前給藥麻醉和麻醉前給藥
23、【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】【中毒和解救中毒和解救】中毒中毒:10倍于催眠劑量倍于催眠劑量中毒中毒 15-20倍倍嚴(yán)重中毒嚴(yán)重中毒 表現(xiàn)：深度昏迷、高度呼吸抑制、血壓下表現(xiàn)：深度昏迷、高度呼吸抑制、血壓下降、體降、體 溫降低、休克、腎功能衰竭。溫降低、休克、腎功能衰竭。中毒解救：中毒解救：維持呼吸循環(huán)功能、清除毒物、維持呼吸循環(huán)功能、清除毒物、堿化尿堿化尿液液、強(qiáng)迫利尿、對癥處理、血液透析等。、強(qiáng)迫利尿、對癥處理、血液透析等。【藥物相互作用藥物相互作用】苯巴比妥是苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活，提高藥酶活性，不僅加速性，不僅加速代謝，還可加速代謝，還可加速藥藥物經(jīng)肝代謝。物經(jīng)肝代謝。第
24、三節(jié)第三節(jié) 其他鎮(zhèn)靜催眠藥其他鎮(zhèn)靜催眠藥uChloral hydrate(水合氯醛水合氯醛)uZolpidem（唑吡坦）：思諾思（唑吡坦）：思諾思（Stilnox）uZopiclone(佐匹克隆佐匹克隆)uEszopiclone(右佐匹克隆右佐匹克隆)Chloral hydrate(水合氯醛水合氯醛)l10%溶液，口服溶液，口服/灌腸灌腸l催眠作用強(qiáng)，不縮短催眠作用強(qiáng)，不縮短REMS，無宿醉效，無宿醉效應(yīng)應(yīng)l大劑量有抗驚厥作用大劑量有抗驚厥作用l用于頑固性失眠；子癇、破傷風(fēng)及小兒用于頑固性失眠；子癇、破傷風(fēng)及小兒高熱等驚厥高熱等驚厥l久用久用可耐受可耐受和和成癮成癮39Zolpidem（唑吡坦
25、）（唑吡坦）Stilnox（思諾思）（思諾思）l選擇性激動選擇性激動BZ受點(diǎn)受點(diǎn)l對入睡困難效果顯著對入睡困難效果顯著l對睡眠時相干擾小，耐受性、依賴性小對睡眠時相干擾小，耐受性、依賴性小l抗焦慮、抗驚厥、肌松作用弱抗焦慮、抗驚厥、肌松作用弱l中樞抑制作用強(qiáng)中樞抑制作用強(qiáng)40Zopiclone&Eszopiclone佐匹克隆與右佐匹克隆佐匹克隆與右佐匹克隆nAct on BZ receptors while structurally unrelated to BZnHas little effect on sleep patterns nRapid onset of hypnosisn兼有較弱
26、的抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用兼有較弱的抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用n適用于入睡困難、睡眠程度淺的失眠患者適用于入睡困難、睡眠程度淺的失眠患者n最為常見的不良反應(yīng)為口苦，宿醉最為常見的不良反應(yīng)為口苦，宿醉n右佐匹克隆起效右佐匹克隆起效更快，不良反應(yīng)更少更快，不良反應(yīng)更少41n褪黑素（褪黑素（melatonin):是松果體分泌的主要激素，是松果體分泌的主要激素，化學(xué)名：化學(xué)名：N-乙酰乙酰-5-甲氧色胺。甲氧色胺。調(diào)節(jié)：調(diào)節(jié)：生物節(jié)律、神經(jīng)內(nèi)分泌、應(yīng)激反應(yīng)生物節(jié)律、神經(jīng)內(nèi)分泌、應(yīng)激反應(yīng) 抑制：抑制：腎上腺、性腺、甲狀腺的分泌腎上腺、性腺、甲狀腺的分泌 抗氧化、清除自由基等作用抗氧化、清除自由基等
27、作用 縮短入睡時間、改善睡眠質(zhì)量、延長深睡眠階段。縮短入睡時間、改善睡眠質(zhì)量、延長深睡眠階段。適用于睡眠節(jié)律障礙、時差反常、倒班作業(yè)及適用于睡眠節(jié)律障礙、時差反常、倒班作業(yè)及腦損傷引起的睡眠障礙，腦損傷引起的睡眠障礙，主要用于老年人和成年主要用于老年人和成年人，未成年者不宜應(yīng)用。人，未成年者不宜應(yīng)用。亦有用于抗衰老和老年亦有用于抗衰老和老年人相關(guān)疾病。人相關(guān)疾病。Ideal Sedative-hypnoticsnGood safetynRapid onsetnSufficient sleep durationnMinimal hangover effect（宿醉）nMinimal tolerance and dependence43謝謝 謝謝
神經(jīng)系統(tǒng)課件：11 鎮(zhèn)靜催眠藥
