藥理學(xué)課件：第十五章鎮(zhèn)靜催眠藥

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1、第十五章第十五章 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥 是一類對(duì)是一類對(duì)CNS有抑制作用的藥物。有抑制作用的藥物。 小劑量小劑量安靜或嗜睡（鎮(zhèn)靜）安靜或嗜睡（鎮(zhèn)靜） 較大劑量較大劑量生理性睡眠（催眠）生理性睡眠（催眠） 更大劑量更大劑量昏迷、呼吸衰竭，嚴(yán)重者死亡昏迷、呼吸衰竭，嚴(yán)重者死亡（巴比妥類）。（巴比妥類）。第一節(jié)第一節(jié) 苯二氮卓類苯二氮卓類1,4-苯并二氮表151 常用苯二氮 類藥物作用時(shí)間及分類 作用時(shí)間藥物達(dá)峰濃度時(shí)間（h）t1/2（h）代謝物t1/2（h）短效類(38h)三唑侖（triazolam）奧沙西泮（oxazepam） 1 24231020有活性（7）無活性中效類（1020h）阿普唑侖（

2、alprazolam）艾司唑侖（estazolam）勞拉西泮（lorazepam）替馬西泮（temazepam）氯硝西泮（clonazepam）12 2 223 1 12151024102010402448無活性無活性無活性無活性弱活性長(zhǎng)效類（2472h）地西泮（diazepam）氟西泮（flurazepam）氯氮 （chlordiazepoxide）夸西泮（quazepam）121224 2 2080401001540 30100有活性（80）有活性（80）有活性（80）有活性（73）睡眠的生理周期睡眠的生理周期 睡眠的生理周期睡眠的生理周期睡眠生理周期睡眠生理周期倦睡期倦睡期淺睡期淺睡期中

3、睡期中睡期深睡期深睡期快動(dòng)眼期：快動(dòng)眼期：多夢(mèng)多夢(mèng)、呼吸快、心率快、血壓高，部分軀體抽動(dòng)、呼吸快、心率快、血壓高，部分軀體抽動(dòng) 【藥理作用與臨床應(yīng)用【藥理作用與臨床應(yīng)用】 1.抗焦慮抗焦慮 小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)抗焦慮。小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)抗焦慮。 2.鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 增加劑量出現(xiàn)增加劑量出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠。鎮(zhèn)靜催眠。 主要延長(zhǎng)主要延長(zhǎng)NREM（淺睡期），對(duì)（淺睡期），對(duì)REM影影響小，停藥后反跳性延長(zhǎng)響小，停藥后反跳性延長(zhǎng)REM輕，其依賴輕，其依賴性和戒斷性較輕。性和戒斷性較輕。 3.抗驚厥抗驚厥 用于各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高用于各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。熱驚厥、藥物中毒

4、驚厥等。 癲癇持續(xù)狀態(tài)，首選地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)，首選地西泮(iv)。 4.中樞性肌肉松弛中樞性肌肉松弛 5.其他其他 較大劑量較大劑量降血壓、減慢心率。降血壓、減慢心率。 較大劑量較大劑量暫時(shí)性記憶缺失。用于心臟電暫時(shí)性記憶缺失。用于心臟電擊復(fù)律及各種內(nèi)窺鏡檢查。擊復(fù)律及各種內(nèi)窺鏡檢查。 【作用機(jī)制【作用機(jī)制】BZ與與GABAA的的BZ受點(diǎn)結(jié)合受點(diǎn)結(jié)合 促促GABA與與GABAR結(jié)合結(jié)合Cl通道開放頻率通道開放頻率Cl通道內(nèi)流通道內(nèi)流 細(xì)胞膜超極化細(xì)胞膜超極化 【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】 口服吸收迅速完全，肌注吸收慢不規(guī)則，口服吸收迅速完全，肌注吸收慢不規(guī)則，iv顯效快速。顯效快速。 脂溶性高，易

5、通過血腦屏障。脂溶性高，易通過血腦屏障。 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 安全范圍大，很少因過量致死。安全范圍大，很少因過量致死。 常見不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等。頭昏、嗜睡、乏力等。 大劑量：共劑失調(diào)。大劑量：共劑失調(diào)。 過量和靜注過快：呼吸和循環(huán)抑制。過量和靜注過快：呼吸和循環(huán)抑制。 與其他中樞抑制藥合用可加重不良反應(yīng)。與其他中樞抑制藥合用可加重不良反應(yīng)。 久用有耐受性、依賴性、成癮性；久用有耐受性、依賴性、成癮性； 停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀（失眠、興奮、嘔停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀（失眠、興奮、嘔吐、驚厥）。吐、驚厥）。 中毒用結(jié)合位點(diǎn)拮抗藥中毒用結(jié)合位點(diǎn)拮抗藥氟馬西尼氟馬西尼第二節(jié)第

6、二節(jié) 巴比妥類巴比妥類n長(zhǎng)效長(zhǎng)效巴比妥、苯巴比妥巴比妥、苯巴比妥6 8hn中效中效戊巴比妥、異戊巴比妥戊巴比妥、異戊巴比妥3 6hn短效短效司可巴比妥司可巴比妥2 3hn超短效超短效 硫噴妥鈉硫噴妥鈉0.25h 【藥理作用及用途【藥理作用及用途】 1.鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 小劑量鎮(zhèn)靜；中劑量催眠。小劑量鎮(zhèn)靜；中劑量催眠。 可縮短可縮短REM，久用停藥，可反跳性延長(zhǎng)，久用停藥，可反跳性延長(zhǎng)REM，伴多夢(mèng)，故不作常規(guī)用。，伴多夢(mèng)，故不作常規(guī)用。 2.抗驚厥及抗癲癇抗驚厥及抗癲癇 3.麻醉麻醉 硫硫 【作用機(jī)制【作用機(jī)制】 （1）模擬模擬GABA效應(yīng)，延長(zhǎng)效應(yīng)，延長(zhǎng)Cl-通道開放時(shí)通道開放時(shí) 間，使細(xì)胞

7、膜超極化。間，使細(xì)胞膜超極化。 （2）減弱或阻斷谷氨酸對(duì)受體的作用）減弱或阻斷谷氨酸對(duì)受體的作用中中樞抑制。樞抑制。 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 催眠量：催眠量： 眩暈，困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)；眩暈，困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)；偶見致剝脫性皮炎。偶見致剝脫性皮炎。 中等劑量：輕度抑制呼吸。中等劑量：輕度抑制呼吸。 久用有耐受性、依賴性、成癮性；久用有耐受性、依賴性、成癮性； 停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀。停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀。第三節(jié)第三節(jié) 其他其他水合氯醛（水合氯醛（Chloral hydrate） 口服吸收迅速，服后口服吸收迅速，服后15min即可入睡，不縮即可入睡，不縮短短REMS， 維持維持6 8h； 用于頑固性失眠或?qū)ζ渌呙咚幮Ч患颜摺Ｓ糜陬B固性失眠或?qū)ζ渌呙咚幮Ч患颜?。大劑量可抗驚厥。大劑量可抗驚厥。 安全范圍小。胃刺激，服用不方便，久用耐安全范圍小。胃刺激，服用不方便，久用耐受、依賴成癮。受、依賴成癮。唑吡坦（唑吡坦（zolpidem) 抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。于鎮(zhèn)靜和催眠。